阿法替尼
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- CAS号:
- 850140-72-6
- 英文名:
- Afatinib
- 英文别名:
- fatinib;Afatinib;Tovok,BIBW;Afatinib API;Afatinib CRS;Afatinib whatsapp;Afatinib E-Isomer;GILOTRIF(AFATINIB);Afatinib USP/EP/BP;BIBW 2992 BIBW 2992
- 中文名:
- 阿法替尼
- 中文别名:
- 阿法替尼1;反式阿法替尼碱;阿法替尼原料药;双马来酸阿法替尼;阿法替尼 CRS;阿发替尼双马来酸盐;阿法替尼AFATINIB;BIBW 2992 马来酸盐;EGFR抑制剂/HER2抑制剂(AFATINIB);AFATINIB (BIBW 2992; TOVOK)
- CBNumber:
- CB62507657
- 分子式:
- C24H25ClFN5O3
- 分子量:
- 485.94
- MOL File:
- 850140-72-6.mol
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阿法替尼化学性质
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熔点:
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102 °C
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沸点:
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676.9±55.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.380
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储存条件:
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-20°C
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溶解度:
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Soluble in DMSO (up to 25 mg/ml) or in Ethanol (up to 25 mg/ml).
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形态:
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Yellow powder.
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酸度系数(pKa):
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11.79±0.43(Predicted)
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颜色:
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Pale yellow
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稳定性:
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Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 2 months.
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阿法替尼性质、用途与生产工艺
阿法替尼是第一个获批的不可逆ErbB系列阻断剂。ErbB受体家族由4个成员组成：EGFR（ErbB1），HER2（ErbB2），ErbB3和ErbB4。ErbB家族成员与其他ErbB家族成员互通信号，异常的ErbB家族信号传导，是癌细胞生长和扩散的关键驱动因素。
阿法替尼是一种氨基巴豆酰氨基取代的喹唑啉衍生物，可用于治疗呼吸道，肺，胃肠道，胆管和胆囊的癌症和疾病。阿法替尼亦被选作多种肿瘤类别研究用途，现正进行头颈癌等的晚期临床试验。
像拉帕替尼和那拉替尼一样，阿法替尼也是一种蛋白激酶抑制剂，还不可逆地抑制人表皮生长因子受体2（Her2）和表皮生长因子受体（EGFR）激酶。阿法替尼不仅具有对抗第一代酪氨酸激酶抑制剂（TKI）靶向的EGFR突变（如厄洛替尼或吉非替尼）的作用，而且还具有针对这些药物的耐药性的较不常见的突变。
然而，它对通常需要第三代药物如奥西替尼的T790M突变没有活性。由于它具有针对Her2的额外活性，因此正在针对乳腺癌以及其他EGFR和Her2驱动的癌症进行研究。
阿法替尼为不可逆转的ErbB家族阻断剂，能抑压信息传导和阻隔与癌细胞生长和分裂相关的主要通道。由于通过ErbB家族信息传导机制可由多个同二聚体跟异二聚体引发，所以同时抑制多个ErbB家族成员(如 EGFR, HER2, ErbB3 及 ErbB4)，能较有效地中断下游信息传导。
于癌细胞中，ErbB家族的运作经常失调。当控制细胞生长机制的因子过度表现或运作异常，有机会引发各种实质固态肿瘤。受体过度表现会刺激细胞内部信息传导超越正常水平，引致不受控的肿瘤细胞增长、迁移和转移及抑制其凋亡。引发以上细胞信息传导异常的情况有以下各种不机制﹕受体变异(例如﹕肺癌肿瘤EGFR变异)、受体过度表现(例如﹕乳癌肿瘤HER2过度表现)或配体(ligand)过度表现。
Afatinib (BIBW2992) 不可逆地抑制EGFR/ErbB，包括EGFR(wt)，EGFR(L858R)，EGFR(L858R/T790M)，ErbB2（HER2）和ErbB4（HER4），在无细胞试验中IC50分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM，14 nM和1 nM。Afatinib可诱导自噬。
