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可比司他

可比司他, 1004316-88-4, 结构式
可比司他
CAS号:
1004316-88-4
英文名:
Cobicistat
英文别名:
Tybost;Cobicistat (GS-9350);GS9350;CS-753;GS-9350;GS 9350;Genvoya.;Cobicistat;Cobiclstat;Cobicistat D8
中文名:
可比司他
中文别名:
科比司他;可比司他;可比西他;考西司他;可比西它;可比西塔;科比司他杂质;可比司他 D8;考西司他-D8;考比司他-D8
CBNumber:
CB62627692
分子式:
C40H53N7O5S2
分子量:
776.02
MOL File:
1004316-88-4.mol

可比司他化学性质

熔点:
50-54°C
沸点:
974.5±65.0 °C(Predicted)
密度:
1.228±0.06 g/cm3 (20 ºC 760 Torr)
储存条件:
Hygroscopic, Refrigerator, under inert atmosphere
溶解度:
Chloroform (Slightly), DMSO (Slightly), Ethyl Acetate (Slightly), Methanol (Slightly)
形态:
Solid
酸度系数(pKa):
11.86±0.46(Predicted)
颜色:
White to Off-White
稳定性:
Hygroscopic
InChIKey:
ZCIGNRJZKPOIKD-CQXVEOKZSA-N
SMILES:
C(OCC1SC=NC=1)(=O)N[C@@H](CC1=CC=CC=C1)CC[C@H](CC1=CC=CC=C1)NC(=O)[C@H](CCN1CCOCC1)NC(=O)N(C)CC1=CSC(C(C)C)=N1
安全信息

可比司他性质、用途与生产工艺

应用

可比司他是一种 HIV 蛋白酶抑制剂,已与低剂量利托那韦作为药物增强剂共同给药,显着增加其血浆浓度。

生物活性

Cobicistat (GS-9350)是一种有效的CYP3A选择性抑制剂,IC50为30 - 285 nM。

体外研究

Cobicistat (GS-9350)是有效的人类细胞色素P450 3A (CYP3A)酶的选择性抑制剂。GS-9350 抑制 CYP3A,IC50为 30 nM 到285 nM。与Ritonavir相比, GS-9350缺乏 抗HIV 活性,在MT-2 HIV感染实验中,作用于HIV-1蛋白酶IC50为>30μM ,EC50为>30μM,所以GS-9350更适合用于促进抗HIV药物,在选择有潜力的抗HIV突变体的药物上没有风险。GS-9350显示降低药物相互作用的倾向,改善药物的耐受性比Ritonavir有效。

生物活性

Cobicistat (GS-9350)是一种有效的CYP3A选择性抑制剂,IC50为30 - 285 nM。

靶点

TargetValue
CYP3A 30 nM-285 nM

体外研究

Cobicistat (GS-9350)是有效的人类细胞色素P450 3A (CYP3A)酶的选择性抑制剂。GS-9350 抑制 CYP3A,IC50为 30 nM 到285 nM。与Ritonavir相比, GS-9350缺乏 抗HIV 活性,在MT-2 HIV感染实验中,作用于HIV-1蛋白酶IC50为>30μM ,EC50为>30μM,所以GS-9350更适合用于促进抗HIV药物,在选择有潜力的抗HIV突变体的药物上没有风险。GS-9350显示降低药物相互作用的倾向,改善药物的耐受性比Ritonavir有效。

可比司他 上下游产品信息

上游原料

下游产品

可比司他 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-10493Cobicistat1 mg454元
2024/01/25HY-10493可比司他
Cobicistat
1004316-88-45mg1000元

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Advanced chemblocks inc 650-6922368 sales@achemblock.com 中国 2992 58
学研惠(武汉)科技有限公司 15342225168 yutianchun2007@126.com 中国 10473 58
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武汉研哲科技有限公司 15527250409 wenhaotian12@163.com 中国 4576 58
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  • 2,7,10,12-Tetraazatridecanoic acid, 12-Methyl-13-[2-(1-Methylethyl)-4-thiazolyl]-9-[2-(4-Morpholinyl)ethyl]-8,11-dioxo-3,6-bis(phenylMethyl)-, 5-thiazolylMethyl ester, (3R,6R,9S)-
  • Cobicistat D8
  • GS-9350
  • GS9350
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  • thiazol-5-ylMethyl (2R,5R)-5-((S)-2-(3-((2-isopropylthiazol-4-yl)Methyl)-3-Methylureido)-4-MorpholinobutanaMido)-1,6-diphenylhexan-2-ylcarbaMate
  • Cobicistat
  • (3R,6R,9S)-12-Methyl-13-[2-(1-methylethyl)-4-thiazolyl]-9-[2-(4-morpholinyl)ethyl]-8,11-dioxo-3,6-bis(phenylmethyl)-2,7,10,12-tetraazatridecanoic acid 5-thiazolylmethyl ester
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