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RO 61-8048

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 RO 61-8048 试剂级价格
RO 61-8048, 199666-03-0, 结构式
RO 61-8048
CAS号:
199666-03-0
英文名:
3,4-dimethoxy-N-[4-(3-nitrophenyl)-1,3-thiazol-2-yl]benzenesulfonamide
英文别名:
CS-1828;R061-8048;Ro 61-8048, >=98%;Ro 61-8048 >=98% (HPLC);KMO Inhibitor I, Ro 61-8048;KMO Inhibitor I, Ro 61-8048 - CAS 199666-03-0 - Calbiochem;3,4-Dimethoxy-N-4-(3-nitro-phenyl)-thiazol-2-yl-benzenesulfomide;3,4-diMethoxy-N-(4-(3-nitrophenyl)thiazol-2-yl)benzenesulfonaMide;3,4-Dimethoxy-N-[4-(3-nitrophenyl)-2-thiazolyl]benzenesulfonamide;Benzenesulfonamide, 3,4-dimethoxy-N-[4-(3-nitrophenyl)-2-thiazolyl]-
中文名:
RO 61-8048
中文别名:
化合物RO 61-8048;3,4-二甲氧基-N-[4-(3-硝基苯)-噻唑]苯磺酰胺;RO 61-8048,竞争性犬尿氨酸3-单加氧酶(KMO)抑制剂;3,4-二甲氧基-N-(4-(3-硝基苯基)噻唑-2-基)苯磺酰胺;3,4-二甲氧基-N-[4-(3-硝基苯基)-2-噻唑基]苯磺酰胺
CBNumber:
CB61458468
分子式:
C17H15N3O6S2
分子量:
421.45
MOL File:
199666-03-0.mol

RO 61-8048化学性质

熔点:
185℃
沸点:
627.4±65.0 °C(Predicted)
密度:
1.471±0.06 g/cm3 (20 ºC 760 Torr)
储存条件:
2-8°C
溶解度:
DMSO: ≥15mg/mL
形态:
Yellow solid
酸度系数(pKa):
6.29±0.10(Predicted)
颜色:
faint yellow to yellow
安全信息
危险品标志: T
危险类别码: 25-36
安全说明: 26-45
WGK Germany: 3

RO 61-8048性质、用途与生产工艺

生物活性

Ro 61-8048是犬尿氨酸3-羟化酶(KMO) 抑制剂，IC50为37 nM， Ki为4.8 nM。

靶点

TargetValue
KMO
(Cell-free assay) 		4.8 nM(Ki)
KMO
(Cell-free assay) 		37 nM

体外研究

In gerbils, a dose of 30 µmol/kg po (12.64 µg/kg Ro 61-8048, compound 16) leads to inhibition of the cerebral enzyme which peaked after 2h (∼85% inhibition) and persisted for up to 8 h.
Ro 61-8048 (0.1-100 μM) strongly reduces QUIN neo-formation, suggesting that, in vitro, kynurenine hydroxylase activity is required for QUIN neosynthesis.

体内研究

在沙鼠和大鼠模型中，Ro 61-8048 (30 mg/kg, p.o.)诱导了犬尿氨酸3-羟化酶的抑制。 在局部或者全面的脑缺血模型中，Ro 61-8048 (40 mg/kg, p.o.)降低了缺血脑损伤。 在阵发性运动障碍的仓鼠模型中，Ro 61-8048 (150 mg/kg i.p.)显著的降低了运动障碍的严重程度，同时并未产生明显的副作用。 另外，Ro 61-8048对犬尿氨酸路径胎儿期的抑制导致了成年大鼠后代海马体结构的改变。

RO 61-8048 上下游产品信息

上游原料

下游产品

RO 61-8048 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/16S8172RO 61-8048
Ro 61-8048		199666-03-010mg794.43元
2024/01/16S8172Ro 61-8048199666-03-010mM (1mL in DMSO)810.81元

RO 61-8048 生产厂家

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武汉易泰科技有限公司上海分公司 821-50328103-801 18930552037 3bsc@sina.com 中国 15848 69
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斯派螺（武汉）药物研发有限公司 eric_feng1954@126.com 中国 9254 55
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