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HKI 357

HKI 357, 848133-17-5, 结构式
HKI 357
CAS号:
848133-17-5
英文名:
HKI 357
英文别名:
HKI 357;Inhibitor,HKI-357,ErbB-1,HER1,inhibit,NSCLCs,Epidermal growth factor receptor,HKI 357,EGFR,ERBB2,HKI357;(2E)-N-[[4-[[(3-Chloro-4-[(3-fluorophenyl)methoxy]phenyl]amino]-3-cyano-7-ethoxy-6-quinolinyl]-4-(dimethylamino)-2-butenamide;2-Butenamide, N-[4-[[3-chloro-4-[(3-fluorophenyl)methoxy]phenyl]amino]-3-cyano-7-ethoxy-6-quinolinyl]-4-(dimethylamino)-, (2E)-
中文名:
HKI 357
中文别名:
化合物HKI-357;化合物 T11569;HKI 357,ERBB2和EGFR的双重不可逆抑制剂;(E)-N-(4-((3-氯-4-((3-氟苄基)氧基)苯基)氨基)-3-氰基-7-乙氧基喹啉-6-基)-4-(二甲基氨基)丁-2-烯酰胺
CBNumber:
CB63037308
分子式:
C31H29ClFN5O3
分子量:
574.05
MOL File:
848133-17-5.mol

HKI 357化学性质

沸点:
747.6±60.0 °C(Predicted)
密度:
1.34±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
Soluble to 100 mM in DMSO and to 25 mM in ethanol
形态:
Powder
酸度系数(pKa):
12.37±0.43(Predicted)
安全信息

HKI 357性质、用途与生产工艺

生物活性

HKI-357 是 EGFR 和 ERBB2 的不可逆双重抑制剂,IC50 分别为 34 nM 和 33 nM。HKI-357 抑制 EGFR 自磷酸化 (检测位点为 Y1068),及 AKT 和 MAPK 磷酸化。

靶点

EGFR

34 nM (IC 50 )

ErbB2

33 nM (IC 50 )

体外研究

HKI-357 (0.01-10 μM) is effective in suppressing ligand-induced EGFR autophosphorylation and its downstream signaling, as determined by AKT and MAPK phosphorylation in NCI-H1975 cells. HKI-357 also is effective in suppressing EGFR autophosphorylation (measured at residue Y1068), and AKT and MAPK phosphorylation in parental NCI-H1650 cells harboring the delE746-A750 EGFR mutation.

Western Blot Analysis

Cell Line: NCI-H1975 bronchoalveolar cell line
Concentration: 0.01, 0.01, 0.1, 1 and 10 μM
Incubation Time:
Result: Suppressed ligand-induced EGFR autophosphorylation and its downstream signaling AKT and MAPK phosphorylation.

HKI 357 上下游产品信息

上游原料

下游产品

HKI 357 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-103443HKI 357
HKI-357
848133-17-510mg2900元
2024/04/30HY-103443HKI 357
HKI-357
848133-17-550 mg9400元

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