波来瑞斯
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- CAS号:
- 72702-95-5
- 英文名:
- STATIL
- 英文别名:
- STATIL;MK-538;ICI-plc;ICI-128436;Ponalrestat;Ponalrestat (MK-538;[3-(4-BROMO-2-FLUOROBENZYL)-4-OXO-3H-PHTHALAZIN-1-YL]ACETIC ACID;Ponalrestat Statil;3-(4-BROMO-2-FLUOROBENZYL)-4-OXO-3H-PHTHALAZIN-1-YL]ACETIC ACID (STATIL);2-(3-(4-broMo-2-fluorobenzyl)-4-oxo-3,4-dihydrophthalazin-1-yl)acetic acid
- 中文名:
- 波来瑞斯
- 中文别名:
- 泊那司他;波来瑞斯;波来瑞斯 100MG;2-(3-(4-溴-2-氟苄基)-4-氧代-3,4-二氢酞嗪-1-基)乙酸
- CBNumber:
- CB6193847
- 分子式:
- C17H12BrFN2O3
- 分子量:
- 391.19
- MOL File:
- 72702-95-5.mol
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波来瑞斯化学性质
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熔点:
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184-186℃ (DEC.)
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密度:
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1.60
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储存条件:
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Store at RT
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溶解度:
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DMF: 2 mg/mL; DMSO: 2 mg/mL; Ethanol: 2 mg/mL; PBS (pH 7.2): 0.2 mg/mL
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形态:
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A crystalline solid
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波来瑞斯性质、用途与生产工艺
波来瑞斯可用作医药合成中间体。如果吸入波来瑞斯，请将患者移到新鲜空气处；如果皮肤接触，应脱去污染的衣着，用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤，如有不适感，就医；如果眼晴接触，应分开眼睑，用流动清水或生理盐水冲洗，并立即就医；如果食入，立即漱口，禁止催吐，应立即就医。
Ponalrestat (ICI 128436) 是一种具有口服活性，选择性和非竞争性的醛糖还原酶 (aldose reductase；AKR1B1；ALR) 抑制剂。Ponalrestat 可以选择性抑制 ALR2，Ki 为 7.7 nM， 对 ALR1 的 Ki 值为 60 μM。Ponalrestat 抑制葡萄糖向山梨糖醇的转化。
Ki: 7.7 nM (ALR2) and 60 μM (ALR1)
Ponalrestat (ICI 128436; 1, 10, 100 μM; 6 hours) reduces PGF2αproduction in response to IL-1 in both cultured endometrial cells and endometrial explants.
Ponalrestat (ICI 128436; 10, 50 mg/kg; orally; daily; 8 weeks) reduces sorbitol accumulation indicating efficacy of aldose reductase inhibition.
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Animal Model:
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Adult female Sprague-Dawley rats
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Dosage:
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10, 50 mg/kg
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Administration:
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Orally; daily; 8 weeks
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Result:
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Reduced sorbitol accumulation.
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波来瑞斯
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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| 2024/01/25 | HY-106697 | Ponalrestat | | 5 mg | 312元 |
| 2024/01/25 | HY-106697 | 波来瑞斯
Ponalrestat | 72702-95-5 | 10mg | 500元 |
波来瑞斯
生产厂家
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波来瑞斯国内生产厂家
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