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(E)-3-(2-(1H-四氮唑-5-基)乙烯基)-6-氟-1H-吲哚

(E)-3-(2-(1H-四氮唑-5-基)乙烯基)-6-氟-1H-吲哚, 1316695-35-8, 结构式
(E)-3-(2-(1H-四氮唑-5-基)乙烯基)-6-氟-1H-吲哚
CAS号:
1316695-35-8
英文名:
(E)-3-(2-(1H-tetrazol-5-yl)vinyl)-6-fluoro-1H-indole
英文别名:
LM 10;104221;(E)-3-(2-(1H-tetrazol-5-yl)vinyl)-6-fluoro-1H-indole;6-Fluoro-3-[(1E)-2-(2H-tetrazol-5-yl)ethenyl]-1H-indole;1H-Indole, 6-fluoro-3-[(1E)-2-(2H-tetrazol-5-yl)ethenyl]-;inhibit,TDO,cancer,kynurenine,tryptophan,hepatic enzyme,LM10,Inhibitor,LM-10,LM 10
中文名:
(E)-3-(2-(1H-四氮唑-5-基)乙烯基)-6-氟-1H-吲哚
中文别名:
化合物LM10;LM 10,色氨酸2,3-二加氧酶(TDO)抑制剂;(E)-3-(2-(1H-四唑-5-基)乙烯基)-6-氟-1H-吲哚;(E)-3-(2-(1H-四氮唑-5-基)乙烯基)-6-氟-1H-吲哚
CBNumber:
CB62669618
分子式:
C11H8FN5
分子量:
229.21
MOL File:
1316695-35-8.mol

(E)-3-(2-(1H-四氮唑-5-基)乙烯基)-6-氟-1H-吲哚化学性质

沸点:
522.5±60.0 °C(Predicted)
密度:
1.556±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C
溶解度:
Soluble in DMSO
形态:
A solid
酸度系数(pKa):
4.23±0.10(Predicted)
安全信息

(E)-3-(2-(1H-四氮唑-5-基)乙烯基)-6-氟-1H-吲哚性质、用途与生产工艺

生物活性

LM10是选择性色氨酸双加氧酶(TDO)抑制剂,抑制人源和鼠源TDO的IC50分别为0.62 μM和2 μM。

靶点

TargetValue
mTDO
(in P815B cells)
2 μM

体外研究

LM10 (Ki=5.6 μM)具有很高的选择性,对IDO没有抑制作用。

体内研究

LM10在小鼠中给药后,具有较高的血浆浓度和口服生物利用度。小鼠口服160 mg/kg/day LM10后,其药物血浆浓度在20-40 μg/mL(87-175 μM)之间。用160 (mg/kg)/day LM10对免疫小鼠进行全身处理,能够抑制表达TDO的P815肿瘤细胞的生长。LM10处理的小鼠没有明显的毒性症状

(E)-3-(2-(1H-四氮唑-5-基)乙烯基)-6-氟-1H-吲哚 上下游产品信息

上游原料

下游产品

(E)-3-(2-(1H-四氮唑-5-基)乙烯基)-6-氟-1H-吲哚 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-33298LM105 mg240元
2024/01/25HY-33298LM1010 mM * 1 mLin DMSO264元

(E)-3-(2-(1H-四氮唑-5-基)乙烯基)-6-氟-1H-吲哚 生产厂家

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