二丁酰环磷腺苷钙

二丁酰环磷腺苷钙性质、用途与生产工艺

概述

二磷酸腺苷钙为蛋白激酶激活剂，可同时激活蛋白激酶A和蛋白激酶C（cAMP仅激活蛋白激酶A），可催化人体内最基本的生物化学代谢——氧化磷酸化反应和三羧酸循环，使大多数蛋白质和酶类产生活性，激活人体各种反应，同时产生大量ATP，改善细胞和能量代谢，从而实现其促进神经再生、转化异常细胞、扩张血管、舒张平滑肌、改善心肌缺血等作用；主要用于心绞痛、急性心肌梗死的辅助治疗，亦可用于心肌炎、心源性休克，手术后网膜先出血和银屑病，并可辅助其他抗癌药治疗白血病。

理化性质

淡黄色块状物或粉末
图1为注射二丁酰环磷腺苷钙

制备方法

以环磷腺苷为原料,吡啶、三乙胺为溶剂,与正丁酐反应生成二丁酰环磷腺苷,经洗涤、萃取等步骤纯化,再与氯化钙结晶成盐．
图2为二丁酰环磷腺苷钙的合成路线图

药理作用

 由于cAMP不易透过细胞膜，而且进入细胞内的cAMP很快地被细胞内之磷酸二酯酶水解的故，故制成磷酸腺苷的衍生物，环磷酸腺苷双丁酰酯对细胞的渗透性比cAMP强，且能对抗机体内磷酸二酶的破坏作用，故其作用时间和速度均比cAMP持久和迅速。

应用

可用于心绞痛、急性心肌梗死的治疗，亦可用于心肌炎、心源性休克、手术后网膜下血和银屑病，并可辅助其他抗癌药治疗白血病

用法用量

1.肌肉注射
（1）用于冠心病：取本品1支溶于生理盐水2毫升中，作肌内注射，每日二次；或取本品2支于5%葡萄糖500亳升中，作静脉滴注，每日一次，以15天为一疗程，可遵医嘱连续应用2-3疗程。
（2）风湿性心脏病：将本品1支溶于生理盐水10毫升中，取穴二侧足三里，先针刺穴位，有酸胀等气感，各注射1毫升，即共4毫克，每日1次，15次为一疗程。
（3）牛皮癣：取本品3-4支溶于生理盐3-5毫升，作肌内注射，每日一次，或以本品3-4支溶于5%葡萄糖500毫升中，作静脉滴注。每日一次，以2-3周为一疗程，遵医嘱，可延长使用到4-7周。
（4）白血病：可以应用于急性白血病的诱导缓解，对一些周围白血球总数低，暂不宜用其他药物化疗患者尤为适用。配合化疗，以本品1支溶于2毫升生理盐水中，作肌内注射。每日二次，病情严重者，以本品2支溶于5%葡萄糖500毫升中，作静脉滴注，一个月为疗程。在治疗过程中，同时口服磷酸二酯酶抑制剂氨茶碱0.1克，每日三次，可大大提高CAMP的作用效果。
2.静脉滴注：本品20-40mg溶于250-500注射液中，每日1-2次。重症者可酌情加量

注意事项

少数病人有头昏、嗜睡、恶心、呕吐、关节痛等。

主要参考资料

[1]http://www.yp900.com/ypsms/sms_154034.htm.
[2]http://wenda.so.com/q/1385140543063467.
[3]周潜. 二丁酰环磷腺苷钙合成工艺改进[A]. 中国药学会.2007年全国生化与生物技术药物学术年会论文集[C].中国药学会:,2007:3.

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