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(2E)-1-(2-羟基苯基)-3-[(1R,4R)-5-(2-吡啶基)-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]-2-丙烯-1-酮

(2E)-1-(2-羟基苯基)-3-[(1R,4R)-5-(2-吡啶基)-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]-2-丙烯-1-酮, 1819363-80-8, 结构式
(2E)-1-(2-羟基苯基)-3-[(1R,4R)-5-(2-吡啶基)-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]-2-丙烯-1-酮
CAS号:
1819363-80-8
英文名:
PFI3
英文别名:
PFI3;PFI-3;CS-1803;PFI3; PFI 3;PFI3 USP/EP/BP;Inhibitor,Epigenetic Reader Domain,PFI3,PFI-3,inhibit;(2E)-1-(2-Hydroxyphenyl)-3-[(1R,4R)-5-(2-pyridinyl)-2,5-diazabicyclo[2.2.1]hept-2-yl]-2-propen-1-one;(E)-1-(2-Hydroxyphenyl)-3-((1R,4R)-5-(pyridin-2-yl)-2,5-diazabicyclo[2.2.1]heptan-2-yl)prop-2-en-1-one;(2E)-1-(2-Hydroxyphenyl)-3-[(1R,4R)-5-(pyridin-2-yl)-2,5-diazabicyclo[2.2.1]heptan-2-yl]prop-2-en-1-one;2-Propen-1-one, 1-(2-hydroxyphenyl)-3-[(1R,4R)-5-(2-pyridinyl)-2,5-diazabicyclo[2.2.1]hept-2-yl]-, (2E)-
中文名:
(2E)-1-(2-羟基苯基)-3-[(1R,4R)-5-(2-吡啶基)-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]-2-丙烯-1-酮
中文别名:
化合物PFI-3;SMARCA2/4溴结构域抑制剂(PFI-3);PFI-3,BROMODOMAIN 和SMARCA4抑制剂;(2E)-1-(2-羟基苯基)-3-[(1R,4R)-5-(2-吡啶基)-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]-2-丙烯-1-酮;(E)-1-(2-羟基苯基)-3-((1R,4R)-5-(吡啶-2-基)-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基)丙-2-烯-1-酮;(2E)-1-(2-羟基苯基)-3-[(1R,4R)-5-(2-吡啶基)-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-基]-2-丙烯-1-酮
CBNumber:
CB62729372
分子式:
C19H19N3O2
分子量:
321.37
MOL File:
1819363-80-8.mol

(2E)-1-(2-羟基苯基)-3-[(1R,4R)-5-(2-吡啶基)-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]-2-丙烯-1-酮化学性质

储存条件:
2-8°C
溶解度:
Soluble in DMSO (>25 mg/ml)
形态:
powder
颜色:
yellow to orange
稳定性:
Stable for 1 year as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 1 month.
安全信息
WGK Germany: 3

(2E)-1-(2-羟基苯基)-3-[(1R,4R)-5-(2-吡啶基)-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]-2-丙烯-1-酮性质、用途与生产工艺

生物活性

PFI-3是一个SMARCA bromodomains的选择性化学探针,包括SMARCA2, SMARCA4以及PB1(5) bromodomains。

体外研究

PFI-3对PB1(5)和SMARCA2/4的选择性显著高于36种其他测试的激酶。

生物活性

PFI-3是一个SMARCA bromodomains的选择性化学探针,包括SMARCA2, SMARCA4以及PB1(5) bromodomains。

靶点

TargetValue
PB1(5) bromodomains
SMARCA4
(Cell-free assay)
55 nM(Kd)
SMARCA2B
(Cell-free assay)
72 nM(Kd)
SMARCA2A
(Cell-free assay)
110 nM(Kd)

体外研究

PFI-3对PB1(5)和SMARCA2/4的选择性显著高于36种其他测试的激酶。PFI-3是一种有效的、具有细胞活性的蛋白相互作用抑制剂,可以选择性地结合基本的BAF溴区。在具有102种细胞受体、30种酶的筛选实验中,PFI-3只对四种GPCRs具有微摩尔级的亲和力,对BRD家族以外的蛋白没有相互作用,说明PFI-3具有良好的药物选择性。稳定性测试证明PFI3在37℃下,在液体溶液中的半衰期超过7天。在长期实验中,PFI-3能够显著地改变对干细胞分化至关重要的基因表达程序。PFI-3能够模拟Brg1缺失的效果,引起TSSs中抑制性H3K27me3标记、基因Stat3结合位点的增加。PFI-3在20℃、pH7.4的PBS中,半衰期大于250 h。

(2E)-1-(2-羟基苯基)-3-[(1R,4R)-5-(2-吡啶基)-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]-2-丙烯-1-酮 上下游产品信息

上游原料

下游产品

(2E)-1-(2-羟基苯基)-3-[(1R,4R)-5-(2-吡啶基)-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]-2-丙烯-1-酮 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-12409PFI-31 mg342元
2024/01/25HY-12409(2E)-1-(2-羟基苯基)-3-[(1R,4R)-5-(2-吡啶基)-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]-2-丙烯-1-酮
PFI-3
1819363-80-85mg750元

(2E)-1-(2-羟基苯基)-3-[(1R,4R)-5-(2-吡啶基)-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]-2-丙烯-1-酮 生产厂家

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1819363-80-8, (2E)-1-(2-羟基苯基)-3-[(1R,4R)-5-(2-吡啶基)-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]-2-丙烯-1-酮 相关搜索:

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