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1816331-66-4

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 1816331-66-4 试剂级价格
1816331-66-4, 1816331-66-4, 结构式
1816331-66-4
CAS号:
1816331-66-4
英文名:
GSK864
英文别名:
GSK864;GSK864,GSK-864;GSK864 >=98% (HPLC);1H-Pyrazolo[4,3-c]pyridine-3,7-dicarboxamide, 1-[(4-fluorophenyl)methyl]-4,5,6,7-tetrahydro-N3-(4-methoxy-3,5-dimethylphenyl)-7-methyl-5-(1H-pyrrol-2-ylcarbonyl)-, (7S)-
中文名:
1816331-66-4
中文别名:
化合物 T15442;异柠檬酸脱氢酶1(IDH1)突变体抑制剂(GSK864)
CBNumber:
CB63171695
分子式:
C30H31FN6O4
分子量:
558.6
MOL File:
1816331-66-4.mol

1816331-66-4化学性质

沸点:
782.9±60.0 °C(Predicted)
密度:
1.37±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
2-8°C
溶解度:
DMF:20.0(Max Conc. mg/mL);35.8(Max Conc. mM)
DMSO:60.0(Max Conc. mg/mL);107.41(Max Conc. mM)
Ethanol:20.0(Max Conc. mg/mL);35.8(Max Conc. mM)
Ethanol:PBS (pH 7.2) (1:1):0.5(Max Conc. mg/mL);0.9(Max Conc. mM)
酸度系数(pKa):
11.73±0.70(Predicted)
形态:
powder
颜色:
white to beige
旋光性 (optical activity):
[α]/D -66 to -76°, c = 0.5 in methanol
安全信息

1816331-66-4性质、用途与生产工艺

生物活性

GSK864是异柠檬酸脱氢酶1 (IDH1) 突变体抑制剂; 抑制IDH1突变体R132C，R132H和R132G的IC50值分别为8.8，15.2和16.6 nM。

靶点

IC50: 8.8 nM (IDH1 mutants R132C), 15.2 nM (IDH1 mutants R132H), 16.6 nM (IDH1 mutants R132G)

体外研究

GSK864 inhibits 2-HG production in R132C IDH1 mutant HT1080 fibrosarcoma cells with an EC 50 of 320 nM by LCMS/MS analysis.

体内研究

Following intraperitoneal (IP) administration in CD-1 mice, significant concentrations of GSK864 are maintained in peripheral blood samples of mice for up to 24 hours. Analysis of BM cells for expression of markers of early differentiation reveals slightly increased numbers of huCD45 + CD38 + cells in R132C or R132H IDH1 mutant engrafted mice treated with GSK864.

1816331-66-4 上下游产品信息

上游原料

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1816331-66-4 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-195401816331-66-4
GSK864		1816331-66-42mg850元
2024/01/25HY-195401816331-66-4
GSK864		1816331-66-45mg2000元

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上海一飞生物科技有限公司 021-65675885 18964387627 info@efebio.com 中国 9709 58
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  • 抑制剂
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  • GSK864
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