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APD668

APD668, 832714-46-2, 结构式
APD668
CAS号:
832714-46-2
英文名:
APD668
英文别名:
APD668;CS-1179;APD 668, >=98%;APD 668; APD-668;4-[[1-(2-Fluoro-4-methylsulfonylphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-yl]oxy]piperidine-1-carboxylic acid isopropyl ester;1-Piperidinecarboxylic acid,4-[[1-[2-fluoro-4-(methylsulfonyl)phenyl]-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-yl]oxy]-, 1-methylethyl ester;Inhibitor,CYPs,APD668,diabetes,Cytochrome P450,APD-668,GPR119,Potassium Channel,coupled,G-protein,steatohepatitis,CYP2C9,G Protein-Coupled Receptor 119,inhibit,KcsA;isopropyl 4-((1-(2-fluoro-4-(methylsulfonyl)phenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-yl)oxy)piperidine-1-carboxylate APD668;APD668 ISOPROPYL 4-(1-(2-FLUORO-4-(METHYLSULFONYL)PHENYL)-1H-PYRAZOLO[3,4-D]PYRIMIDIN-4-YLOXY)PIPERIDINE-1-CARBOXYLATE
中文名:
APD668
中文别名:
化合物APD 668;4-(1-(2-氟-4-(甲磺酰基)苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-氧基)哌啶-1-羧酸异丙酯;异丙基 4-(1-(2-氟-4-(甲基磺酰基)苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-基氧基)哌啶-1-羧酸;4-((1-(2-氟-4-(甲基磺酰基)苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-基)氧基)哌啶-1-甲酸异丙酯
CBNumber:
CB62667083
分子式:
C21H24FN5O5S
分子量:
477.51
MOL File:
832714-46-2.mol

APD668化学性质

沸点:
611.6±55.0 °C(Predicted)
密度:
1.47±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
insoluble in H2O; ≥17.4 mg/mL in DMSO; ≥2.61 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
形态:
solid
酸度系数(pKa):
2.13±0.30(Predicted)
安全信息

APD668性质、用途与生产工艺

生物活性

APD668是有效的GPR119激动剂,对人源GPR119和大鼠GPR119的EC50值分别为2.7 nM和33 nM。

靶点

TargetValue
human GPR119
()
2.7 nM(EC50)
rat GPR119
()
33 nM(EC50)

体外研究

APD668 increases adenylate cyclase activation in HEK293 cells transfected with human GPR119 in a concentration-dependent manner with an EC 50 of 23 nM.
APD668 is highly bound to plasma proteins of male and female cynomolgus monkeys and humans (⩾99%), but is less extensively bound to male (93.0%) and female (96.6%) rats.

体内研究

APD668 (10-30 mg/kg; p.o. once daily for 8 weeks) significantly reduces blood glucose and glycated hemoglobin (HbA1c) levels, with no desensitization of the acute drug response.
APD668 (1-10 mg/kg; a single p.o.) markedly reduces blood glucose levels during oral glucose tolerance test in a dose-dependent manner in mice.
APD668 (0.08 mg/kg/min; i.v.) shows no effect during euglycemic condition, but significantly stimulates insulin release when blood glucose levels are raised to approximately 300 mg/dl in a hyperglycemic clamp model in the Sprague-Dawley rat.
APD668 (p.o.) exhibits rapid to moderate absorption (t max ≤2 h) in mice, rats, and monkeys, but slower in dogs (t max =6 h), and moderate to good absolute oral bioavailability (44-79%) in mice, rats, and monkeys, but lower in dogs (22%).

Animal Model: Male Zucker Diabetic Fatty (ZDF) rats (6 weeks old, 200-250 g)
Dosage: 10, 30 mg/kg
Administration: P.o. once daily for 8 weeks
Result: Decreased the blood glucose and HbA1c levels at 30 mg/kg/day.
Did not develop diabetes, whereas the vehicle treated rats did.

APD668 上下游产品信息

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下游产品

APD668 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-15565APD6681 mg681元
2024/01/25HY-15565APD668
APD668
832714-46-25 mg1300元

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