维立诺雷
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- CAS号:
- 1352792-74-5
- 英文名:
- Verinurad
- 英文别名:
- CS-2466;HY-16733;RDEA3170;Verinurad;Verinurad sodium;Verinurad (RDEA3170);Sialyllactose Impurity 3;2-((3-(4-cyanonaphthalen-1-yl)pyridin-4-yl)thio)-2-methylpropanoic acid;2-[[3-(4-Cyano-1-naphthalenyl)-4-pyridinyl]thio]-2-methylpropanoic acid;Propanoic acid, 2-[[3-(4-cyano-1-naphthalenyl)-4-pyridinyl]thio]-2-methyl-
- 中文名:
- 维立诺雷
- 中文别名:
- 维立诺雷;2-((3-(4-氰基萘-1-基)吡啶-4-基)硫基)-2-甲基丙酸
- CBNumber:
- CB63041475
- 分子式:
- C20H16N2O2S
- 分子量:
- 348.42
- MOL File:
- 1352792-74-5.mol
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维立诺雷化学性质
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熔点:
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204 - 207°C
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沸点:
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566.7±50.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.34±0.1 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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-20°C Freezer, Under inert atmosphere
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溶解度:
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DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
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酸度系数(pKa):
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2.91±0.10(Predicted)
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形态:
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Solid
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颜色:
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Off-White to Pale Brown
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维立诺雷性质、用途与生产工艺
维立诺雷属于小分子化合物，是有机阴离子转运蛋白URAT1（SLC22A12）抑制剂，可用于治疗痛风和高尿酸血症。
Verinurad (RDEA3170)是URAT1转运体的高亲和力抑制剂，抑制人源URAT1的转运活性，IC50为25 nM。它抑制URAT1相关同源体OAT4和OAT1的IC50分别为5.9 μM和4.6 μM，相较于URAT1，亲和力低。
| Target | Value |
URAT1 transporter
(Cell-free assay)
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25 nM
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Verinurad以浓度依赖性方式抑制人源URAT1的转运活性，IC50为25 nM。Verinurad还抑制URAT1相关同系物OAT4和OAT1，IC50分别为5.9 μM和4.6 μM，亲和力较之与URAT低200倍。Verinurad对人源URAT1比对大鼠URAT1的亲和力高1640倍（human URAT1 IC50=0.025 μM，rat URAT IC50=41 μM）。Verinurad对人源URAT1具有高效力，URAT1的第35、365和481位残基有助于verinurad结合。在人源URAT1在365位引入一个嵌合点突变（人源365位苯丙氨酸替换成大鼠365位的酪氨酸；h-F365Y），verinurad对其IC50为4 μM，比对野生型人源URAT1D低160倍。同时，如果在输入URAT1引入类似的点突变（即将大鼠365位酪氨酸突变为人源365位的苯丙氨酸；r-Y365F），verinurad对其IC50为2.9 μM，比对野生型大鼠URAT1高14倍。
在人体中，Verinurad单药给药吸收很快，其暴露量（Cmax和AUC）随剂量的升高而升高。在饥饿状态下，给药0.5-0.75小时后达到Cmax；在进食状态下，给药后1.25小时达到Cmax。在不同剂量下，t
1/2
约为10-15小时。Verinurad在体内耐受性良好。在体循环中，verinurad具有高清除率（CL/F ranged ~30-50 L/h），广泛分布在血管外。其肾排泄率低，在尿液中仅2%-3%。大部分verinurad可能在肝脏中通过生物转化形成代谢物。
维立诺雷
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/25 | HY-16733 | 维立诺雷
Verinurad | 1352792-74-5 | 5mg | 800元 |
| 2024/01/25 | HY-16733 | 维立诺雷
Verinurad | 1352792-74-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 880元 |
1352792-74-5, 维立诺雷 相关搜索:
- api
- 合成有机化合物配体
- 2-((3-(4-氰基萘-1-基)吡啶-4-基)硫基)-2-甲基丙酸
- 维立诺雷
- 1352792-74-5
- Sialyllactose Impurity 3
- Urate transporter 1,Verinurad,Inhibitor,SLC22A12,inhibit,RDEA 3170,URAT1,RDEA-3170
- Verinurad sodium
- Propanoic acid, 2-[[3-(4-cyano-1-naphthalenyl)-4-pyridinyl]thio]-2-methyl-
- Verinurad (RDEA3170)
- HY-16733
- RDEA3170
- 2-((3-(4-cyanonaphthalen-1-yl)pyridin-4-yl)thio)-2-methylpropanoic acid
- CS-2466
- 2-[[3-(4-Cyano-1-naphthalenyl)-4-pyridinyl]thio]-2-methylpropanoic acid
- Verinurad