VOXTALISIB
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- CAS号:
- 934493-76-2
- 英文名:
- SAR245409
- 英文别名:
- CS-1242;Voxtalisib;XL-765;XL 765;Voxtalisib (XL-765);Voxtalisib (SAR245409);Voxtalisib (XL765, SAR245409);SAR245409 (XL765, Voxtalisib);Voxtalisib (SAR245409, XL765) Analogue;2-Amino-8-ethyl-4-methyl-6-(1H-pyrazol-5-yl)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one;2-Amino-8-ethyl-4-methyl-6-(1H-pyrazol-3-yl)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one
- 中文名:
- VOXTALISIB
- 中文别名:
- 化合物VOXTALISIB;2-氨基-8-乙基-4-甲基-6-(1H-吡唑-3-基)吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮;2-氨基-8-乙基-4-甲基-6-(1H-吡唑-5-基)吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮
- CBNumber:
- CB62715669
- 分子式:
- C13H14N6O
- 分子量:
- 270.29
- MOL File:
- 934493-76-2.mol
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VOXTALISIB化学性质
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沸点:
-
605.0±65.0 °C(Predicted)
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密度:
-
1.397±0.06 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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Store at -20°C
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溶解度:
-
DMSO : 10 mg/mL (37.00 mM; Need ultrasonic)
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形态:
-
Powder
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酸度系数(pKa):
-
12.54±0.10(Predicted)
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VOXTALISIB性质、用途与生产工艺
Voxtalisib (SAR245409, XL765)是作用于mTOR/PI3K的双重抑制剂，对p110γ作用最强，IC50为9 nM；也可抑制DNA-PK和mTOR。Phase 1/2。
| Target | Value |
PI3Kγ
(Cell-free assay)
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9 nM
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PI3Kα
(Cell-free assay)
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39 nM
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PI3Kδ
(Cell-free assay)
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43 nM
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PI3Kβ
(Cell-free assay)
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113 nM
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DNA-PK
(Cell-free assay)
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150 nM
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XL765是第一个口服的PI3K和mTOR双重抑制剂，作用于p110α, β, γ, δ, 和mTOR时IC50分别为39, 113, 9, 43, 和～150 nM。在体外，XL765按浓度依赖方式降低细胞活力。
XL765口服饲喂处理，导致中期肿瘤的下降数，比对照组高12倍。XL765不管是单独作用，还是和其他药物联用作用于各种GBM移植瘤，都显示出活性。XL765作用于体外培养的人类移植瘤，导致PI3K下游磷酸化蛋白：pAkt 和pPRAS40，及mTOR下游磷酸化蛋白：pS6 和p4EBP1的减量调节。
VOXTALISIB
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/25 | HY-15900 | VOXTALISIB
Voxtalisib | 934493-76-2 | 2mg | 833元 |
| 2024/01/25 | HY-15900 | VOXTALISIB
Voxtalisib | 934493-76-2 | 10mM * 1mLin DMSO | 1238元 |
934493-76-2, VOXTALISIB 相关搜索:
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