| Target | Value |
EGFR (L858R)
(Cell-free assay)
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0.4 nM
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EGFR (wt)
(Cell-free assay)
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0.5 nM
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ErbB4
(Cell-free assay)
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1 nM
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EGFR (L858R/T790M)
(Cell-free assay)
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10 nM
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HER2
(Cell-free assay)
|
14 nM
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BIBW2992不可逆地抑制EGFR/HER2，在体外作用于野生型EGFR ,L858R突变型EGFR, L858R/T790M 双突变型EGFR，及HER2时IC50分别为0.5, 0.4, 10, 14 nM。在体外实验中，BIBW2992不管作用于野生型EGFR/HER2还是突变型EGFR/HER2都显示出强大的活力，与gefitinib作用于L858R突变型EGFR的活力差不多，但是要比gefitinib 作用于L858R-T790M双突变型EGFR的活力大100倍。在体外，BIBW2992有效抑制所有实验类型细胞的EGFR/HER磷酸化作用。比如人类扁平上皮癌A431细胞系表达的野生型EGFR, 鼠类NIH-3T3细胞转染的野生型HER2 , 以及乳腺癌BT-474细胞系和胃癌NCI-N87细胞系表达的内源性HER2。
活体研究时按实验对象体重，每千克口服20 mg BIBW2992持续25天，肿瘤产生明显的衰退现象，通过肿瘤切片的免疫组织化学染色观察发现，EGFR和AKT的磷酸化作用收到抑制。因此，正如lapatinib和neratinib, BIBW2992是次代酪氨酸激酶抑制剂，不可逆地抑制人类EGFR2（HER2）和EGFR激酶。BIBW2992不仅能和原代酪氨酸激酶如erlotinib和gefitinib一样有效抑制EGFR突变型，而且还能作用于抗erlotinib和gefitinib的EGFR。
阿法替尼
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/25 | HY-10261 | Afatinib | | 5 mg | 437元 |
| 2024/01/25 | HY-10261 | 阿法替尼
Afatinib | 850140-72-6 | 10mg | 700元 |
阿法替尼
生产厂家
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阿法替尼国内生产厂家
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- 阿法替尼 CRS
- (S,E)-N-(4-((3-氯-4-氟苯基)氨基)-7-((四氢呋喃-3-基)氧基)喹唑啉-6-基)-4-(二甲基氨基)丁-2-烯酰胺
- (S,E)-N-(4-((3-氯-4-氟苯基)氨基)-7-((四氢呋喃-3-基)氧基)喹唑啉-6-基)-4-(二甲胺基)丁-2-酰胺
- (E)-N-[4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-7-[[(S)-四氢呋喃-3-基]氧基]-6-喹唑啉基]-4-(二甲氨基)-2-丁烯酰胺
- AFATINIB (BIBW 2992; TOVOK)
- EGFR抑制剂/HER2抑制剂(AFATINIB)
- 阿法替尼AFATINIB
- BIBW 2992 马来酸盐
- 阿法替尼原料药
- 4-甲基-3-[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]苯甲酸 98.5%
- 双马来酸阿法替尼
- (2E)-N-[4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-7-[[(3S)-四氢-3-呋喃基]氧基]-6-喹唑啉基]-4-二甲氨基-2-丁烯酰胺
- 反式阿法替尼碱
- 阿法替尼1
- 阿发替尼双马来酸盐
- 850140-72-6
- Afatinib CRS
- Afatinib 850140-72-6
- N-[4-[(3-Chloro-4-fluorophenyl)amino]-7-[[(3S)-tetrahydro-3-furanyl]oxy]-6-quinazolinyl]-4(dimethylamino)-2E-butenamide
- Afatinib USP/EP/BP
- fatinib
- (E)-N-[4-[(3-Chloro-4-fluorophenyl)amino]-7-[[(S)-tetrahydrofuran-3-yl]oxy]-6-quinazolinyl]-4-(dimethylamino)-2-butenamide
- (2E)-N-{4-[(3-Chloro-4-fluorophenyl)amino]-7-[(3S)-oxolan-3-yloxy]quinazolin-6-yl}-4-(dimethylamino)but-2-enamide
- BIBW-2992;BIBW2992;BIBW 2992
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