AZD5991

生物活性靶点体外研究体内研究 AZD5991 试剂级价格

AZD5991

CAS号:: 2143010-83-5

英文名:: AZD5991

英文别名:: AZD5991;AZD-5991 Racemate;AZD 5991 Racemate,AZD5991 Racemate;22H-9,4,8-(Metheniminomethyno)-14,20:26,23-dimetheno-10H,20H-pyrazolo[4,3-l][2,15,22,18,19]benzoxadithiadiazacyclohexacosine-32-carboxylic acid, 5-chloro-2,11,12,24,27,29-hexahydro-2,3,24,33-tetramethyl-

中文名:: AZD5991

中文别名:: 化合物 T10434L;5-氯-2,11,12,24,27,29-六氢-2,3,24,33-四甲基-22H-9,4,8-(亚甲基亚氨基甲桥)-14,20:26,23-二甲桥-10H,20H-吡唑并[4,3-L][2,15,22,18,19]苯并氧杂二硫杂二氮杂环二十六烷-32-羧酸

CBNumber:: CB63364606

分子式:: C35H34ClN5O3S2

分子量:: 672.26

MOL File:: 2143010-83-5.mol

化学性质安全信息用途价格供应商 20

AZD5991化学性质

沸点:: 949.6±65.0 °C(Predicted)

密度:: 1.42±0.1 g/cm3(Predicted)

储存条件:: Store at -20°C

溶解度:: Soluble in DMSO

安全信息

AZD5991性质、用途与生产工艺

生物活性

AZD5991是MCL-1抑制剂，Ki值为0.13 nM。AZD5991对小鼠源Mcl-1的结合亲和力比对人源Mcl-1低25倍，而之比对大鼠源Mcl-1的亲和力低4倍。

靶点

Target	Value
Mcl-1 (Cell-free assay)	0.13 nM(Ki)
Mcl-1 (Cell-free assay)	0.7 nM

体外研究

AZD5991是有效的Mcl-1抑制剂，具有高选择性。AZD5991可与Mcl-1直接结合，通过激活依赖于Bak的线粒体凋亡途径快速诱导癌细胞凋亡，对骨髓瘤和急性髓系白血病效果尤为显著(GI50 < 100nM)。在一系列血液肿瘤和实体瘤来源的细胞系中，AZD5991有倾向性地杀死血液细胞。

体内研究

在几种多发性骨髓瘤和急性髓性白血病模型中，无论是单次耐受剂量给药或是与bortezomib/venetoclax组合给药，AZD5991都具有有效的抗肿瘤活性，能引起完全的肿瘤消退。在这些体内试验中，AZD5991的细胞毒性活性与其诱导线粒体凋亡途径相关。

AZD5991 上下游产品信息

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AZD5991 试剂级价格

更新日期	产品编号	产品名称	CAS编号	包装	价格
2024/01/25	HY-101533A	AZD-5991 Racemate		1 mg	3115元
2024/01/25	HY-101533	AZD5991 AZD-5991	2143010-83-5	5mg	3500元

AZD5991 生产厂家

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