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[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧基苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基][4-[3-(甲磺酰基)丙基]-1-哌嗪基]甲酮

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 [(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧基苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基][4-[3-(甲磺酰基)丙基]-1-哌嗪基]甲酮 试剂级价格
[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧基苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基][4-[3-(甲磺酰基)丙基]-1-哌嗪基]甲酮, 939981-39-2, 结构式
[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧基苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基][4-[3-(甲磺酰基)丙基]-1-哌嗪基]甲酮
CAS号:
939981-39-2
英文名:
[(4R,5S)-4,5-Bis(4-chlorophenyl)-2-[4-(1,1-dimethylethyl)-2-ethoxyphenyl]-4,5-dihydro-4,5-dimethyl-1H-imidazol-1-yl][4-[3-(methylsulfonyl)propyl]-1-piperazinyl]methanone
英文别名:
RG7112;CS-2164;p53 inhibitor;RG7112;RG 7112;RG7112(RO5045337);RO5045337 (RG7112);p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor;[(4S,5R)-2-(4-tert-butyl-2-ethoxyphenyl)-4,5-bis(4-chlorophenyl)-4,5-dimethylimidazol-1-yl]-[4-(3-methylsulfonylpropyl)piperazin-1-yl]methanone;(4S,5R)-2-[4-(tert-Butyl)-2-ethoxyphenyl]-4,5-bis(4-chlorophenyl)-4,5-dimethyl-4,5-dihydro-1-imidazolyl][4-[3-(methylsulfonyl)propyl]-1-piperazinyl]methanone;[(4R,5S)-4,5-Bis(4-chlorophenyl)-2-[4-(1,1-dimethylethyl)-2-ethoxyphenyl]-4,5-dihydro-4,5-dimethyl-1H-imidazol-1-yl][4-[3-(methylsulfonyl)propyl]-1-piperazinyl]methanone
中文名:
[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧基苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基][4-[3-(甲磺酰基)丙基]-1-哌嗪基]甲酮
中文别名:
MDM2抑制剂(RG7112);RG7112,有效的MDM2抑制剂;(4S,5R)-2-[4-(叔丁基)-2-乙氧基苯基]-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二甲基-4,5-二氢-1-咪唑基][4-[3-(甲砜基)丙基]-1-哌嗪基]甲酮;((4S,5R)-2-(4-(叔丁基)-2-乙氧基苯基)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二甲基-4,5-二氢-1H-咪唑-1-基)(4-(3-(甲基磺酰基)丙基)哌嗪-1-基)甲酮;[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧基苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基][4-[3-(甲磺酰基)丙基]-1-哌嗪基]甲酮
CBNumber:
CB62510101
分子式:
C38H48Cl2N4O4S
分子量:
727.78
MOL File:
939981-39-2.mol

[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧基苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基][4-[3-(甲磺酰基)丙基]-1-哌嗪基]甲酮化学性质

密度:
1.23
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
≥36.4 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥31.87 mg/mL in EtOH
形态:
solid
安全信息

[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧基苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基][4-[3-(甲磺酰基)丙基]-1-哌嗪基]甲酮性质、用途与生产工艺

生物活性

RG7112 (RO5045337)是一种口服具有活性的选择性p53-MDM2抑制剂，HTRF IC50为18 nM。

靶点

TargetValue
Mdm2
(Cell-free assay) 		11 nM(Kd)
p53-MDM2
(Cell-free assay) 		18 nM

体外研究

RG7112是有效的选择性MDM2拮抗剂，是一种Nutlin家族成员，目前处于I期临床研究。RG7112以高亲和力结合MDM2(K D 为10.7 nM)，阻断其与p53在体外的相互作用。RG7112–MDM2复合物的晶体结构表明，小分子结合到MDM2的p53口袋，模拟重要p53氨基酸残基的相互作用。RG7112治疗表达野生型p53的癌细胞，能够激活p53通路，导致细胞周期阻滞和细胞凋亡。RG7112对一组肿瘤细胞系表现出有效的抗肿瘤活性。然而，其抗凋亡活性大相径庭，在MDM2基因扩增的骨肉瘤细胞中观察到最优反应。

体内研究

RG7112激活体内p53途径，并诱导肿瘤细胞凋亡。RG7112对负荷人异种移植物的小鼠在无毒性浓度下口服给药引起增殖/凋亡生物标志物剂量依赖性改变，以及肿瘤抑制和退化。值得注意的是，在LNCaP 异种移植肿瘤中，RG7112与化学去势具有高度协同作用。

[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧基苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基][4-[3-(甲磺酰基)丙基]-1-哌嗪基]甲酮 上下游产品信息

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[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧基苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基][4-[3-(甲磺酰基)丙基]-1-哌嗪基]甲酮 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-10959RG71121 mg500元
2024/04/30HY-10959[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧基苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基][4-[3-(甲磺酰基)丙基]-1-哌嗪基]甲酮
RG7112		939981-39-210mM * 1mLin DMSO1761元

[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧基苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基][4-[3-(甲磺酰基)丙基]-1-哌嗪基]甲酮 生产厂家

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LEAPCHEM CO., LTD. +86-852-30606658 market18@leapchem.com 中国 43348 58
深圳市创鑫生物科技有限公司 13417589054 trendseenbio@gmail.com 中国 11681 58
Wuhan Topule Biopharmaceutical Co., Ltd +8618327326525 masar@topule.com 中国 8474 58
TargetMol Chemicals Inc. +1-781-999-5354 support@targetmol.com 美国 19973 58
Nantong HI-FUTURE Biology Co., Ltd. +undefined18051384581 sales@chemhifuture.com 中国 3136 58
ApexBio技术 sales@apexbt.com 美国 6254 58
美国生物 sales@advtechind.com 美国 6106 58
 

939981-39-2, [(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧基苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基][4-[3-(甲磺酰基)丙基]-1-哌嗪基]甲酮 相关搜索:

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  • 细胞凋亡
  • 抑制剂
  • C38H48Cl2N4O4S
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