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CS-2265

CS-2265, 1652591-81-5, 结构式
CS-2265
CAS号:
1652591-81-5
英文名:
GSK484
英文别名:
GSK484;CS-2265;AOB6992;GTPL8577;GSK484 HCl;GSK484 >=98% (HPLC);PAD4 inhibitor GS484;PAD4 inhibitor GSK484;GSK484 (hydrochloride);GSK484 hydrochloride,GSK 484,Protein Arginine Deiminase,GSK-484,GSK-484 hydrochloride,GSK484,inhibit,Peptidylarginine Deiminase,Inhibitor
中文名:
CS-2265
中文别名:
GSK484盐酸盐;GSK484,可逆的PAD4抑制剂;GSK485 HYDROCHLORIDE;((3S,4R)-3-氨基-4-羟基哌啶-1-基)(2-(1-(环丙基甲基)-1H-吲哚-2-基)-7-甲氧基-1-甲基-1H-苯并[D]咪唑-5-基)甲酮盐酸盐
CBNumber:
CB63146499
分子式:
C27H32ClN5O3
分子量:
510.04
MOL File:
1652591-81-5.mol

CS-2265化学性质

储存条件:
2-8°C
溶解度:
DMSO:25.0(Max Conc. mg/mL);49.01(Max Conc. mM)
Ethanol:25.0(Max Conc. mg/mL);49.01(Max Conc. mM)
PBS buffer (pH 7.2):5.0(Max Conc. mg/mL);9.8(Max Conc. mM)
DMF:30.0(Max Conc. mg/mL);58.82(Max Conc. mM)
形态:
powder
颜色:
white to beige
InChIKey:
MULKOGJHUZTANI-JEGYXLSDNA-N
SMILES:
C(C1CC1)N1C2=CC=CC=C2C=C1C1=NC2=CC(C(N3CC[C@@H](O)[C@@H](N)C3)=O)=CC(OC)=C2N1C.Cl |&1:22,24,r|
安全信息
海关编码: 2933399990

CS-2265性质、用途与生产工艺

生物活性

GSK484 HCl 是苯并咪唑的衍生物,是一种选择性的、可逆的 peptidylarginine deiminase 4 (PAD4) 的抑制剂,在无钙的情况下IC50值为50 nM。

靶点

TargetValue
PAD4
(in the absence of Calcium)
50 nM

体外研究

GSK484 demonstrates high affinity binding to the low-calcium form of PAD4 with IC 50 s of 50 nM and 250 nM in the absence of Calcium (0 mM) and Calcium (2 mM), respectively. GSK484 also inhibits PAD4 citrullination (at 0.2 mM Calcium) of benzoyl-arginine ethyl ester (BAEE) substrate in a concentration-dependent manner, as detected using an NH 3 release assay.

体内研究

To address whether PAD4 inhibition can suppress cancer-associated kidney injury, MMTV-PyMT mice are treated with the PAD4 inhibitor GSK484 at 4 mg/kg daily for one week. This dose suppress the elevated number of neutrophils undergoing NETosis in peripheral blood in mice with cancer. In parallel, the total protein level in urine from MMTV-PyMT mice is significantly reduced compared with untreated tumor-bearing mice, further supporting an improved functional status of the kidneys after GSK484 treatment. Administration of GSK484 at a dose of 4 mg/kg daily during one week reverts signs of kidney dysfunction in tumor-bearing mice to the same extent as DNase I treatment, without any detectable signs of toxicity.

CS-2265 上下游产品信息

上游原料

下游产品

CS-2265 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/08/19HY-100514CS-2265
GSK484 hydrochloride
1652591-81-55mg2100元
2024/08/19S7803CS-2265
GSK484 HCl
1652591-81-55mg2574.56元

CS-2265 生产厂家

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常州博瑞生物科技有限公司 13606124132;13656121842 luyan0021@163.com 中国 219 58
湖北楚昌生物医药科技有限公司 15623560702 Joy.Ren@aliyun.com 中国 145 58
上海喀露蓝科技有限公司 18149758185 sales-cpd@caerulumpharma.com 中国 3466 58
Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司 021-61415566 800-8193336 orderCN@merckgroup.com 中国 51471 80
上海楼岚生物科技有限公司 021-52996696,15000506266 15000506266 中国 4309 55
上海昂提生物科技有限公司 13764913901 info@angtibio.com 中国 4977 55
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上海超岚化工科技中心 QQ:65489617 15618227136 info@SuperLan-chem.com 中国 9943 58
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上海禹犇生物科技有限公司 15502154572 yuben012@sina.com 中国 511 58
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范德(北京)生物科技有限责任公司 15911056312 liming@bio-fount.com 中国 9730 58
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Zhejiang J&C Biological Technology Co.,Limited +1-2135480471 +1-2135480471 sales@sarms4muscle.com 中国 10522 58
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ChemeGen 中国 18818260767 sales@chemegen.com 中国 11289 58
广州优南科技有限公司 020-020-82000279 18988968278 sales@ubiochem.com 中国 4297 58
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学研惠(武汉)科技有限公司 15342225168 yutianchun2007@126.com 中国 10001 58
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TargetMol中国(陶术生物) 4008200310 marketing@tsbiochem.com 中国 23980 58
湖北丽都新材料科技有限公司 1917-1595131 19171595131 3168392538@qq.com 中国 701 58
上海麦克林生化科技股份有限公司 021-50706066 15221275939 shenlinxing@macklin.cn 中国 29802 58
咸宁深蓝生物医药研发有限公司 18171815831 1341138380@qq.com 中国 2847 58
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四川义研药物研究有限公司 19949968070 2904199885@qq.com 中国 911 58
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上海阿拉丁生化科技股份有限公司 +86-18521732826 market@aladdin-e.com 中国 48465 58
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Wuhan Jingkang en Biomedical Technology Co., Ltd +8613720134139 orders@jknbiochem.com 中国 5225 58
Hubei Chuchang Biotech Co., Ltd. +undefined15623860702 info@chuchangbiotech.com 中国 111 58
Aladdin Scientific +1-+1(833)-552-7181 sales@aladdinsci.com 美国 57511 58
Shenyang Zhongshen Zekang Biomedical Technology Research Co., Ltd +86-18341751992 +86-15382112998 757984502@qq.com 中国 892 58
Wuhan Topule Biopharmaceutical Co., Ltd +8618327326525 masar@topule.com 中国 8474 58
Hebei Miaoyin Technology Co.,Ltd +86-17367732028 +86-17367732028 kathy@hbyinsheng.com 中国 3581 58
Nantong HI-FUTURE Biology Co., Ltd. +undefined18051384581 sales@chemhifuture.com 中国 3136 58
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1652591-81-5, CS-2265 相关搜索:

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