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沃替西汀

沃替西汀, 508233-74-7, 结构式
沃替西汀
CAS号:
508233-74-7
英文名:
Vortioxetine
英文别名:
1-(2-((2,4-DiMethylphenyl)thio)phenyl)piperazine;Vortioxetin;Votigetin;Votexetine;Lu AA 21004;Vortioxetine;Vortioxetine,98%;1-(2-((2,4-DimethyL;Vortioxetine, >=99%;Vortioxetine USP/EP/BP
中文名:
沃替西汀
中文别名:
沃替丁汀;伏氧西汀;沃替西汀;沃替西汀碱;沃赛汀杂质;沃替西汀对照品;沃替西汀-[D8] 二氢溴酸盐;1-[2-(2,4-甲基苯硫基)苯基]哌嗪;1-(2-((2,4-二甲基苯基)硫代)苯基)哌嗪;4-[-2-(2,4-二甲基-苯硫烷基)-苯基-哌嗪
CBNumber:
CB62614395
分子式:
C18H22N2S
分子量:
298.45
MOL File:
508233-74-7.mol

沃替西汀化学性质

熔点:
115-117°C
沸点:
424.8±45.0 °C(Predicted)
密度:
1.16
储存条件:
-20°C Freezer
溶解度:
DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
酸度系数(pKa):
8.85±0.10(Predicted)
形态:
Solid
颜色:
White to Off-White
InChI:
InChI=1S/C18H22N2S/c1-14-7-8-17(15(2)13-14)21-18-6-4-3-5-16(18)20-11-9-19-10-12-20/h3-8,13,19H,9-12H2,1-2H3
InChIKey:
YQNWZWMKLDQSAC-UHFFFAOYSA-N
SMILES:
N1(C2=CC=CC=C2SC2=CC=C(C)C=C2C)CCNCC1
安全信息

沃替西汀性质、用途与生产工艺

重型抑郁症(MDD)治疗药

沃替西汀(vortioxetine)是治疗抑郁症的新药,由丹麦灵北制药(Lundbeck)和日本武田制药(Takeda)联合研发,于2013年9月30日由美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,商品名Brintellix,用于重型抑郁症(MDD)的治疗。
2013年10月欧洲药品管理局(EMA)下属人用药物委员会(CHMP)建议沃替西汀用于治疗重症抑郁颁发欧洲上市许可,2014年1月正式投放欧洲市场。
重型抑郁症(MDD)的主要特征为心境改变及其他一系列的症状,对患者的工作能力、睡眠、学习、饮食及享受当下的快乐产生困扰。抑郁症状可在一生中多次复发,但部分患者也可能仅经历一次。
沃替西汀主要通过增加中枢神经系统(CNS)的五羟色胺(5-HT)浓度发挥抗抑郁作用,与其他选择性5-HT再摄取抑制剂(SSRIS)或五羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRIS)相比,沃替西汀对去甲肾上腺素和多巴胺能神经元几乎没有影响。多项临床试验表明沃替西汀对于治疗MDD有较好的有效性、安全性和耐受性。
沃替西汀 结构式
图1为沃替西汀结构式。
有关治疗抑郁药沃替西汀的药理作用,适应症,药物相互作用,合成方法等信息由Chemicalbook的彤彤编辑整理。

作用机制

沃替西汀是小分子哌嗪类硫化物,世界卫生组织将其归为抗抑郁剂(N06A),欧洲制药市场研究协会(EPhMRA)药物分类系统将其归为催眠/镇静药物(N5B)、抗抑郁剂和情感稳定剂(N6A)。目前认为抑郁症的发生主要与5-HT 功能活动降低有关,同时去甲肾上腺素(NE) 和多巴胺(DA)的功能活动降低也被认为与抑郁发作有关。
沃替西汀为强效五羟色胺再摄取抑制剂,在人体内与5-HT转运体(serotonin trans-porter,SERT)有很高的亲和力(Ki=1.6 nmol·L-1),而对去甲肾上腺素转运体(Ki=113nmol·L-1)和多巴胺转运体(Ki=1000nmol·L-1)几乎没有亲和力。同时沃替西汀也是5-HT1A受体激动剂,5-HT1B受体部分激动剂,5-HT1D,5-HT3和5-HT7受体拮抗剂以及5-HT摄取抑制剂。动物研究显示在大鼠体内沃替西汀通过对以上受体的共同作用,增加与抑郁发作有关大脑区域———海马腹侧、前额叶皮质细胞外的五羟色胺、多巴胺、去甲肾上腺素、乙酰胆碱和组胺的水平,同时调节γ-GABA(γ-aminobutyric acid)和谷氨酸能神经元的功能,从而发挥抗抑郁作用。

