AMG-337

AMG-337性质、用途与生产工艺

生物活性

AMG 337是一种口服的、ATP竞争性的、高度选择性Met (c-Met) 受体抑制剂。IC50为1 nM。

靶点

Target	Value
MET receptor (Cell-free assay)	1 nM
MET(H1094R) (Cell-free assay)	1 nM
MET(M1250T) (Cell-free assay)	4.7 nM
MET(V1092I) (Cell-free assay)	21.5 nM

体外研究

AMG 337有效地抑制野生型MET以及在乳头状细胞癌中的一些MET突变体的酶活性。AMG 337不能抑制Y1230及D1228 MET突变体可能是因为MET激酶区域的活化环的非活性构象被破坏。 AMG 337还抑制PC3细胞中HGF所诱导的MET磷酸化，其IC50为5 nM。AMG 337 抑制MET依赖性癌细胞的增殖，在MET信号放大的胃癌细胞中通过PI3K和MAPK信号通路对细胞增殖和生存发挥作用。

体内研究

AMG 337（0.75 mg/kg）能抑制大于90% Gab-1的磷酸化。在24小时连续施药，完全抑制MET的情况下，其耐受性良好。因而，AMG 337具有在人类癌症中检验MET作用的临床属性。

AMG-337 上下游产品信息

上游原料

下游产品

AMG-337 试剂级价格

更新日期	产品编号	产品名称	CAS编号	包装	价格
2024/01/25	HY-18696	AMG-337 AMG-337	1173699-31-4	5mg	900元
2024/01/25	HY-18696	AMG-337 AMG-337	1173699-31-4	10 mM * 1 mLin DMSO	920元

AMG-337 生产厂家

 

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