氮卓斯汀
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- CAS号:
- 58581-89-8
- 英文名:
- Azelastine
- 英文别名:
- -4-yl)-;AZELASTINE;SPBio_000657;KBio3_002992;CAS 790307-93-0;Azelastine base;Spectrum3_001984;Spectrum2_000649;Azeptin：Rhino1ast;Azelastine USP/EP/BP
- 中文名:
- 氮卓斯汀
- 中文别名:
- 氮卓司丁;氮卓司汀;氮卓斯汀;氮卓斯丁;甲醇中氮卓斯汀标准溶液;4-((4-氯苯基)甲基)-2-;PERFEMIKER]AZELASTINE,98%;4-(4-氯苄基)-2-(1-甲基高哌啶-4-基)酞嗪-1-酮;4-[(4-氯苯基)甲基]-2-(1-甲基高哌啶-4-基)酞嗪-1-酮;4-[(4-氯苯基)甲基]-2-(六氢-1-甲基-1H-氮杂卓)二氮杂萘酮
- CBNumber:
- CB6256007
- 分子式:
- C22H24ClN3O
- 分子量:
- 381.9
- MOL File:
- 58581-89-8.mol
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氮卓斯汀化学性质
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熔点:
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111 - 115°C
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沸点:
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533.9±60.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.1505 (rough estimate)
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折射率:
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1.5790 (estimate)
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储存条件:
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2-8°C
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溶解度:
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Chloroform (Slightly), DMSO (Slightly, Heated), Methanol (Slightly)
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酸度系数(pKa):
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pKa 9.82(H2O t=25 I=0.025) (Uncertain)
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形态:
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Solid
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颜色:
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White to Off-White
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BCS Class:
-
1?
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稳定性:
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Stable under recommended storage conditions., Stable Under Recommended Storage C
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CAS 数据库:
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58581-89-8(CAS DataBase Reference)
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氮卓斯汀性质、用途与生产工艺
Azelastine是第二代H1受体拮抗剂。
化学性质
油状物。溶于二氯甲烷。
单水合物：从乙醇-水结晶。可鉴定出两种不同的晶型。
盐酸氮革斯汀(Azelastine Hydrochloride)：C22H24ClN3O?HCl。[79307-93-0]。白色结晶性粉末，无臭，味苦。溶于氯仿、二氯甲烷或冰醋酸，略溶于甲醇，微溶于无水乙醇或水，不溶于丙酮或乙醚。熔点225～229℃。急性毒性LD
50雄、雌小鼠，雄、雌大鼠，雄、雌豚鼠(mg/kg)：124，139，310，417，126，130口服；36.5，35.5，26.9，30.3，23.0，24.8静脉注射；597.0，57.2，143.0，115.0，46.2，52.2肌肉注射；63.0，54.2，66.5，59.6。41.0．37.3皮下注射。
用途
用于支气管哮喘、鼻变态反应的治疗。为基础药。
用途
抗组织胺药。
用途
用作抗组胺药
生产方法
30.6g的对氯苄基苯乙酮-邻-羧酸(I)及16g硫酸肼和9.4g氢氧化钠溶于250ml水的溶液一起加热。洗涤和干燥后，得27g 4-(4-氯苄基)-1-(2H)-酞嗪酮(化合物(Ⅱ))。
将20g的2-(2-氯乙基)-N-甲基四氢吡咯盐酸盐加入4.4g氢氧化钠溶于20ml水的溶液。加热到70℃后，将其滴人加热到70℃的27g的化合物(Ⅱ)的40ml50%氢氧化钠水溶液中。在该温度再加热lh。冷却后，用水稀释，过滤除去不溶物后，溶入二氯甲烷。用稀盐酸进行提取，提取液用氢氧化钾水溶液碱化。析出的油状物再溶入二氯甲烷，干燥，浓缩。粗品的收率在90%以上。转化为盐酸盐后，再重结晶提纯，得盐酸氮革斯汀，熔点225~229℃。
氮卓斯汀
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- C22H26ClN3O
- 53408-27-6
- 甲醇中氮卓斯汀标准溶液
- PERFEMIKER]AZELASTINE,98%
- 4-(4-氯苄基)-2-(1-甲基高哌啶-4-基)酞嗪-1-酮
- 4-(4-氯苄基)-2-(1-甲基高哌啶-4-基)二氮杂萘-1(2H)-酮盐酸盐
- 4-[(4-氯苯基)甲基]-2-(1-甲基高哌啶-4-基)酞嗪-1-酮
- 4-[(4-氯苯基)甲基]-2-(1-甲基高哌啶-4-基)二氮杂萘-1(2H)-酮
- 4-[(4-氯苯基)甲基]-2-(1-甲基-4-高哌啶基)-1-二氮杂萘酮
- 4-((4-氯苯基)甲基)-2-
- 4-[(4-氯苯基)甲基]-2-(六氢-1-甲基-1H-氮杂卓-4-基)二氮杂萘酮
- 4-[(4-氯苯基)甲基]-2-(六氢-1-甲基-1H-氮杂卓-4-基)-1(2H)-酞嗪酮
- 1(2H)-二氮杂萘酮,4-((4-氯苯基)甲基)-2-(六氢-1-甲基-1H-氮杂卓-4-基)-
- 氮卓斯丁
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- 氮卓斯汀
- 58581-89-8
- Phenylpyruvic Acid Impurity 7
- Azelastine USP/EP/BP
- 4-[(4-chlorophenyl)methyl]-2-[(4S)-1-methyl-4-azepanyl]-1-phthalazinone
- 4-((4-Chlorophenyl)methyl)-2-(hexahydro-1-methyl-1H-azepin-4-yl)-1(2
- 4-(4-Chlorobenzyl)-2-(1-methylazepan-4-yl)phthalazin-1(2H)-one
- 4-[(4-chlorophenyl)methyl]-2-(hexahydro-1-methyl-1H-azepin-4-y1)-1(2H)-phthalazinone
- 4-[(4-chlorophenyl)Methyl]-2-[(4S)-1-Methylazepan-4-yl]-1,2-dihydrophthalazin-1-one
- Azelastine base
- Azelastine & Azelastine Hydrochloride
- 4-(p-Chlorobenzyl)-2-(hexahydro-1-methyl-1H-azepin-4-yl)-1(2H)-phthalazinone
- 4-(p-Chlorobenzyl)-2-(1-methylhexahydro-1H-azepin-4-yl)phthalazin-1(2H)-one
- 2-(Hexahydro-1-methyl-1H-azepin-4-yl)-4-[(4-chlorophenyl)methyl]phthalazin-1(2H)-one
- Azeptin：Rhino1ast
- CAS 790307-93-0
- 4-[(4-chlorophenyl)methyl]-2-(1-methylazepan-4-yl)-phthalazin-1-one
- 1(2H)-Phthalazinone, 4-[(4-chlorophenyl)methyl]-2-(hexahydro-1-methyl-1H-azepin-4-yl)-
- AZELASTINE
- -4-yl)-
- Spectrum3_001984
- Spectrum2_000649
- SPBio_000657
- KBio3_002992
- Azelastinum [INN-Latin]