URMC-099
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- CAS号:
- 1229582-33-5
- 英文名:
- URMC-099
- 英文别名:
- RMC099;CS-1776;URMC-099;URMC-099;URMC 099;inhibit,MLKs,Autophagy,URMC 099,URMC099,URMC-099,Inhibitor,Mixed Lineage Kinase;3-(1H-indol-5-yl)-5-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]phenyl]-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine;1H-?Pyrrolo[2,?3-?b]?pyridine, 3-?(1H-?indol-?5-?yl)?-?5-?[4-?[(4-?methyl-?1-?piperazinyl)?methyl]?phenyl]?-;3-(1H-indol-5-yl)-5-[4-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]phenyl]-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine URMC-099
- 中文名:
- URMC-099
- 中文别名:
- 化合物URMC099;URMC-099,MLK抑制剂;PEPOSERTIB, MSC2490484A;URMC-099, 一种口服生物有效的混合谱系激酶3 (MLK3) (IC50=14 NM) 抑制剂;3-(1H-吲哚-5-基)-5-(4-((4-甲基哌嗪-1-基)甲基)苯基)-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶;3-(1H-吲哚-5-基)-5-[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]苯基]-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶
- CBNumber:
- CB62719728
- 分子式:
- C27H27N5
- 分子量:
- 421.54
- MOL File:
- 1229582-33-5.mol
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URMC-099化学性质
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密度:
-
1.256±0.06 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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-20°C
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溶解度:
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Soluble in DMSO (>25 mg/ml)
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形态:
-
solid
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酸度系数(pKa):
-
13.49±0.40(Predicted)
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颜色:
-
Off-white
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稳定性:
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Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months.
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URMC-099性质、用途与生产工艺
URMC-099是一种口服生物有效的，大脑渗透性mixed lineage kinase (MLK)抑制剂，对MLK1, MLK2, MLK3,和DLK的IC50分别为19 nM, 42 nM, 14 nM,以及150 nM，也能抑制LRRK2的活性，IC50为11 nM。
URMC-099抑制小胶质细胞中LPS诱导的TNFα释放，和人单核细胞中HIV-1 Tat诱导的细胞因子释放。 URMC-099防止培养的神经轴突被小胶质细胞破坏和吞噬。体外实验中，URMC-099降低fMLP诱导的野生型嗜中性粒细胞的趋药性。
在小鼠体内，URMC-099表现出良好的药代动力学性能和改善的CNS渗透性。在体内，URMC-099 (10 mg/kg i.p.)减少炎性细胞因子产生，保护神经元结构，并改变小胶质细胞对HIV-1 Tat暴露下的形态和超微响应。在野生型小鼠体内，URMC099显著减少中性粒细胞通过fMLP进入腹膜。
URMC-099 是一种口服生物有效的，大脑渗透性mixed lineage kinase (MLK)抑制剂，对MLK1, MLK2, MLK3,和DLK的IC50分别为19 nM, 42 nM, 14 nM,以及150 nM，也能抑制LRRK2的活性，IC50为11 nM。URMC-099 也可抑制 ABL1 对应的IC50值为6.8 nM。URMC-099 可诱导自噬。
| Target | Value |
Abl1
(Cell-free assay)
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6.5 nM
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LRRK2
(Cell-free assay)
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11 nM
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MLK3
(Cell-free assay)
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14 nM
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MLK1
(Cell-free assay)
|
19 nM
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VEGFR1/FLT1
(Cell-free assay)
|
39 nM
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URMC-099抑制小胶质细胞中LPS诱导的TNFα释放，和人单核细胞中HIV-1 Tat诱导的细胞因子释放。 URMC-099防止培养的神经轴突被小胶质细胞破坏和吞噬。体外实验中，URMC-099降低fMLP诱导的野生型嗜中性粒细胞的趋药性。
在小鼠体内，URMC-099表现出良好的药代动力学性能和改善的CNS渗透性。在体内，URMC-099 (10 mg/kg i.p.)减少炎性细胞因子产生，保护神经元结构，并改变小胶质细胞对HIV-1 Tat暴露下的形态和超微响应。在野生型小鼠体内，URMC099显著减少中性粒细胞通过fMLP进入腹膜。
URMC-099
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/25 | HY-12599 | URMC-099 | | 1 mg | 450元 |
| 2024/01/25 | HY-12599 | URMC-099
URMC-099 | 1229582-33-5 | 5mg | 990元 |
1229582-33-5, URMC-099 相关搜索:
- api
- Inhibitors
- 合成有机化合物配体
- 标准品
- 小分子抑制剂，天然产物
- 抑制剂
- C27H27N5
- URMC-099,MLK抑制剂
- 3-(1H-吲哚-5-基)-5-(4-((4-甲基哌嗪-1-基)甲基)苯基)-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶
- URMC-099, 一种口服生物有效的混合谱系激酶3 (MLK3) (IC50=14 NM) 抑制剂
- 化合物URMC099
- PEPOSERTIB, MSC2490484A
- 3-(1H-吲哚-5-基)-5-[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]苯基]-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶
- 1229582-33-5
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- RMC099
- URMC-099;URMC 099
- CS-1776
- 1H-?Pyrrolo[2,?3-?b]?pyridine, 3-?(1H-?indol-?5-?yl)?-?5-?[4-?[(4-?methyl-?1-?piperazinyl)?methyl]?phenyl]?-
- 3-(1H-indol-5-yl)-5-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]phenyl]-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine
- URMC-099
- 3-(1H-indol-5-yl)-5-[4-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]phenyl]-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine URMC-099