醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯

醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯性质、用途与生产工艺

概述

醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯(hydroxypropylmethylcelluloseacetatesuccinate，HPMCAS)是羟丙甲纤维素(HPMC)的乙酸酯和琥珀酸酯的混合物，系pH依赖型的纤维素类衍生物，玻璃化转变温度(Tg)值约为120℃。它是常用的肠溶包衣材料，由于比HPMC(Tg值约为170℃)低，因此更易受热软化和塑化成膜，尤适用于新兴的干法包衣技术，具有较好的应用前景。

属性

HPMCAS具有两亲性，其中乙酰基提供疏水性，琥珀酰基提供亲水性。随着乙酰基含量的增加、琥珀酰基含量的降低，HPMCAS分为3个型号：L、M和H，每个型号又可细分为粗粒径G和细粒径F两个小规格(粗粒径赋予更好的流动性，而细粒径赋予更好的混合均匀性)。

应用

醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯(HPMCAS)是羟丙基甲基纤维素(HPMC)的醋酸和琥珀酸混合酯，是以HPMC为原料与醋酐、琥珀酸酐酯化得到的一种性能优良的肠溶包衣材料。除用于肠溶包衣外，还可以作为高分子载体，制备药物的微囊、微球及药物的缓释或控释制剂等。作为肠溶包衣材料，其特点是成膜性好，不需要添加增塑剂；在小肠上部溶解性好。

制备

一种醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯的制备方法，依次包括如下步骤: （1）按重量份配制羟丙基甲基纤维素100份、无水乙酸钠10‑50份和冰醋酸20‑60份，混合后，再加入丁二酸酐25‑75份和乙酸酐30‑50份获得反应混合物； （2）将步骤（1）所得反应混合物在400‑750kw功率下进行微波辐射4‑7min后,自然冷却至50‑70℃获得反应产物； （3）把所述反应产物倒入水中，待所述反应产物完全沉析后，洗涤、抽滤，直至析出液为中性； （4）将抽滤所得滤饼进行真空干燥，得到醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯。

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