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PF-5274857

PF-5274857, 1373615-35-0, 结构式
PF-5274857
CAS号:
1373615-35-0
英文名:
pf-5274857
英文别名:
CS-601;pf-5274857;PF-5274857 freebase;pf-5274857 USP/EP/BP;PF5274857;PF 5274857;PF-5274857 hydrochloride;PF-5274857;PF 5274857;PF5274857;1-(4-(5-Chloro-4-(3,5-dimethylpyridin-2-yl)pyridin-2-yl)piperazin-1-yl)-3-(methylsulfonyl)prop;1-[4-(5'-Chloro-3,5-dimethyl[2,4'-bipyridin]-2'-yl)-1-piperazinyl]-3-(methylsulfonyl)-1-propanone;1-(4-(5'-Chloro-3,5-dimethyl-[2,4'-bipyridin]-2'-yl)piperazin-1-yl)-3-(methylsulfonyl)propan-1-one
中文名:
PF-5274857
中文别名:
化合物PF-5274857 FREEBASE;1-[4-(5'-氯-3,5-二甲基[2,4'-联吡啶]-2'-基)-1-哌嗪基]-3-(甲基磺酰基)-1-丙酮;1-[4-(5'-氯-3,5-二甲基[2,4'-联吡啶]-2'-基)-1-哌嗪基]-3-(甲基磺酰基)-丙-1-酮
CBNumber:
CB62640301
分子式:
C20H25ClN4O3S
分子量:
436.96
MOL File:
1373615-35-0.mol

PF-5274857化学性质

储存条件:
Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度:
H2O: soluble3mg/mL, clear (warmed)
形态:
powder
颜色:
white to beige
安全信息
WGK Germany: 3

PF-5274857性质、用途与生产工艺

生物活性

PF-5274857是一种有效的,选择性Smoothened(Smo)拮抗剂,抑制Hedgehog (Hh)信号通路,IC50和Ki分别为5.8 nM和4.6 nM,可以穿透血脑屏障。

体外研究

PF-5274857的Ki为4.6 nM. PF-5274857可以完全抑制 Shh诱导的Hh通路活性,通过在MEF细胞中测量Smo下游基因 Gli1 的转录活性可知IC50为2.7nM。PF-5274857可以结合 Smo,IC50 为 5.8 nM. PF-5274857对μ-阿片受体可以微弱抑制,在随后的一项功能分析中测得解离常数为36μM

体内研究

PF-5274857具有明显的肿瘤生长抑制作用,这用抑制具有剂量依赖特性并能在高剂量(≥10 mg/kg)治疗6天后诱导肿瘤退化。在肿瘤组织中PF-5274857不同程度地下调Gli1, Gli2, Ptch1和 Ptch2基因的表达水平,用药后6到12小时达到最好效果,然而PF-5274857 对Smo表达水平没有影响。在皮肤组织中,PF-5274857在相似的时间进程中下调Gli1和Gli2表达。在Ptch+/−p53+/−髓母细胞瘤同种异体移植小鼠模型中得到的PF-5274857对肿瘤Gli1 mRNA生产率抑制的IC50为 8.9 nM ,相当于血浆中药物在这一浓度下处理6天后肿瘤生长抑制达到119%。在Ptch+/−p53−/− 髓母细胞瘤同种异体移植小鼠模型中IC50值预计为 3.5 nM, 与Ptch+/−p53+/−模型结果一致 。

特征

PF-5274857对于治疗某些肿瘤具有非常好的潜在临床应用价值,如 脑瘤以及活化的Hh通路驱动的脑转移瘤。

PF-5274857 上下游产品信息

上游原料

下游产品

PF-5274857 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-13459PF-5274857
PF-5274857
1373615-35-05mg1600元
2024/01/25HY-13459PF-5274857
PF-5274857
1373615-35-010mM * 1mLin DMSO1760元

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