G-749
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- CAS号:
- 1457983-28-6
- 英文名:
- G-749
- 英文别名:
- G-49;G-749;CS-3343;CS-1812;G-749, >=98%;Denfivontinib;G-749 USP/EP/BP;G-749 (Free base);G-749; G749; G 749; CS-3343;8-bromo-2-((1-methylpiperidin-4-yl)amino)-4-((4-phenoxyphenyl)amino)pyrido[4,3-d]pyrimidin-5(6H)-one
- 中文名:
- G-749
- 中文别名:
- 化合物G-749;G-749抑制剂;FLT3抑制剂(G-749);8-溴-2-((1-甲基哌啶-4-基)氨基)-4-((4-苯氧基苯基)氨基)吡啶并[4,3-D]嘧啶-5(6H)-酮;8-溴-2-[(1-甲基-4-哌啶基)氨基]-4-[(4-苯氧基苯基)氨基]吡啶并[4,3-D]嘧啶-5(6H)-酮
- CBNumber:
- CB62715629
- 分子式:
- C25H25BrN6O2
- 分子量:
- 521.41
- MOL File:
- 1457983-28-6.mol
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G-749化学性质
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密度:
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1.487±0.06 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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Store at -20°C
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溶解度:
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≥26.05 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O
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形态:
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solid
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酸度系数(pKa):
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8.32±0.40(Predicted)
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G-749性质、用途与生产工艺
G-749是一种新型有效的FLT3抑制剂，对FLT3(WT),FLT3(D835Y),和Mer的IC50分别为0.4 nM,0.6nM 和 1nM，对其它酪氨酸激酶效果较低。
在负荷RS4-11细胞的FLT3-WT和含有MV4-11 和 Molm-14细胞的FLT3-ITD中，G-749有效抑制FLT3的自磷酸化，IC50≤8 nM。在白血病细胞中，G-749通过诱导细胞凋亡显示出抗增殖活性。在稳定表达FLT3-ITD/N676D，FLT3-ITD/F691L，FLT3-D835Y，或FLT3-D835Y/N676D的BaF3细胞系中，G-749表现出强抑制活性，IC50 <10 nM，从而克服耐药性。在AML患者的原始细胞中，G-749也表现出有效的抗白血病作用。
在MV4-11异种移植的小鼠体内，G-749 (30 mg/kg p.o.)有效抑制FLT3通路，并显著抑制肿瘤生长。在使用Molm-14细胞骨髓移植的正交模型中，G-749 (20 mg/kg p.o.)也会抑制肿瘤生长，并提高存活率。
G-749
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- Denfivontinib
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- G-749 USP/EP/BP
- G-749; G749; G 749; CS-3343
- CS-3343
- CS-1812
- Pyrido[4,3-d]pyrimidin-5(6H)-one, 8-bromo-2-[(1-methyl-4-piperidinyl)amino]-4-[(4-phenoxyphenyl)amino]-
- 8-bromo-2-((1-methylpiperidin-4-yl)amino)-4-((4-phenoxyphenyl)amino)pyrido[4,3-d]pyrimidin-5(6H)-one
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- 8-Bromo-2-[(1-methyl-4-piperidinyl)amino]-4-[(4-phenoxyphenyl)amino]pyrido[4,3-d]pyrimidin-5(6H)-one
- G-749
- G-749 (Free base)
- G-49