德拉赞替尼
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- CAS号:
- 1234356-69-4
- 英文名:
- Derazantinib
- 英文别名:
- CS-2677;CPD1093;ARQ-087;Derazantinib;Derazantinib (ARQ-087);ARQ-087;ARQ087;ARQ 087;CPD1093;ARQ-087;ARQ087;DERAZANTINIB;ARQ 087;ARQ 087,Derazantinib,Fibroblast growth factor receptor,inhibit,FGFR,ARQ087,Inhibitor;(R)-6-(2-fluorophenyl)-N-(3-(2-((2-methoxyethyl)amino)ethyl)phenyl)-5,6-dihydrobenzo[h]quinazolin-2-amine;(6R)-6-(2-fluorophenyl)-5,6-dihydro-N-[3-[2-[(2-methoxyethyl)amino]ethyl]phenyl]-Benzo[h]quinazolin-2-amine
- 中文名:
- 德拉赞替尼
- 中文别名:
- 德拉赞替尼;德拉赞替尼(ARQ-087);酪氨酸激酶抑制剂(DERAZANTINIB);(R)-6-(2-氟苯基)-N-(3-(2-((2-甲氧基乙基)氨基)乙基)苯基)-5,6-二氢苯并[H]喹唑啉-2-胺
- CBNumber:
- CB63133460
- 分子式:
- C29H29FN4O
- 分子量:
- 468.57
- MOL File:
- 1234356-69-4.mol
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德拉赞替尼化学性质
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沸点:
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615.1±65.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.218±0.06 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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Store at -20°C
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溶解度:
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DMSO:47.67(Max Conc. mg/mL);101.73(Max Conc. mM)
DMF:30.0(Max Conc. mg/mL);64.02(Max Conc. mM) DMF:PBS (pH 7.2) (1:3):0.25(Max Conc. mg/mL);0.53(Max Conc. mM)-
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形态:
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A crystalline solid
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酸度系数(pKa):
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9.04±0.19(Predicted)
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颜色:
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White to yellow
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德拉赞替尼性质、用途与生产工艺
Derazantinib(ARQ-087)是具有口服生物活性的FGFR抑制剂,对FGFR2、FGFR1、FGFR3的IC50分别为1.8 nM、4.5 nM和4.5 nM,对FGFR4的抑制活性较低,IC50为34 nM。它还能抑制RET、DDR2、PDGFRβ、VEGFR和KIT。
Target | Value |
FGFR2
(Cell-free assay)
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1.8 nM
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RET
(Cell-free assay)
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3 nM
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DDR2
(Cell-free assay)
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3.6 nM
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PDGFRβ
(Cell-free assay)
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4.1 nM
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PDGFRβ
(Cell-free assay)
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4.1 nM
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ARQ-087在细胞中通过驱动FGFR调节异常(如扩增、融合和突变)发挥抗增殖活性。通过对高表达FGFR2蛋白的细胞系进行细胞周期分析发现,ARQ 087诱导的G1期阻滞和后续凋亡的诱导呈正相关。ARQ 087浓度依赖性地抑制FGFR1和FGFR2的自身磷酸化。在过表达全长FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的Cos-1细胞中,ARQ 087抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的活性,EC50分别为< 0.123 μM、0.185 μM, 0.463 μM和>10 μM。ARQ 087通过ATP竞争性方式抑制FGFR激酶,能够抑制FGFR的失活形式和活化形式。因而,ARQ 087是通过抑制FGFR自身磷酸化、抑制其磷酸化活性激酶来延缓FGFR激活。
在SNU-16人源移植瘤模型中,ARQ 087减弱FGFR信号,从而引起磷酸化FGFR、磷酸化FRS2-α和磷酸化ERK的减少,而总FGFR2蛋白不受影响。在FGFR2基因改变、SNU-16和NCI-H716移植瘤模型(基因发生扩增和融合)中,ARQ 087可有效地抑制肿瘤生长。ARQ 087在多种移植瘤模型中发挥效力,75 mg/kg时耐受性良好。
德拉赞替尼
上下游产品信息
上游原料
下游产品
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-19981 | Derazantinib | | 1 mg | 863元 |
2024/08/19 | HY-19981 | 德拉赞替尼 Derazantinib | 1234356-69-4 | 5mg | 1900元 |
1234356-69-4, 德拉赞替尼 相关搜索:
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- 1234356-69-4
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- Benzo[h]quinazolin-2-amine, 6-(2-fluorophenyl)-5,6-dihydro-N-[3-[2-[(2-methoxyethyl)amino]ethyl]phenyl]-, (6R)-
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