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安塞曲匹

安塞曲匹, 875446-37-0, 结构式
安塞曲匹
CAS号:
875446-37-0
英文名:
Anacetrapib
英文别名:
CS-66;Mk0859;Mk-0859;Anacetrapib;Anacetripib;Timapiprant;Unii-p7T269pr6s;Anacetrapib 13C6;Anacetrapib, >=99%;Anacetrapib(MK0859)
中文名:
安塞曲匹
中文别名:
安塞曲匹;安塞曲贝;安塞曲比;安赛曲匹;安塞曲匹API;胆固醇脂转移蛋白阻滞剂;胆固醇脂转移蛋白阻滞剂杂质;安塞曲匹/胆固醇脂转移蛋白阻滞剂;胆固醇脂转移蛋白阻滞剂/安塞曲匹;安塞曲比,胆固醇脂转移蛋白阻滞剂
CBNumber:
CB62487713
分子式:
C30H25F10NO3
分子量:
637.51
MOL File:
875446-37-0.mol

安塞曲匹化学性质

沸点:
555.3±50.0 °C(Predicted)
密度:
1.345
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
≥31.9 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥86.6 mg/mL in EtOH
形态:
solid
酸度系数(pKa):
-2.30±0.60(Predicted)
安全信息

安塞曲匹性质、用途与生产工艺

生物活性

Anacetrapib (MK-0859)是一种有效的,选择性,可逆的rhCETP和突变CETP(C13S)抑制剂,IC50分别为7.9 nM和11.8 nM,提高HDL-C,降低LDL-C,不提高醛固酮和血压。Phase 3。

靶点

TargetValue
rhCETP 7.9 nM
Mutant CETP (C13S) 11.8 nM

体外研究

Anacetrapib选择性有效抑制重组人类CETP和C13S突变型CETP,IC50分别为7.9和11.8 nM。Anacetrapib和抑制素一起服用时,不仅提高HDL-胆固醇水平,也进一步降低LDL-胆固醇水平。Anacetrapib明显降低CE从HDL3转变为HDL2,这种作用存在剂量依赖性。Anacetrapib不影响[ 14 C]-dalcetrapibthiol与人类重组CETP的结合数。

体内研究

每天,Anacetrapib按60mg/kg剂量处理异常仓鼠模型,持续处理2周,与对照组相比,CETP活性下降94%,HDL-胆固醇上升47%,非HDL胆固醇浓度不受影响。此外,Anacetrapib 促进巨噬细胞胆固醇逆向转运,导致排泄物胆固醇含量上升30%。与对照组相比,Anacetrapib处理的仓鼠HDL显示SR-B1和ABCG1调节的流出物增多。 按10 mg/kg剂量口服处理[

安塞曲匹 上下游产品信息

上游原料

下游产品

安塞曲匹 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-15342安塞曲匹
Timapiprant
875446-37-05mg600元
2024/01/25HY-15342安塞曲匹
Timapiprant
875446-37-010mM * 1mLin DMSO770元

安塞曲匹 生产厂家

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武汉永璨生物科技有限公司 17702719238 17702719238 sales@sun-shinechem.com 中国 892 64
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爱必信(上海)生物科技有限公司 021-38015121 15000105423 chenjw@absin.cn 中国 24734 58
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