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AZD3965

AZD3965, 1448671-31-5, 结构式
AZD3965
CAS号:
1448671-31-5
英文名:
AZD3965
英文别名:
CS-2201;AZD-3965;AZD3965;AZD 3965;AZD3965,inhibit,Inhibitor,Monocarboxylate Transporter;(S)-5-(4-hydroxy-4-methylisoxazolidine-2-carbonyl)-1-isopropyl-3-methyl-6-((5-methyl-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl)methyl)thieno[2,3-d]pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione;5-{[(4S)-4-Hydroxy-4-methyl-1,2-oxazolidin-2-yl]carbonyl}-1-isopropyl-3-methyl-6-{[5-methyl-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl]methyl}thieno[2,3-d]pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione;5-[[(4S)-4-Hydroxy-4-methyl-2-isoxazolidinyl]carbonyl]-3-methyl-1-(1-methylethyl)-6-[[5-methyl-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl]methyl]-thieno[2,3-d]pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione;Thieno[2,3-d]pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione, 5-[[(4S)-4-hydroxy-4-methyl-2-isoxazolidinyl]carbonyl]-3-methyl-1-(1-methylethyl)-6-[[5-methyl-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl]methyl]-
中文名:
AZD3965
中文别名:
化合物AZD3965;(S)-5-(4-羟基-4-甲基异恶唑烷-2-羰基)-1-异丙基-3-甲基-6-((5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-基)甲基)噻吩并[2,3-D]嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮
CBNumber:
CB63034312
分子式:
C21H24F3N5O5S
分子量:
515.51
MOL File:
1448671-31-5.mol

AZD3965化学性质

沸点:
723.1±70.0 °C(Predicted)
密度:
1.483±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
insoluble in H2O; ≥51.5 mg/mL in DMSO; ≥51.6 mg/mL in EtOH
形态:
A crystalline solid
酸度系数(pKa):
10.92±0.50(Predicted)
安全信息

AZD3965性质、用途与生产工艺

用途

AZD3965是一种有效的,选择性的,口服的单羧酸盐转运蛋白1(MCT1)抑制剂,结合亲和力为1.6 nM,是MCT2的6倍。

体内研究

在携带COR-L103异种移植物的非肥胖糖尿病scid-γ小鼠中,AZD3965(100 mg/kg,p.o.)减少肿瘤生长并增加肿瘤内乳酸。 在患有H526肿瘤的小鼠中,AZD3965(100 mg / kg,p.o.)引起乳酸浓度增加,生长减少和辐射敏感性增加。

体外研究

在优先表达MCT1的淋巴瘤细胞系中,AZD3965有效抑制乳酸转运和细胞生长。 AZD3965抑制细胞中的MCT1活性,并在缺氧时显示更高的敏感性。 在H526,HGC27细胞和DMS114细胞中,AZD3965增加细胞内乳酸盐并显着降低乳酸盐摄取。

生物活性

AZD3965是一种高效的,选择性的并且具有口服活性的monocarboxylate transporter 1 (MCT1)抑制剂,其结合亲和力为1.6 nM,比MCT2高6倍的选择性。Phase 1。

靶点

TargetValue
MCT1
()

AZD3965 上下游产品信息

上游原料

下游产品

AZD3965 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/16S7339AZD3965
AZD3965
1448671-31-51mg795.14元
2024/01/16S7339AZD3965
AZD3965
1448671-31-55mg1613.67元

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