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(2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺

(2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺, 658084-64-1, 结构式
(2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺
CAS号:
658084-64-1
英文名:
(E)-N-[4-(1-BENZOYL-PIPERIDIN-4-YL)-BUTYL]-3-PYRIDIN-3-YL-ACRYLAMIDE
英文别名:
FK867;FK 866;CS-973;APO-866;K 22.175;Daporinad;FK866, >=98%;(E)-Daporinad;FK866 (APO866);FK866 (Daporinad)
中文名:
(2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺
中文别名:
达珀利奈;FK866盐酸盐水合物;FK866 (APO866, DAPORINAD)试剂;酰胺磷酸核糖转移酶抑制剂(NMPRTASE抑制剂)(FK866);FK866 (APO866, DAPORINAD),NAMPT抑制剂;FK866HYDROCHLORIDEHYDRATE>=98%(HPLC);(E)-N-(4-(1-苯甲酰哌啶-4-基)丁基)-3-(吡啶-3-基)丙烯酰胺;(2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺
CBNumber:
CB62454096
分子式:
C24H29N3O2
分子量:
391.51
MOL File:
658084-64-1.mol

(2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺化学性质

沸点:
629.9±51.0 °C(Predicted)
密度:
1.131
储存条件:
-20°C
溶解度:
DMSO: soluble10mg/mL, clear
酸度系数(pKa):
14.12±0.46(Predicted)
形态:
Yellow liquid
颜色:
white to beige
InChIKey:
KPBNHDGDUADAGP-VAWYXSNFSA-N
安全信息
危险品标志: Xn
危险类别码: 22
WGK Germany: 3
海关编码: 2933399990

(2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺性质、用途与生产工艺

简介

(2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺的研发代号为FK866,是一种烟酰胺磷酸核糖转移酶抑制剂(nMPRTase抑制剂),IC50值为0.09nM。

658084-64-1

生物活性

FK866 (APO866, Daporinad)是一种有效的NAD抑制剂,因此可以抑制NAD依赖的烟酰胺转磷酸核糖基酶(NAMPT)的活性,IC50为0.09 nM。

体外研究

APO866在0.09-27 nM的低浓度范围内会在41血液恶性肿瘤细胞中诱导产生细胞毒性,包括急性髓细胞白血病[AML],急性淋巴细胞白血病 [ALL], 套细胞淋巴瘤[MCL], 慢性淋巴细胞白血病[CLL]和 T细胞淋巴瘤,这种毒性具有剂量依赖特性. APO866在0-10 nM的低浓度范围内会诱导细胞死亡,这一效果与线粒体膜去极化有关而与半胱天冬酶的激活无关。APO866在0-10 nM的浓度范围内会诱导胞内NAD 和 ATP 的损耗和多种血液肿瘤细胞的死亡,这一效果具有剂量依赖特性 。10 nM APO866 会抑制HFFF2细胞内 PBEF诱导的 MMP-3, CCL2和CXCL8 的分泌 。

体内研究

用C.B.-17 SCID 小鼠建立人急性髓细胞白血病,淋巴母细胞淋巴瘤和白血病的异种移植模型,腹腔注射APO866 ,一天两次,一次20 mg/kg 一周4天, 重复三周以上可以抑制肿瘤生长。 对于携带CIA的小鼠, 0.12 mg/kg/小时剂量的 APO866 可以通过抑制PBEF 来防止关节破坏和白细胞浸润。

生物活性

Daporinad (FK866, APO866)有效抑制烟酰胺磷酸核糖转移酶(NMPRTase; Nampt),Daporinad (FK866, APO866) 可引发自噬,无细胞试验中IC50为0.09 nM。Phase 1/2。

靶点

TargetValue
NMPRTase
(Cell-free assay)
0.4 nM(Ki)

体外研究

APO866在0.09-27 nM的低浓度范围内会在41血液恶性肿瘤细胞中诱导产生细胞毒性,包括急性髓细胞白血病[AML],急性淋巴细胞白血病 [ALL], 套细胞淋巴瘤[MCL], 慢性淋巴细胞白血病[CLL]和 T细胞淋巴瘤,这种毒性具有剂量依赖特性. APO866在0-10 nM的低浓度范围内会诱导细胞死亡,这一效果与线粒体膜去极化有关而与半胱天冬酶的激活无关。APO866在0-10 nM的浓度范围内会诱导胞内NAD 和 ATP 的损耗和多种血液肿瘤细胞的死亡,这一效果具有剂量依赖特性 。10 nM APO866 会抑制HFFF2细胞内 PBEF诱导的 MMP-3, CCL2和CXCL8 的分泌 。

体内研究

用C.B.-17 SCID 小鼠建立人急性髓细胞白血病,淋巴母细胞淋巴瘤和白血病的异种移植模型,腹腔注射APO866 ,一天两次,一次20 mg/kg 一周4天, 重复三周以上可以抑制肿瘤生长。 对于携带CIA的小鼠, 0.12 mg/kg/小时剂量的 APO866 可以通过抑制PBEF 来防止关节破坏和白细胞浸润。

用途 

一种烟酰胺磷酸核糖转移酶(NMPRTase; Nampt)的有效抑制剂, IC50 为 0.09 nM。

(2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺 上下游产品信息

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(2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-50876(2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺
(E)-Daporinad
658084-64-15mg663元
2024/01/25HY-50876(2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺
(E)-Daporinad
658084-64-110mM * 1mLin DMSO729元

(2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺 生产厂家

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GIHI CHEMICALS CO.,LIMITED +8618058761490 info@gihichemicals.com 中国 50002 58
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美国生物 sales@advtechind.com 美国 6106 58
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