PYR 41
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- CAS号:
- 418805-02-4
- 英文名:
- PYR 41
- 英文别名:
- PYR 41;CS-1129;PYR 41, >=98%;PYR41; PYR-41;PYR 41 USP/EP/BP;Ethyl 4-(4-((5-nitrofuran-2-yl)methylene)-3,5-dioxopyrazolidin-1-yl)benzoate;ethyl 4-[(4Z)-4-[(5-nitrofuran-2-yl)methylidene]-3,5-dioxopyrazolidin-1-yl]benzoate;4[4-(5-Nitro-furan-2-ylmethylene)-3,5-dioxo-pyrazolidin-1-yl]-benzoic acid ethyl ester;4-[4-[(5-Nitro-2-furanyl)methylene]-3,5-dioxo-1-pyrazolidinyl]benzoic acid ethyl ester;Benzoic acid, 4-[4-[(5-nitro-2-furanyl)methylene]-3,5-dioxo-1-pyrazolidinyl]-, ethyl ester
- 中文名:
- PYR 41
- 中文别名:
- 化合物PYR41;E1抑制剂(PYR-41);PYR-41,泛素激活酶(E1)抑制剂;4-[4-[(5-硝基-2-呋喃基)亚甲基]-3,5-二氧代-1-吡唑烷基]苯甲酸乙酯
- CBNumber:
- CB62535692
- 分子式:
- C17H13N3O7
- 分子量:
- 371.3
- MOL File:
- 418805-02-4.mol
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PYR 41化学性质
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熔点:
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228 - 235°C
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密度:
-
1.486±0.06 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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-20°C
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溶解度:
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Soluble in DMSO at 5mg/ml with warming
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形态:
-
powder
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酸度系数(pKa):
-
7.43±0.20(Predicted)
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颜色:
-
red to brown
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敏感性:
-
Light Sensitive
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稳定性:
-
Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20° for up to 1 week.
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InChIKey:
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ARGIPZKQJGFSGQ-LCYFTJDESA-N
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PYR 41性质、用途与生产工艺
PYR-41是一种可渗透细胞的吡唑酮化合物，不可逆地抑制泛素激活酶E1的活性，对E2无活性。
PYR-41(50 μM)抑制90%以上的泛素激活酶E1活性。PYR-41可能是亲核攻击的一个靶点，与E1的活性位点半胱氨酸相互作用。PYR-41有效抑制cyclin E降解。PYR-41作用于细胞，降低E1fUb硫酯的水平，IC50为10到25 μM之间，且抑制蛋白酶抑制剂诱导的泛素化的蛋白质积累。PYR-41作用于含温度敏感E1的细胞，增加总SUMO化。PYR-41抑制蛋白酶依赖性和非依赖型的泛素化活性。PYR-41 (50 μM) 通过抑制下游IκBα的泛素化和蛋白酶体降解，降低60%以上的1 ng/mL IL-1α介导的NF-κB激活。PYR-41抑制p53降解，且激活p53的转录活性,从而使其差异性地杀死表达转化p53的细胞。PYR-41抑制泛素化反应，但又自相矛盾地导致高分子量的泛素化蛋白的积累。PYR-41在体外作用于完整细胞和纯化的USP5，对一些去泛素化酶(DUBs)具有同等甚至更高的活性。PYR-41还介导特定蛋白激酶（Bcr-Abl，Jak2）的交联，抑制其信号活性。
PYR-41 是第一个泛素激活酶E1的细胞渗透性抑制剂，对E2没有活性。PYR-41 可诱导凋亡。
| Target | Value |
Ubiquitin-activating Enzyme E1
(Cell-free assay)
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<10 μM
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PYR-41(50 μM)抑制90%以上的泛素激活酶E1活性。PYR-41可能是亲核攻击的一个靶点，与E1的活性位点半胱氨酸相互作用。PYR-41有效抑制cyclin E降解。PYR-41作用于细胞，降低E1fUb硫酯的水平，IC50为10到25 μM之间，且抑制蛋白酶抑制剂诱导的泛素化的蛋白质积累。PYR-41作用于含温度敏感E1的细胞，增加总SUMO化。PYR-41抑制蛋白酶依赖性和非依赖型的泛素化活性。PYR-41 (50 μM) 通过抑制下游IκBα的泛素化和蛋白酶体降解，降低60%以上的1 ng/mL IL-1α介导的NF-κB激活。PYR-41抑制p53降解，且激活p53的转录活性,从而使其差异性地杀死表达转化p53的细胞。PYR-41抑制泛素化反应，但又自相矛盾地导致高分子量的泛素化蛋白的积累。PYR-41在体外作用于完整细胞和纯化的USP5，对一些去泛素化酶(DUBs)具有同等甚至更高的活性。PYR-41还介导特定蛋白激酶（Bcr-Abl，Jak2）的交联，抑制其信号活性。
PYR 41
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/25 | HY-13296 | PYR-41 | | 1 mg | 245元 |
| 2024/01/25 | HY-13296 | PYR 41
PYR-41 | 418805-02-4 | 5mg | 614元 |
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