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2-(2-氯苯基)-4-[3-(二甲基氨基)苯基]-5-甲基-1H-吡唑并[4,3-C]吡啶-3,6(2H,5H)-二酮

2-(2-氯苯基)-4-[3-(二甲基氨基)苯基]-5-甲基-1H-吡唑并[4,3-C]吡啶-3,6(2H,5H)-二酮, 1218942-37-0, 结构式
2-(2-氯苯基)-4-[3-(二甲基氨基)苯基]-5-甲基-1H-吡唑并[4,3-C]吡啶-3,6(2H,5H)-二酮
CAS号:
1218942-37-0
英文名:
2-(2-Chlorophenyl)-4-(3-(diMethylaMino)phenyl)-5-Methyl-1H-pyrazolo[4,3-c]pyridine-3,6(2H,5H)-dione
英文别名:
CS-1795;GKT-831;GKT137831;Setanaxib;GSK-137831;GKT137831, >=98%;Setanaxib GKT137831;GKT137831(Setanaxib);GKT-137831;GKT 137831;2-(2-chlorophenyl)-4-[3-(dimethylamino)phenyl]-5-methyl-1H-pyrazolo[4,3-c]pyridine-3,6-dione
中文名:
2-(2-氯苯基)-4-[3-(二甲基氨基)苯基]-5-甲基-1H-吡唑并[4,3-C]吡啶-3,6(2H,5H)-二酮
中文别名:
GKT137831 游离;化合物GKT137831;NOX1/4抑制剂(GKT137831);2-(2-氯苯基)-4-[3-(二甲基氨基)苯基]-5-甲基-1H-吡唑并[4,3-C]吡啶-3,6(2H,5H)-二酮
CBNumber:
CB62672829
分子式:
C21H19ClN4O2
分子量:
394.85
MOL File:
1218942-37-0.mol

2-(2-氯苯基)-4-[3-(二甲基氨基)苯基]-5-甲基-1H-吡唑并[4,3-C]吡啶-3,6(2H,5H)-二酮化学性质

沸点:
560.5±60.0 °C(Predicted)
密度:
1.42±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
-20°C
溶解度:
Soluble in DMSO (up to 65 mg/ml).
形态:
solid
酸度系数(pKa):
5.13±0.25(Predicted)
颜色:
Pale yellow
稳定性:
Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 1 month.
安全信息

2-(2-氯苯基)-4-[3-(二甲基氨基)苯基]-5-甲基-1H-吡唑并[4,3-C]吡啶-3,6(2H,5H)-二酮性质、用途与生产工艺

生物活性

Setanaxib (GKT137831, GKT831) 是一种有效的双NADPH oxidase NOX1/NOX4抑制剂,Ki分别为110 nM和140 nM。GKT137831 处理可抑制 reactive oxygen species (ROS) 的产生。GKT137831 可一定程度上抑制铁死亡。

靶点

TargetValue
Ferroptosis
()
NOX1
(Cell-based assay)
110 nM(Ki)
NOX4
(Cell-based assay)
140 nM(Ki)

体外研究

在HPAECs 和 HPASMCs中,GKT137831减弱缺氧诱导的H(2)O(2)释放,细胞增殖,和TGF-β1表达,并改善PPARγ表达减少。在人大动脉内皮细胞中,GKT137831也会防止高血糖症应答产生的氧化应激。

体内研究

在WT和SOD1mut小鼠体内,GKT137831 (60 mg/kg i.g.)阻断肝纤维化,并下调氧化应激,炎症和纤维化的发生。在长期低氧环境下的小鼠模型中,GKT137831 (60 mg/kg/d p.o.)也会减弱长期缺氧诱导的右心室肥大,血管重构,肺细胞增生,以及低氧环境下肺PPARγ 和TGF-β表达的改变。 在糖尿病载脂蛋白E不足的小鼠体内,GKT137831 (60 mg/kg/d p.o.)减弱糖尿病加速的动脉粥样硬化。此外,在注入angII的 c-hNox4Tg小鼠体内,GKT137831废止氧化应激的增加,抑制Akt-mTOR 和 NF-κB信号通路,并减弱心脏重塑。

2-(2-氯苯基)-4-[3-(二甲基氨基)苯基]-5-甲基-1H-吡唑并[4,3-C]吡啶-3,6(2H,5H)-二酮 上下游产品信息

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2-(2-氯苯基)-4-[3-(二甲基氨基)苯基]-5-甲基-1H-吡唑并[4,3-C]吡啶-3,6(2H,5H)-二酮 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-122982-(2-氯苯基)-4-[3-(二甲基氨基)苯基]-5-甲基-1H-吡唑并[4,3-C]吡啶-3,6(2H,5H)-二酮
Setanaxib
1218942-37-02mg730元
2024/01/25HY-122982-(2-氯苯基)-4-[3-(二甲基氨基)苯基]-5-甲基-1H-吡唑并[4,3-C]吡啶-3,6(2H,5H)-二酮
Setanaxib
1218942-37-010mM * 1mLin DMSO956元

2-(2-氯苯基)-4-[3-(二甲基氨基)苯基]-5-甲基-1H-吡唑并[4,3-C]吡啶-3,6(2H,5H)-二酮 生产厂家

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1218942-37-0, 2-(2-氯苯基)-4-[3-(二甲基氨基)苯基]-5-甲基-1H-吡唑并[4,3-C]吡啶-3,6(2H,5H)-二酮 相关搜索:

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  • 2- ( 2 - chlorophenyl ) -4- ( 3- ( dimethylamino ) phenyl ) -5 - methyl - 1,2 - dihydro - 3H - pyrazolo [ 4 ,
  • GKT137831(Setanaxib)
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  • 1H-Pyrazolo[4,3-c]pyridine-3,6(2H,5H)-dione, 2-(2-chlorophenyl)-4-[3-(dimethylamino)phenyl]-5-methyl-
  • Setanaxib
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  • 2-(2-chlorophenyl)-4-[3-(dimethylamino)phenyl]-5-methyl-1H-pyrazolo[4,3-c]pyridine-3,6-dione
  • Setanaxib GKT137831
  • GKT-137831;GKT 137831
  • CS-1795
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  • 2-(2-chlorophenyl)-4-(3-(dimethylamino)phenyl)-5-methyl-1,2-dihydro-5H-pyrazolo[4,3-c]pyridine-3,6-dione
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