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AZD-8835

AZD-8835, 1620576-64-8, 结构式
AZD-8835
CAS号:
1620576-64-8
英文名:
1-(4-(5-(5-amino-6-(5-(tert-butyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl)pyrazin-2-yl)-1-ethyl-1H-1,2,4-triazol-3-yl)piperidin-1-yl)-3-hydroxypropan-1-one
英文别名:
CS-1592;AZD-8835;AZD 8835; AZD8835.;inhibit,PI3K,Inhibitor,AZD 8835,AZD-8835,Phosphoinositide 3-kinase;1-(4-(5-(5-amino-6-(5-(tert-butyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl)pyrazin-2-yl)-1-ethyl-1H-1,2,4-triazol-3-yl)piperidin-1-yl)-3-hydroxypropan-1-one;1-Propanone, 1-[4-[5-[5-amino-6-[5-(1,1-dimethylethyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl]-2-pyrazinyl]-1-ethyl-1H-1,2,4-triazol-3-yl]-1-piperidinyl]-3-hydroxy-
中文名:
AZD-8835
中文别名:
化合物AZD8835;PI3KΑ和PI3KΔ抑制剂(AZD-8835);AZD-8835; AZD 8835; AZD8835.;1-(4-(5-(5-氨基-6-(5-(叔丁基)-1,3,4-恶二唑-2-基)吡嗪-2-基)-1-乙基-1H-1,2,4-三唑-3-基)哌啶-1-基)-3-羟基丙烷-1-酮
CBNumber:
CB63044380
分子式:
C22H31N9O3
分子量:
469.54
MOL File:
1620576-64-8.mol

AZD-8835化学性质

沸点:
784.0±70.0 °C(Predicted)
密度:
1.45±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
Soluble in DMSO
形态:
A crystalline solid
酸度系数(pKa):
14.68±0.10(Predicted)
安全信息

AZD-8835性质、用途与生产工艺

用途

AZD-8835可用作抑制剂,用于生物细胞和动物实验中。

生物活性

AZD8835是一种新型的PI3Kα和PI3Kδ混合型抑制剂,IC50分别为6.2 nM和5.7 nM。对PI3Kβ和PI3Kγ同样具有选择性,IC50分别为431 nM和90 nM。

靶点

TargetValue
PI3Kδ
(Cell-based assay)
5.7 nM
PI3Kα
(Cell-free assay)
6.2 nM
PI3Kγ
(Cell-based assay)
90 nM
PI3Kβ
(Cell-based assay)
431 nM

体外研究

AZD8835是PI3Kα(野生型,E545K和H104R突变体)和PI3Kδ的有效抑制剂。在对PI3Kα抑制敏感的细胞和对PI3Kδ抑制敏感的细胞中,它还是p-Akt的有效抑制剂(在带有PIK3CA突变的人原发性乳腺浸润性导管癌BT474细胞中IC50为0.057 μM,在JeKo-1 B细胞系中IC50为0.049 μM),但对那些对PI3Kβ和PI3Kγ抑制敏感的细胞效果甚微。

体内研究

当持续给药时。AZD8835在相应的具有移植乳腺肿瘤的小鼠模型中具有抗肿瘤效果,口服给药时,具有高代谢稳定性和合适的物理性质。

AZD-8835 上下游产品信息

上游原料

下游产品

AZD-8835 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-12869AZD-8835
AZD-8835
1620576-64-85mg900元
2024/01/25HY-12869AZD-8835
AZD-8835
1620576-64-810mg1300元

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