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INAUHZIN

INAUHZIN, 309271-94-1, 结构式
INAUHZIN
CAS号:
309271-94-1
英文名:
Inauhzin
英文别名:
INZ;CS-1439;Inauhzin;Chlormax;Inauhzin(INZ);Inauhzin, >=98%;10-[1-Oxo-2-(2H-1,2,4-triazino[5,6-b]indol-3-ylthio)butyl]-10H-phenothiazine;"1-Phenothiazin-10-yl-2-(9H-1,3,4,9-tetraaza-fluoren-2-ylsufanyl)-butan-1-one";2-(9H-[1,2,4]TRIAZINO[6,5-B]INDOL-3-YLTHIO)-1-(10H-PHENOTHIAZIN-10-YL)BUTAN-1-ONE;1-Butanone, 1-(10H-phenothiazin-10-yl)-2-(5H-1,2,4-triazino[5,6-b]indol-3-ylthio)-
中文名:
INAUHZIN
中文别名:
化合物INAUHZIN;INAUHZIN 标准品;SIRT1抑制剂(INAUHZIN);2-((5H-[1,2,4]三嗪并[5,6-B]吲哚-3-基)硫基)-1-(10H-吩噻嗪-10-基)丁-1-酮
CBNumber:
CB62681971
分子式:
C25H19N5OS2
分子量:
469.58
MOL File:
309271-94-1.mol

INAUHZIN化学性质

沸点:
773.6±70.0 °C(Predicted)
密度:
1.50±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
≥23.5 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
形态:
solid
酸度系数(pKa):
10.24±0.50(Predicted)
安全信息

INAUHZIN性质、用途与生产工艺

生物活性

Inauhzin是具有细胞透性的SIRT1抑制剂,IC50为0.7-2 μM,可通过抑制SIRT1脱乙酰活性重新激活p53。

靶点

TargetValue
SIRT1
()
p53
()

体外研究

Inauhzin (10 µM) induces p53 levels as effectively as actinomycin D (10 nM), and mediates p53-dependent cytotoxicity through its specific functional groups in human lung carcinoma H460 cells. Inauhzin (2 µM) induces p53 level and activity as well as p53-dependent apoptosis. Inauhzin also stabilizes p53 and inhibits its ubiquitylation. Inauhzin induces acetylation of p53 in H460 cells, but not tubulin, which is affected by knockdown of SIRT1. Inauhzin (0-2 µM) significantly enhances the expression level and activity of p53 in HCT116 p53+/+ cells and enhances the expression level and activity of p53 in H460 cells in a dose-dependent manner. Inauhzin and Nutlin-3 demonstrate synergistic cytotoxicity in the Nutlin-3 low-sensitive cells. Inauhzin and Nutlin-3 synergistically induce p53-dependent apoptosis. Inauhzin targets both SirT1 and IMP dehydrogenase 2 (IMPDH2), and acts as a potent p53 activator.

体内研究

Inauhzin (30 mg/kg, i.p.) effectively induces apoptosis and suppresses tumour growth of H460 xenograft harbouring p53. Inauhzin (30 mg/kg, i.p.) reduces the HCT116 tumor volume by appr 70%. Inauhzin (15 mg/kg) in combination with 150 mg/kg of Nutlin-3 demonstrates a significant synergy on p53 induction, apoptosis and tumor suppression of HCT116 p53+/+ xenografts.

INAUHZIN 上下游产品信息

上游原料

下游产品

INAUHZIN 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-15869Inauhzin1 mg350元
2024/01/25HY-15869INAUHZIN
Inauhzin
309271-94-15mg650元

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