PD153035 HCl性质、用途与生产工艺
PD153035 HCl是一种有效的，特异性的EGFR抑制剂，K
i和IC50分别为5.2 pM和29 pM；对PGDFR， FGFR， CSF-1， InsR和Src几乎无作用。
PD153035抑制A-431人扁平上皮癌相关的表皮生长因子受体酪氨酸激酶，K
i 为5.2 pM，IC50 为 29 pM。而且, PD 153035 作用于Swiss 3T3 成纤维细胞和A-431人扁平上皮癌细胞，有效且选择性抑制 EGF诱导的酪氨酸磷酸化，IC50 分别为15 nM和14 nM。PD153035作用于过量表达EGF受体的人癌细胞系，包括A431, Difi, DU145, MDA-MB-468 和ME180细胞，抑制生长，IC50 分别为0.22 μM, 0.3μM, 0.4 μM, 0.68 μM 和 0.95 μM。 PD153035抑制鼻咽癌 (NPC)细胞，包括NPC-TW01, NPC-TW04,和HONE1 细胞系，这种作用存在剂量依赖性，IC50分别为 12.9 μM, 9.8 μM, 和18.6μM。 最新研究显示PD153035作用于Caco-2结肠癌细胞，废除PAR(2)激活肽2-呋喃甲酰基-LIGRLO-NH(2)(2fLI)诱导的 COX-2表达。
PD153035 按80 mg/kg 剂量作用于携带A431人体表皮样癌细胞移植瘤的免疫缺陷裸鼠，抑制EGF受体酪氨酸激酶活性。PD153035 作用于HFD-fed小鼠，促进耐糖量，胰岛素敏感性，和信号，且降低亚临床炎症。
PD153035是有效的表皮生长因子受体酪氨酸激酶选择性抑制剂。
PD153035 HCl (SU-5271 HCl, AG1517 HCl, ZM 252868 HCl)是一种有效的，特异性EGFR抑制剂，无细胞试验中Ki和IC50分别为5.2 pM和29 pM；对PGDFR， FGFR， CSF-1， InsR和Src几乎无作用。
| Target | Value |
EGFR
(Cell-free assay)
|
5.2 pM(Ki)
|
PD153035抑制A-431人扁平上皮癌相关的表皮生长因子受体酪氨酸激酶，K
i
为5.2 pM，IC50 为 29 pM。而且, PD 153035 作用于Swiss 3T3 成纤维细胞和A-431人扁平上皮癌细胞，有效且选择性抑制 EGF诱导的酪氨酸磷酸化，IC50 分别为15 nM和14 nM。PD153035作用于过量表达EGF受体的人癌细胞系，包括A431, Difi, DU145, MDA-MB-468 和ME180细胞，抑制生长，IC50 分别为0.22 μM, 0.3μM, 0.4 μM, 0.68 μM 和 0.95 μM。 PD153035抑制鼻咽癌 (NPC)细胞，包括NPC-TW01, NPC-TW04,和HONE1 细胞系，这种作用存在剂量依赖性，IC50分别为 12.9 μM, 9.8 μM, 和18.6μM。 最新研究显示PD153035作用于Caco-2结肠癌细胞，废除PAR(2)激活肽2-呋喃甲酰基-LIGRLO-NH(2)(2fLI)诱导的 COX-2表达。
PD153035 按80 mg/kg 剂量作用于携带A431人体表皮样癌细胞移植瘤的免疫缺陷裸鼠，抑制EGF受体酪氨酸激酶活性。PD153035 作用于HFD-fed小鼠，促进耐糖量，胰岛素敏感性，和信号，且降低亚临床炎症。
PD153035 HCl
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