药动学

沃替西汀相对分子质量较小,血浆蛋白结合率为98%,并与血浆药物浓度无关。其在细胞外广泛分布,表观分布容积约2600 L。每日口服2.5 ~60mg,表现为与给药剂量成比例的线性药物代谢动力学特点。生物利用度为75%,一般在服药2周内达稳态血药浓度。Cmax为7~11 h。沃替西汀主要通过氧化和葡萄糖醛酸反应进行代谢。单次口服放射性同位素标记的沃替西汀后,约59% 通过尿液排泄,约26%通过粪便排泄。给药48h后尿中几乎没有原形的沃替西汀。其在体内完全代谢需要约66 h,其中氧化反应主要通过细胞色素P450 酶(CYP)完成,涉及的CYP 包括CYP3A4/5,CYP2C19,CYP2C9,CYP2A6,CYP2C8,CYP2B6 和CYP2D6,其中CYP2D6 是催化产生主要的沃替西汀羧基酸代谢物的关键酶,CYP2D6 慢代谢者血浆中沃替西汀的药物浓度是CYP2D6 快代谢者血浆中的2倍。

药物相互作用

(1)在以健康志愿者作为受试对象的不同试验研究中,沃替西汀分别与CYP2D6抑制剂安非他酮(bupropion),CYP2C9/CYP2C19/CYP3A 抑制剂氟康唑(fluconazole)或CYP3A/渗透性糖蛋白(p-gp) 抑制剂酮康唑(ketoconazole) 共同给药,沃替西汀生物利用度会增加,因此当沃替西汀与强CYP2D6抑制剂(如安非他酮、氟西汀、帕罗西汀、奎尼丁) 合用时,其剂量应减半。
(2)沃替西汀与强CYP诱导剂(利福平)合用,其生物利用度会减少,因此当沃替西汀与利福平或其他强CYP诱导剂(如卡马西平,苯妥英钠)合用时,应该增加其给药剂量,但最大给药剂量不应高于正常剂量的3倍。
(3)另外,使用5-HT类药物本身就是引起异常出血的风险因素,因此当沃替西汀与阿司匹林、非甾体抗炎药或其他影响凝血的药物合用时,也应密切关注患者的异常出血情况。
(4)基于沃替西汀的作用机制和潜在的五羟色胺毒性作用,故当它与影响5-HT 能神经递质系统的其他药物(如SSRIs,SNRIs,曲坦类药物,丁螺环酮,曲马多和色氨酸产物等) 共同使用时,可能会发生5-HT 综合征。因此当沃替西汀与该类药物合用时需密切注意是否有发生5-HT 综合征的风险。一旦发生5-HT综合征应立即停止使用所有该类药物。
(5)与以上原因相似,单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)禁止与沃替西汀同时使用,在沃替西汀停药21d内不能使用MAOIs或者在MAOIs停药后14d内不能使用沃替西汀。因为两者合用会增加患者发生5-HT综合征的风险。

合成方法

①2,4-二甲基-1-碘苯与2-溴苯硫酚、哌嗪在双(二亚芐基丙酮)钯、叔丁醇钠催化下“一锅煮”制得沃替西汀。
②2,4-二甲基苯硫酚、2-溴碘苯和哌嗪(1-BOC-哌嗪) 在双(二亚芐基丙酮)钯和1,1'-联萘-2,2'-双二苯膦、叔丁醇钠催化下“一锅煮”制得沃替西汀。
人工合成沃替西汀化学反应路线图
图1为人工合成沃替西汀化学反应路线图。

沃替西汀 上下游产品信息

上游原料

下游产品

沃替西汀 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-15414Vortioxetine1 mg156元
2024/01/25HY-15414Vortioxetine5 mg312元

沃替西汀 生产厂家

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  • Piperazine, 1-[2-[(2,4-dimethylphenyl)thio]phenyl]-
  • 1-(2-((2,4-DimethyL
  • Vortioxetine,98%
  • Vortioxetine 1-(2-((2,4-Dimethylphenyl)thio)phenyl)piperazine
  • Vortioxetine ?LuAA21004 ? 1-(2-((2,4-Dimethylphenyl)thio)phenyl)piperazine
  • 1-[2-(2,4-Dimethylphenylsulfanyl)phenyl]piperazine
  • Vortioxetine
  • Lu AA 21004
  • Vortioxetine, >=99%
  • 1-(2-((2,4-DIMETHYLPHENYL)THIO)PHENYL)PIPERAZINE-HCL
  • Vortioxetine(Lu AA21004)
  • Trintellix (vortioxetine)
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