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塞卡替尼

塞卡替尼, 379231-04-6, 结构式
塞卡替尼
CAS号:
379231-04-6
英文名称:
Saracatinib
英文同义词:
CS-69;EOS-61866;saracatinib;Gemcabene Calcium;Saracatinib, >=98%;AZD0530 difuMarate;AZD0530(Saracatinib);Saracatinib (AZD0530);Saracatinib USP/EP/BP;AZD0530; AZD-0530; AZD 0530
中文名称:
塞卡替尼
中文同义词:
SRC抑制剂(SARACATINIB);N-(5-氯-1,3-苯并二氧戊环-4-基)-7-[2-(4-甲基-1-哌嗪基)乙氧基]-5-[(四氢-2H-吡喃-4-基)氧基]-4-喹唑啉胺
CBNumber:
CB61518531
分子式:
C27H32ClN5O5
分子量:
542.03
MOL File:
379231-04-6.mol

塞卡替尼化学性质

沸点 :
671.2±55.0 °C(Predicted)
密度 :
1.348
酸度系数(pKa):
7.55±0.10(Predicted)
安全信息

塞卡替尼性质、用途与生产工艺

生物活性

Saracatinib (AZD0530)是一种有效的Src抑制剂,无细胞试验中IC50为2.7 nM,对c-Yes, Fyn, Lyn, Blk, Fgr和Lck也具有活性;但对Abl和EGFR (L858R和L861Q)活性较低。Saracatinib可诱导自噬。Phase 2/3。

靶点

TargetValue
c-Src
(Cell-free assay)
2.7 nM
LCK
(Cell-free assay)
<4 nM
c-YES
(Cell-free assay)
4 nM
EGFR (L861Q)
(Cell-free assay)
4 nM
Lyn
(Cell-free assay)
5 nM

体外研究

Saracatinib也有效抑制其他Src酪氨酸激酶家族成员,包括c-Yes, Fyn, Lyn, Blk, Fgr, 和Lck,IC50为4到10 nM。Saracatinib有效抑制SrcY530F突变的NIH 3T3细胞,IC50为80 nM。在NBT-II膀胱癌细胞中,Saracatinib显著阻断HT1080细胞通过立体骨胶原基质的入侵,且完全抑制EGF诱导的细胞分散。Saracatinib作用于DU145和PC3细胞,通过抑制Y419磷酸化而有效抑制Src激活。Saracatinib抑制前列腺癌包括PC3, DU145, CWR22Rv1和 LNCaP的生长,而Saracatinib作用于 LAPC-4, PZ-HPV7和RWPE-1细胞时却显示低活性。Saracatinib使细胞周期停止在G1/S期,但是不使caspase 3断裂。Saracatinib 也明显抑制Boyden 小室的DU145和PC3 移动。Saracatinib有效且持久抑制Akt,且增强A549和Calu-6细胞对放射处理的敏感性。Saracatinib在活性,再吸收,及组成上抑制蚀骨细胞。Saracatinib也可逆阻断蚀骨细胞前体的移动。

体内研究

Saracatinib作用于Src3T3异体移植物显示出强的肿瘤生长抑制率,且Saracatinib造成Calu-6, MDA-MB-231, AsPc-1和BT474C移植瘤生长适当延迟。Saracatinib处理常位DU145鼠,按鼠体重,每千克每天口服处理25mg Saracatinib,结果显示出强的抗癌活性。

塞卡替尼 上下游产品信息

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塞卡替尼 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/06/02S1006塞卡替尼
Saracatinib (AZD0530)
379231-04-610mg569.55元
2021/06/02S1006塞卡替尼
Saracatinib (AZD0530)
379231-04-610mM (1mL in DMSO)746.35元

塞卡替尼 生产厂家

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Hefei TNJ Chemical Industry Co.,Ltd. 0551-65418671 0551-65418697 sales@tnjchem.com 中国 37441 58
上海陶术生物科技有限公司 18019718960 781-999-5354   marketing@targetmol.com 美国 19232 58
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