雷佐生
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- CAS号:
- 21416-87-5
- 英文名:
- 2,6-PIPERAZINEDIONE, 4,4'-(1-METHYL-1,2-ETHANEDIYL)BIS-
- 英文别名:
- ICRF;Razoxin;ICRF-159;Razoxane;ICRF-187;Zinecard;ICI-59118;Eucardion;NSC-169780;NSC-129943
- 中文名:
- 雷佐生
- 中文别名:
- 雷佐生;拉唑沙;(±)-1,2-双(3,5-二氧哌嗪基)丙烷
- CBNumber:
- CB6281980
- 分子式:
- C11H16N4O4
- 分子量:
- 268.27
- MOL File:
- 21416-87-5.mol
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雷佐生化学性质
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熔点:
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233.5°C
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沸点:
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411.43°C (rough estimate)
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密度:
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1.2576 (rough estimate)
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折射率:
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1.6081 (estimate)
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储存条件:
-
Refrigerator
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溶解度:
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DMSO (Slightly)
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形态:
-
Solid
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颜色:
-
White
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雷佐生性质、用途与生产工艺
化学性质
白色或近白色或淡米黄色结晶或结晶性粉末，无臭，味微苦。可溶于热水，难溶于水或乙醇。熔点233-234℃(分解)，熔点237-239℃。
(+)-构(Dexrazoxane)：[24584-09-6]。从含水甲醇-乙醚结晶，熔点193℃。[α]
D+11.35°(C=5，二甲基甲酰胺)。溶解度(mg/ml)：10～12(水)，35～43(0.1mol/L盐酸)，25～34(0.1mol/L氢氧化钠)，6.7～10(10%乙醇)，1(甲醇)，7.1～10[水-二甲基甲酰胺(1：1)]，9.7～14.5[0.1mol/L柠檬酸盐缓冲液(Ph值4)]，8.7～13[0.1mol/L硼酸缓冲液(Ph值9)]。
用途
消旋体为抗肿瘤药。用于辅助手术治疗，防止癌肿的转移，急性白血病，急性肉状细胞增多症，也可用于肺癌、胃癌、肝癌、乳腺癌及淋巴肉瘤等。(+)-构型用于cardioprotectant。用于乳腺癌患者的保护，和防止用蒽环类抗生素如阿霉素化疗时对心脏的副作用。
生产方法
100g的1，2-丙二胺四乙酸和400ml甲酰胺，在氮气保护下，于100～110℃共热1h，再于150-155℃共热4h。所成的棕色的溶液在减压下，于80-90℃下蒸去溶剂。剩余物溶入120ml甲醇，在冰箱中放置过夜。过滤，用甲醇洗，在65℃下真空干燥，得到62g淡米黄色的雷佐生细微结晶，收率70%，熔点237～239℃。
雷佐生
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