NVP-BSK805 dihydrochloride
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- CAS号:
- 1092499-93-8
- 英文名:
- NVP-BSK805
- 英文别名:
- BSK805;CS-550;CS-1571;BSK 805;BSK-805;NVP-BSK805;NVP-GSK 805;NVP-BSK805 2HCl;NVP-BSK805 - BSK 805;NVP-BSK805 USP/EP/BP
- 中文名:
- NVP-BSK805 dihydrochloride
- 中文别名:
- NVP-BSK805游离态;JAK2抑制剂(NVP-BSK805 DIHYDROCHLORIDE);4-(2,6-二氟-4-(3-(1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基)喹喔啉-5-基)苄基)吗啉;8-[3,5-二氟-4-(4-吗啉基甲基)苯基]-2-[1-(4-哌啶基)-1H-吡唑-4-基]喹喔啉
- CBNumber:
- CB62561486
- 分子式:
- C27H28F2N6O
- 分子量:
- 490.55
- MOL File:
- 1092499-93-8.mol
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NVP-BSK805 dihydrochloride化学性质
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熔点:
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137℃
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沸点:
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639.8±55.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.4
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储存条件:
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Store at -20°C
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溶解度:
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≥20.95 mg/mL in DMSO; ≥3.45 mg/mL in H2O with gentle warming and ultrasonic; ≥4.75 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
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形态:
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solid
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酸度系数(pKa):
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9.78±0.10(Predicted)
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NVP-BSK805 dihydrochloride性质、用途与生产工艺
NVP-BSK805 2HCl是一种有效的，选择性的，ATP竞争性的JAK2抑制剂，比作用于JAK1， JAK3和TYK2选择性高20倍以上。
NVP-BSK805是JAK2强有效的抑制剂，且对JAK2的特异性很好，其对JAK2的抑制效果比对JAK1, JAK3和TYK2要强20倍。0.5 nM 的NVP-BSK805对全长JAK2V617F和野生型JAK2酶产生一半的最大抑制效果。NVP-BSK805阻断JAK2V617F细胞(Ba/F3)的生长，且诱导细胞凋亡，其GI50在＜100 nM的浓度。STAT5磷酸化作用是依赖JAK2的基本的磷酸化作用，在JAK2V617F突变的细胞中，大于等于100 nM的 NVP-BSK805像MB-02一样能显著抑制STAT5的磷酸化作用。分别用150 nM和1µM的NVP-BSK805孵育SET-2细胞，分别能抑制75%和95%的细胞生长，且在这两个浓度下培养24, 48和72小时，发现会引起浓度和时间依赖的细胞凋亡。可以检测裂开的PARP、Bcl-xL表达的减少和急剧增加的DNA含量少于2N的细胞数量，通过检测这些确定结果。NVP-BSK805引起的细胞凋亡是需要通过激活凋亡蛋白级联反应来实现的，而当在SET-2和MB-02细胞中抑制细胞凋亡蛋白酶caspase则可以抑制这种NVP-BSK805引起的细胞凋亡。在JAK2V617F细胞, SET-2和MB-02细胞中，NVP-BSK805能调节Bim的翻译后修饰和Mcl-1的水平。
口服NVP-BSK805生物药的利用效率在小鼠体内的实验估计为45%，在大鼠实验中估计为50%。给携带Ba/F3 JAK2V617F细胞的小鼠模型口服150 mg/kg的NVP-BSK805能抑制STAT5的磷酸化，脾肿大及白血病细胞的扩散。给BALB/c小鼠口服25, 50和100 mg/kg剂量的NVP-BSK805，能抑制rhEpo诱导的STAT5磷酸化反应和rhEpo调节的红细胞增多和脾肿大。
NVP-BSK805 dihydrochloride
上下游产品信息
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| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/25 | HY-14722A | NVP-BSK805 dihydrochloride
NVP-BSK805 dihydrochloride | 1092499-93-8 | 2mg | 990元 |
| 2024/01/25 | HY-14722A | NVP-BSK805 dihydrochloride
NVP-BSK805 dihydrochloride | 1092499-93-8 | 5mg | 1400元 |
NVP-BSK805 dihydrochloride
生产厂家
1092499-93-8, NVP-BSK805 dihydrochloride 相关搜索:
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