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PIM1/2 KINASE INHIBITOR VI

PIM1/2 KINASE INHIBITOR VI, 587852-28-6, 结构式
PIM1/2 KINASE INHIBITOR VI
CAS号:
587852-28-6
英文名:
SMI-16a
英文别名:
SMI-16a;SMI-16A;SMI 16A;SMI16A;PIM1/2 Kinase Inhibitor VI;SMI-16a(PIM1/2 Kinase Inhibitor VI);5-(4-propoxybenzylidene)thiazolidine-2,4-dione;2,4-Thiazolidinedione, 5-[(4-propoxyphenyl)methylene]-;SMI-16a,SMI 16a,inhibit,SMI16a,Pim,Inhibitor,Pim kinases
中文名:
PIM1/2 KINASE INHIBITOR VI
中文别名:
化合物SMI-16A;PIM激酶抑制剂(SMI-16A);5-(4-丙氧基亚苄基)噻唑烷-2,4-二酮
CBNumber:
CB63313558
分子式:
C13H13NO3S
分子量:
263.31
MOL File:
587852-28-6.mol

PIM1/2 KINASE INHIBITOR VI化学性质

熔点:
186.3-188.4 °C
密度:
1.303±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
2-8°C(protect from light)
溶解度:
Ethanol:3.0(Max Conc. mg/mL);11.39(Max Conc. mM)
形态:
A solid
酸度系数(pKa):
7.27±0.20(Predicted)
安全信息

PIM1/2 KINASE INHIBITOR VI性质、用途与生产工艺

生物活性

SMI-16a是选择性Pim激酶抑制剂,对Pim1和Pim2的IC50值分别为150 nM和20 nM。

靶点

TargetValue
Pim2
()
20 nM
Pim1
()
150 nM

体外研究

SMI-16a has excellent potency for inhibition of both Pim-1 and Pim-2. Treatment with Pim-2 short-interference RNA as well as the Pim inhibitor SMI-16a successfully restores osteoblastogenesis suppressed by all the above inhibitory factors and MM cells. The SMI-16a treatment potentiates BMP-2-mediated anabolic signaling while suppressing TGF-β signaling.

体内研究

Mice tolerate intraperitoneal dose of SMI-16a is 50 mg/kg daily for 5 days, while 100 mg/kg is overtly toxic. Treatment of the animals with SMI-16a for 5 days per week reduces the growth of tumors by approximately 50% and does not cause a loss of body weight. Subchronic dosing with SMI-16a does not affect the levels of red, white blood cells, including lymphocytes, monocytes, and granulocytes, indicating that the compound does not have myelosuppressive effects. SMI-16a does not have toxicity toward the liver as the albumin, alkaline phosphatase, and alanine aminotransferase levels are unchanged . SMI-16a effectively prevents bone destruction while suppressing MM tumor growth in MM animal models.

PIM1/2 KINASE INHIBITOR VI 上下游产品信息

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下游产品

PIM1/2 KINASE INHIBITOR VI 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-101947SMI-16a1 mg304元
2024/01/25HY-101947PIM1/2 KINASE INHIBITOR VI
SMI-16a
587852-28-65mg800元

PIM1/2 KINASE INHIBITOR VI 生产厂家

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