3-[异丙基(苄基)氨基]-1-(2-萘基)-1-丙酮盐酸盐

3-[异丙基(苄基)氨基]-1-(2-萘基)-1-丙酮盐酸盐性质、用途与生产工艺

生物活性

ZM 39923 HCl是一种JAK1/3抑制剂，pIC50为4.4/7.1，对JAK2没有作用活性，适度有效作用于EFGR；对转谷氨酰胺酶敏感。

体外研究

ZM39923分解形成JAK3抑制剂ZM449829，具有相似的IC50值。在DTT(10 mM)存在时，ZM39923抑制TGM2的效果降低300倍。ZM39923是可逆抑制剂，在缺乏Ca²⁺的情况下，TGM2与抑制剂温育。ZM39923显著抑制交联活性，缺乏DTT时，IC50为25 nM，在有DTT存在时，IC50为10 μM。ZM39923作用于患多聚谷氨酰胺重复障碍的Drosophila Melanogaster模型，预防过早死亡，这种疾病称为Machado-Joseph病。ZM39923通过纯化的γ-分泌酶抑制AICD-FLAG和Aβ40和Aβ42的产生，这种作用存在浓度依赖性，IC50约为20 μM。ZM39923在有γ-分泌酶存在时，降低光亲和标记的PS1-CTF。ZM39923在中性缓冲液中分解，有效抑制Janus激酶3，实验中可作为标准Jak3抑制剂。

特征

ZM39923用作前体药物

靶点

JAK3 7.1 (pIC 50 )

JAK1 4.4 (pIC 50 )

EGF-R 5.6 (pIC 50 )

Lck 5.0 (pIC 50 )

CDK4 5.0 (pIC 50 )

TGM2 10 nM (IC 50 )

3-[异丙基(苄基)氨基]-1-(2-萘基)-1-丙酮盐酸盐 上下游产品信息

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