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C646

C646, 328968-36-1, 结构式
C646
CAS号:
328968-36-1
英文名:
C 646
英文别名:
104475;C647;C 646;CS-1006;C274682;C-646;C 646;C 646 USP/EP/BP;C646 C-646 C 646;C646, p300/CBP Inhibitor;Histone Acetyltransferase p300 Inhibitor, C646 - Calbiochem
中文名:
C646
中文别名:
化合物C646;C274682;PERFEMIKER]C646,98%;C646,P300 / CBP HAT抑制剂;4-(4-((5-(4,5-二甲基-2-硝基苯基)呋喃-2-基)亚甲基)-3-甲基-5-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑-1-基)苯甲酸;4-[4-[[5-(4,5-二甲基-2-硝基苯基)-2-呋喃基]亚甲基]-4,5-二氢-3-甲基-5-氧代-1H-吡唑-1-基]-苯甲酸;(Z)-4-(4-((5-(4,5-二甲基-2-硝基苯基)呋喃-2-基)亚甲基)-3-甲基-5-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑-1-基)苯甲酸;C646 ?4-[4-[[5-(4,5-二甲基-2-硝基苯基)-2-呋喃基]亚甲基]-4,5-二氢-3-甲基-5-氧代-1H-吡唑-1-基]-苯甲酸
CBNumber:
CB62535667
分子式:
C24H19N3O6
分子量:
445.42
MOL File:
328968-36-1.mol

C646化学性质

熔点:
224-226℃
沸点:
662.6±65.0 °C(Predicted)
密度:
1.38±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
2-8°C
溶解度:
DMSO: >25mg/mL
形态:
powder
酸度系数(pKa):
4.20±0.10(Predicted)
颜色:
red to brown
稳定性:
Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20° for up to 2 months.
InChIKey:
HEKJYZZSCQBJGB-XDHOZWIPSA-N
安全信息
危险品标志: N
危险类别码: 50
安全说明: 61
危险品运输编号: UN 3077 9 / PGIII
WGK Germany: 3

C646性质、用途与生产工艺

生物活性

C646是一种histone acetyltransferase(组蛋白乙酰转移酶)抑制剂,抑制p300,Ki为400 nM,比作用于其他乙酰转移酶选择性高。

体外研究

C646是一种组蛋白乙酰转移酶抑制剂,抑制p300,Ki为400 nM,选择性作用于其他乙酰转移酶。10 μM C646在体外抑制86% p300。C646是传统的,可逆p300抑制剂。C646(25μM)作用于细胞,降低组蛋白 H3 和 H4 乙酰化水平,且废除TSA诱导的乙酰化。C646(20μM)作用于对雄激素敏感的阉割性前列腺癌细胞系,通过干扰AR和NF-kB通路,而诱导细胞凋亡。C646作用于小鼠细胞,抑制全部H3K4me3动态乙酰化,且局部横跨启动子和诱导基因的起始位点,从而干扰RNA聚合酶II相互作用和这些基因的激活。

体内研究

弱灭绝训练后,C646立即注入到ILPFC,增强恐惧消退记忆的整合。C646处理脊髓,衰减机械痛和热痛觉过敏,伴随着抑制COX-2表达。

特征

Extensively used as a pharmacologic probe in cancer cells. Potential use for prostate and lung cancers.

生物活性

C646 是一种histone acetyltransferase抑制剂,抑制p300,无细胞试验中Ki为400 nM,相比于其它乙酰转移酶,优先作用于p300。C646 可诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡与自噬。

靶点

TargetValue
p300/CBP
(Cell-free assay)
400 nM(Ki)

体外研究

C646是一种组蛋白乙酰转移酶抑制剂,抑制p300,K i 为400 nM,选择性作用于其他乙酰转移酶。10 μM C646在体外抑制86% p300。C646是传统的,可逆p300抑制剂。C646(25μM)作用于细胞,降低组蛋白 H3 和 H4 乙酰化水平,且废除TSA诱导的乙酰化。C646(20μM)作用于对雄激素敏感的阉割性前列腺癌细胞系,通过干扰AR和NF-kB通路,而诱导细胞凋亡。C646作用于小鼠细胞,抑制全部H3K4me3动态乙酰化,且局部横跨启动子和诱导基因的起始位点,从而干扰RNA聚合酶II相互作用和这些基因的激活。

体内研究

弱灭绝训练后,C646立即注入到ILPFC,增强恐惧消退记忆的整合。C646处理脊髓,衰减机械痛和热痛觉过敏,伴随着抑制COX-2表达。

C646 上下游产品信息

上游原料

下游产品

C646 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-13823C6465 mg612元
2024/01/25HY-13823C646
C646
328968-36-110mg980元

C646 生产厂家

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Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司 021-61415566 800-8193336 orderCN@merckgroup.com 中国 51471 80
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BOC Sciences 16314854226 info@bocsci.com 美国 9926 65
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