GDC 0032

GDC 0032性质、用途与生产工艺

生物活性

Taselisib (GDC 0032, RG7604) 是一种有效，下一代的β亚型PI3K抑制剂，作用于PI3Kα/δ/γ， IC50分别为0.29 nM/0.12 nM/0.97nM，比作用于PI3Kβ选择性高10倍以上。

靶点

Target	Value
PI3Kδ (Cell-free assay)	0.12 nM(Ki)
PI3Kα (Cell-free assay)	0.29 nM(Ki)
PI3Kγ (Cell-free assay)	0.97 nM(Ki)
PI3Kβ (Cell-free assay)	9.1 nM(Ki)
C2β (Cell-free assay)	292 nM

体外研究

GDC-0032是口服生物有效的，选择性I型PI3Kα，δ和γ亚型抑制剂，抑制PI3Kβ亚型比抑制PI3Kα亚型效果低30倍。临床前期数据表明，GDC-0032作用于PI3Kα亚型(PIK3CA)突变型和HER2扩增的肿瘤细胞系，活性增加。GDC-0032抑制MCF7-neo/HER2 细胞增殖，IC50为2.5 nM。

体内研究

GDC-0032药代动力学是剂量呈比例的，与时间无关的，平均t _1/2 为40小时。GDC-0032与Fulvestrant 联用，增强Fulvestrant活性，导致肿瘤衰退，延迟肿瘤生长（肿瘤生长抑制率（TGI）为91％）。此外，GDC-0032与Tamoxifen联用，增强Tamoxifen在体内的疗效（GDC-0032的TGI为102％）。

GDC 0032 上下游产品信息

上游原料

下游产品

GDC 0032 试剂级价格

更新日期	产品编号	产品名称	CAS编号	包装	价格
2024/01/25	HY-13898	Taselisib		1 mg	318元
2024/01/25	HY-13898	GDC 0032 Taselisib	1282512-48-4	5mg	700元

GDC 0032 生产厂家

 

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