(2S,4R)-1-((S)-2-氨基-3,3-二甲基丁酰基)-4-羟基-N-(4-(4-甲基噻唑-5-基)苄基)吡咯烷-2-甲酰胺盐酸盐

(2S,4R)-1-((S)-2-氨基-3,3-二甲基丁酰基)-4-羟基-N-(4-(4-甲基噻唑-5-基)苄基)吡咯烷-2-甲酰胺盐酸盐性质、用途与生产工艺

概述

(2S,4R)-1-((S)-2-氨基-3,3-二甲基丁酰基)-4-羟基-N-(4-(4-甲基噻唑-5-基)苄基)吡咯烷-2-甲酰胺盐酸盐是一种医药中间体，有文献报道可将其用于制备将内源蛋白质募集至E3泛素连接酶以进行降解的功能的化合物。

用途

(2S,4R)-1-((S)-2-氨基-3,3-二甲基丁酰基)-4-羟基-N-(4-(4-甲基噻唑-5-基)苄基)吡咯烷-2-甲酰胺盐酸盐在PROTAC化合物的合成中充当试剂，该化合物介导致癌的c-ABL和BCR-ABL的降解。

应用

(2S,4R)-1-((S)-2-氨基-3,3-二甲基丁酰基)-4-羟基-N-(4-(4-甲基噻唑-5-基)苄基)吡咯烷-2-甲酰胺盐酸盐是有机合成中间体和医药中间体，可用于实验室研发过程和化工医药合成过程中。

合成方法

在二氧六环(20 mL)中加入氯化氢溶液(4N, 80 mL)，室温下加入N-[(2S)- 1 -[(2S,4R)-4-羟基-2-({4-(4-甲基- 1,3 -噻唑-5 -基)苯基]甲基氨基甲酰基)吡咯烷- 1 -基]- 3,3 -二甲基- 1 -氧丁-2-基]氨基甲酸酯(12 g, 22.61 mmol)搅拌2 h, LC-MS表明形成了所需的产物。沉淀固体通过过滤收集得到ULM-1(收率48%)作为黄色固体。

用途 

一种小分子配体，蛋白质降解剂1盐酸盐适合并结合使用von Hippel-Lindau（VHL）蛋白质进行靶向蛋白质降解和PROTAC（蛋白质水解化学书-靶向嵌合体）技术。

(2S,4R)-1-((S)-2-氨基-3,3-二甲基丁酰基)-4-羟基-N-(4-(4-甲基噻唑-5-基)苄基)吡咯烷-2-甲酰胺盐酸盐 上下游产品信息

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(2S,4R)-1-((S)-2-氨基-3,3-二甲基丁酰基)-4-羟基-N-(4-(4-甲基噻唑-5-基)苄基)吡咯烷-2-甲酰胺盐酸盐 生产厂家

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