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1889279-16-6

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 1889279-16-6 试剂级价格
1889279-16-6, 1889279-16-6, 结构式
1889279-16-6
CAS号:
1889279-16-6
英文名:
A-485
英文别名:
A-486;A-485;A485;A 485;inhibit,HATs,A 485,Inhibitor,Epigenetic Reader Domain,Histone Acetyltransferase,HAT,A-485,A485;N-(4-Fluorobenzyl)-2-((R)-5-(3-methylureido)-2',4'-dioxo-2,3-dihydrospiro[indene-1,5'-oxazolidin]-3'-yl)-N-((S)-1,1,1-trifluoropropan-2-yl)acetamide;N-(4-Fluorobenzyl)-2-((R)-5-(3-methylureido)-2',4'-dioxo-2,3-dihydrospiro[indene-1,5'-oxazolidin]-3'-yl)-N-((S)-1,1,1-trifluoropropan-2-yl)acetamide;(1R)-N-[(4-Fluorophenyl)methyl]-2,3-dihydro-5-[[(methylamino)carbonyl]amino]-2',4'-dioxo-N-[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-methylethyl]spiro[1H-indene-1,5'-oxazolidine]-3'-acetamide;Spiro[1H-indene-1,5'-oxazolidine]-3'-acetamide, N-[(4-fluorophenyl)methyl]-2,3-dihydro-5-[[(methylamino)carbonyl]amino]-2',4'-dioxo-N-[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-methylethyl]-, (1R)-
中文名:
1889279-16-6
中文别名:
化合物A-485;A 485,P300 / CBP抑制剂;PERFEMIKER]A-485,99%;N-(4-氟苄基)-2-((R)-5-(3-甲基脲基)-2',4'-二氧代-2,3-二氢螺[茚-1,5'-恶唑烷]-3'-基)-N-((S)-1,1,1-三氟丙-2-基)乙酰胺;N-(4-氟苄基)-2-((R)-5-(3-甲基脲基)-2',4'-二氧代-2,3-二氢螺[茚-1,5'-恶唑烷]-3'-基)-N-((S)-1,1,1-三氟丙-2-基)乙酰胺
CBNumber:
CB63386444
分子式:
C25H24F4N4O5
分子量:
536.48
MOL File:
1889279-16-6.mol

1889279-16-6化学性质

密度:
1.46±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
2-8°C
溶解度:
DMSO:97.41(Max Conc. mg/mL);181.57(Max Conc. mM)
DMF:10.0(Max Conc. mg/mL);18.64(Max Conc. mM)
Ethanol:57.88(Max Conc. mg/mL);107.89(Max Conc. mM)
Ethanol:PBS (pH 7.2) (1:3):0.25(Max Conc. mg/mL);0.47(Max Conc. mM)
形态:
A crystalline solid
酸度系数(pKa):
14.07±0.46(Predicted)
安全信息

1889279-16-6性质、用途与生产工艺

生物活性

A-485是一种有效的、选择性的、具有类药性的p300/CBP催化抑制剂，对p300 HAT的IC50值为0.06 μM。相较于BET溴区蛋白和其他大于150种的非表观遗传学靶点，它对p300/CBP更具有选择性。

靶点

TargetValue
p300 HAT
() 		0.06 μM

体外研究

A-485是乙酰辅酶A竞争性的p300/CBP催化抑制剂。A-485可选择抑制谱系特异性肿瘤细胞的增殖，包括几种血液恶性肿瘤、雄激素受体阳性的前列腺癌。在雄激素敏感性和处于去势难治性阶段的前列腺癌中，A-485抑制雄激素受体的转录程序。A-485抑制p300-BHC(bromodomain-HAT-C/H3，IC50=9.8 nM)以及CBP-BHC(IC50 = 2.6 nM)的活性。A-485在浓度为10 μM时，对PCAF, HAT1, MYST3, MYST4, TIP60和GCN5L2没有抑制作用，对p300/CBP比对其他BET溴区蛋白更具有选择性，是对非表观遗传标点的150倍以上。在10 μM时，A-485仅与多巴胺和血清素转运体有大量结合（>90%），对Plk3具有中等抑制作用（IC50=2.7 μM）。但由于A-485在脑部没有显著的暴露量，所以在体内它不可能调节这些转运体。在细胞中，A-485对p300/CBP比对其他HATs和甲基转移酶更有选择性，它仅抑制H3K27Ac和H3K18Ac。在体外，A-485主要经由CYP3A4进行代谢。A-485对CYP2C8和CYP2C9具有中等抑制作用，IC50分别为0.99 μM和1.65 μM，它对hERG没有活性（IC50>30 μM）。

体内研究

A-485在体内具有良好的ADME（吸收, 分布, 代谢, 排泄）特性以及药代动力学参数。在去势抗性异种移植模型中，A-485抑制肿瘤生长。对携有LuCaP-77 CR肿瘤的小鼠进行A-485给药处理，A-485可诱导肿瘤内c-Myc蛋白水平的减少和一定程度的体重减少。

1889279-16-6 上下游产品信息

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1889279-16-6 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-1074551889279-16-6
A-485		1889279-16-61mg1100元
2024/01/25HY-1074551889279-16-6
A-485		1889279-16-65mg3300元

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