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德拉赞替尼

德拉赞替尼, 1234356-69-4, 结构式
德拉赞替尼
CAS号:
1234356-69-4
英文名:
Derazantinib
英文别名:
CS-2677;CPD1093;ARQ-087;Derazantinib;Derazantinib (ARQ-087);ARQ-087;ARQ087;ARQ 087;CPD1093;ARQ-087;ARQ087;DERAZANTINIB;ARQ 087;ARQ 087,Derazantinib,Fibroblast growth factor receptor,inhibit,FGFR,ARQ087,Inhibitor;(R)-6-(2-fluorophenyl)-N-(3-(2-((2-methoxyethyl)amino)ethyl)phenyl)-5,6-dihydrobenzo[h]quinazolin-2-amine;(6R)-6-(2-fluorophenyl)-5,6-dihydro-N-[3-[2-[(2-methoxyethyl)amino]ethyl]phenyl]-Benzo[h]quinazolin-2-amine
中文名:
德拉赞替尼
中文别名:
德拉赞替尼;德拉赞替尼(ARQ-087);酪氨酸激酶抑制剂(DERAZANTINIB);(R)-6-(2-氟苯基)-N-(3-(2-((2-甲氧基乙基)氨基)乙基)苯基)-5,6-二氢苯并[H]喹唑啉-2-胺
CBNumber:
CB63133460
分子式:
C29H29FN4O
分子量:
468.57
MOL File:
1234356-69-4.mol

德拉赞替尼化学性质

沸点:
615.1±65.0 °C(Predicted)
密度:
1.218±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
DMSO:47.67(Max Conc. mg/mL);101.73(Max Conc. mM)
DMF:30.0(Max Conc. mg/mL);64.02(Max Conc. mM)
DMF:PBS (pH 7.2) (1:3):0.25(Max Conc. mg/mL);0.53(Max Conc. mM)
形态:
A crystalline solid
酸度系数(pKa):
9.04±0.19(Predicted)
安全信息

德拉赞替尼性质、用途与生产工艺

生物活性

Derazantinib(ARQ-087)是具有口服生物活性的FGFR抑制剂,对FGFR2、FGFR1、FGFR3的IC50分别为1.8 nM、4.5 nM和4.5 nM,对FGFR4的抑制活性较低,IC50为34 nM。它还能抑制RET、DDR2、PDGFRβ、VEGFR和KIT。

靶点

TargetValue
FGFR2
(Cell-free assay)
1.8 nM
RET
(Cell-free assay)
3 nM
DDR2
(Cell-free assay)
3.6 nM
PDGFRβ
(Cell-free assay)
4.1 nM
PDGFRβ
(Cell-free assay)
4.1 nM

体外研究

ARQ-087在细胞中通过驱动FGFR调节异常(如扩增、融合和突变)发挥抗增殖活性。通过对高表达FGFR2蛋白的细胞系进行细胞周期分析发现,ARQ 087诱导的G1期阻滞和后续凋亡的诱导呈正相关。ARQ 087浓度依赖性地抑制FGFR1和FGFR2的自身磷酸化。在过表达全长FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的Cos-1细胞中,ARQ 087抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的活性,EC50分别为< 0.123 μM、0.185 μM, 0.463 μM和>10 μM。ARQ 087通过ATP竞争性方式抑制FGFR激酶,能够抑制FGFR的失活形式和活化形式。因而,ARQ 087是通过抑制FGFR自身磷酸化、抑制其磷酸化活性激酶来延缓FGFR激活。

体内研究

在SNU-16人源移植瘤模型中,ARQ 087减弱FGFR信号,从而引起磷酸化FGFR、磷酸化FRS2-α和磷酸化ERK的减少,而总FGFR2蛋白不受影响。在FGFR2基因改变、SNU-16和NCI-H716移植瘤模型(基因发生扩增和融合)中,ARQ 087可有效地抑制肿瘤生长。ARQ 087在多种移植瘤模型中发挥效力,75 mg/kg时耐受性良好。

德拉赞替尼 上下游产品信息

上游原料

下游产品

德拉赞替尼 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-19981Derazantinib1 mg863元
2024/01/25HY-19981德拉赞替尼
Derazantinib
1234356-69-45mg1900元

德拉赞替尼 生产厂家

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