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CS-2829

CS-2829, 2086772-26-9, 结构式
CS-2829
CAS号:
2086772-26-9
英文名:
JNJ-64619178
英文别名:
CS-2829;JNJ-64619178;JNJ 64619178;JNJ64619178;Onametostat (JNJ-64619178);inhibit,JNJ 64619178,Inhibitor,JNJ64619178,Histone Methyltransferase,Onametostat,JNJ-64619178;(1S,2R,3S,5R)-3-[2-(2-amino-3-bromo-7-quinolinyl)ethyl]-5-(4-amino-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-1,2-cyclopentanediol;(1S,2R,3S,5R)-3-(2-(2-Amino-3-bromoquinolin-7-yl)ethyl)-5-(4-amino-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)cyclopentane-1,2-diol;1,2-Cyclopentanediol, 3-[2-(2-amino-3-bromo-7-quinolinyl)ethyl]-5-(4-amino-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-, (1S,2R,3S,5R)-
中文名:
CS-2829
中文别名:
ONAMETOSTAT;化合物JNJ-64619178;(1S,2R,3S,5R)-3-(2-(2-氨基-3-溴喹啉-7-基)乙基)-5-(4-氨基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-7-基)环戊烷-1,2-二醇;(1S, 2R, 3S, 5R) - 3- [2- (2- 氨基- 3- 溴- 7- 喹啉基) 乙基] 5- (4- 氨基- 7H- 吡咯并[2, 3 - D] 嘧啶- 7- YL) - 1, 2- 环戊二醇
CBNumber:
CB63372296
分子式:
C22H23BrN6O2
分子量:
483.36
MOL File:
2086772-26-9.mol

CS-2829化学性质

沸点:
636.2±50.0 °C(Predicted)
密度:
1.79±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
DMSO:111.0(Max Conc. mg/mL);229.64(Max Conc. mM)
形态:
A solid
酸度系数(pKa):
13.37±0.70(Predicted)
安全信息

CS-2829性质、用途与生产工艺

生物活性

Onametostat (JNJ-64619178)是PRMT5抑制剂,具有较高的选择性和效力(PRMT5-MEP-50, IC50=0.14 nM)、良好的药代动力学特性以及安全性。

靶点

TargetValue
PRMT5
()
0.14 nM

体外研究

JNJ-64619178可结合SAM结合口袋,以时间依赖性方式抑制PRMT/MEP50的功能。各种细胞系对JNJ-64619178展现不同程度的敏感性,说明JNJ-64619178对PRMT5抑制主要依赖于基因组、而非一般的靶向性细胞毒性。

体内研究

每天口服以10 mg/kg JNJ-64619178可选择性地、有效地阻止SMD1/3蛋白的甲基化。SMD1/3是剪接体的关键组成成分及PRMT5/MEP50的底物。在生物标记驱动的人类小细胞肺癌移植瘤模型中(NCI-H1048),JNJ-64619178可引起肿瘤消退、在终止给药后可延长肿瘤生长抑制作用。

CS-2829 上下游产品信息

上游原料

下游产品

CS-2829 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-101564CS-2829
JNJ-64619178
2086772-26-91mg1000元
2024/01/25HY-101564CS-2829
JNJ-64619178
2086772-26-95mg2900元

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  • JNJ 64619178;JNJ64619178
  • JNJ-64619178
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