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N1-甲基-N1-[[4-[4-(异丙氧基)苯基]-1H-吡咯-3-基]甲基]-1,2-乙二胺

N1-甲基-N1-[[4-[4-(异丙氧基)苯基]-1H-吡咯-3-基]甲基]-1,2-乙二胺, 1831110-54-3, 结构式
N1-甲基-N1-[[4-[4-(异丙氧基)苯基]-1H-吡咯-3-基]甲基]-1,2-乙二胺
CAS号:
1831110-54-3
英文名:
MS023
英文别名:
MS023;CS-2284;MS023 (MS-023;Inhibitor,MS 023,MS-023,MS023,inhibit,Histone Methyltransferase;(2-aminoethyl)(methyl)({4-[4-(propan-2-yloxy)phenyl]-1H-pyrrol-3-yl}methyl)amine;N1-Methyl-N1-[[4-[4-(1-methylethoxy)phenyl]-1H-pyrrol-3-yl]methyl]-1,2-ethanediamine;1,2-Ethanediamine, N1-methyl-N1-[[4-[4-(1-methylethoxy)phenyl]-1H-pyrrol-3-yl]methyl]-
中文名:
N1-甲基-N1-[[4-[4-(异丙氧基)苯基]-1H-吡咯-3-基]甲基]-1,2-乙二胺
中文别名:
MS023,细胞活性PRMT抑制剂;人I型PRMTS抑制剂(MS023);N1-((4-(4-异丙氧基苯基)-1H-吡咯-3-基)甲基)-N1-甲基乙烷-1,2-二胺;N1-甲基-N1-[[4-[4-(异丙氧基)苯基]-1H-吡咯-3-基]甲基]-1,2-乙二胺
CBNumber:
CB63121120
分子式:
C17H25N3O
分子量:
287.4
MOL File:
1831110-54-3.mol

N1-甲基-N1-[[4-[4-(异丙氧基)苯基]-1H-吡咯-3-基]甲基]-1,2-乙二胺化学性质

沸点:
437.8±45.0 °C(Predicted)
密度:
1.075±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
-20°C
溶解度:
≥28.7 mg/mL in DMSO; ≥13.7 mg/mL in EtOH; ≥23.3 mg/mL in H2O
形态:
powder
酸度系数(pKa):
17.44±0.50(Predicted)
颜色:
white to light brown
安全信息

N1-甲基-N1-[[4-[4-(异丙氧基)苯基]-1H-吡咯-3-基]甲基]-1,2-乙二胺性质、用途与生产工艺

生物活性

MS023 是一种有效选择性的,具有细胞活性的人 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂,对 PRMT1,PRMT3,PRMT4,PRMT6 和 PRMT8 的 IC50 分别为 30,119,83,4 和 5 nM。

靶点

IC50: 30 nM (PRMT1), 119 nM (PRMT3), 83 nM (PRMT4), 4 nM (PRMT6), 5 nM (PRMT8)

体外研究

MS023 (1-1000 nM; 48 hours) inhibits PRMT1 methyltransferase activity in MCF7 cells.
MS023(1-1000 nM; 20 hours) inhibits PRMT6 methyltransferase activity in HEK293 cells.

Western Blot Analysis

Cell Line: MCF7 and HEK293 cells
Concentration: 1.4, 4, 12, 37, 111, 333, and 1000 nM
Incubation Time: 48 hours for MCF7 cells; 20 hours for HEK293 cells
Result: Treatment potently and concentration-dependently reduced cellular levels of H4R3me2a (IC 50 =9±0.2 nM).
Treatment concentration-dependently reduced the H3R2me2a mark (IC 50 =56±7 nM).

体内研究

Administration of MS023 (160 mg/kg, i.p) in combination with PKC412 (100 mg/kg, i.g.) blocks MLL-r acute lymphoblastic leukemia (ALL) propagation by inhibiting maintenance of functional MLL-r ALL-initiating cells.

Animal Model: NOD-scid IL2Rgnull (NSG) mice bearing primary MLL-r ALL cells
Dosage: 160 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; PKC412 (100 mg/kg, i.g.), MS023 (160 mg/kg, i.p), or a combination for 4 weeks
Result: Combinatorial treatment extended survival of leukemic mice relative to single treatments.

N1-甲基-N1-[[4-[4-(异丙氧基)苯基]-1H-吡咯-3-基]甲基]-1,2-乙二胺 上下游产品信息

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N1-甲基-N1-[[4-[4-(异丙氧基)苯基]-1H-吡咯-3-基]甲基]-1,2-乙二胺 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-19615N1-甲基-N1-[[4-[4-(异丙氧基)苯基]-1H-吡咯-3-基]甲基]-1,2-乙二胺
MS023
1831110-54-32mg760元
2024/01/25HY-19615N1-甲基-N1-[[4-[4-(异丙氧基)苯基]-1H-吡咯-3-基]甲基]-1,2-乙二胺
MS023
1831110-54-35mg1000元

N1-甲基-N1-[[4-[4-(异丙氧基)苯基]-1H-吡咯-3-基]甲基]-1,2-乙二胺 生产厂家

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