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恩丹西酮

恩丹西酮, 99614-02-5, 结构式
恩丹西酮
CAS号:
99614-02-5
英文名称:
Ondansetron
英文同义词:
Yatrox;gr38032;gr38032x;Ondanles;GR 38032F;Ondansetro;GR-C507/75;Ondansetron;ondanserton;ONDANSETRON HCL
中文名称:
恩丹西酮
中文同义词:
翁旦斯隆;翁丹西隆;翁丹色创;奥旦西隆;恩丹西酮;昂旦司琼;昂丹司琼(碱性);昂丹司琼 标准品;恩丹西酮(昂丹司琼);昂丹司琼盐酸盐单水合物
CBNumber:
CB6340203
分子式:
C18H20ClN3O
分子量:
329.82
MOL File:
99614-02-5.mol

恩丹西酮化学性质

熔点 :
231-232°
沸点 :
435.21°C (rough estimate)
密度 :
1.1385 (rough estimate)
折射率 :
1.5855 (estimate)
储存条件 :
−20°C
溶解度 :
H2O: >5 mg/mL
酸度系数(pKa):
pKa 7.4 (Uncertain)
形态:
solid
颜色:
white
CAS 数据库:
99614-02-5(CAS DataBase Reference)
安全信息
危险品标志 : T,Xi
危险类别码 : 25-36/37/38
安全说明 : 45-37/39-26
危险品运输编号 : UN 2811 6.1/PG 3
WGK Germany : 3
RTECS号: FE6375500
海关编码 : 29339900
毒性: TDLo vn-man: 229 mg/kg/I LANCAO 344,190,94

恩丹西酮 MSDS


Ondansetron

恩丹西酮 化学药品说明书


恩丹西酮片
恩丹西酮

恩丹西酮性质、用途与生产工艺

昂丹司琼

昂丹司琼和格拉司琼、多拉司琼是临床上常用的三种止吐药,昂丹司琼是一种有效的、具有选择性和可逆性的5-羟色胺(5-HT3)受体阻滞剂,对α1、α2、β1、β2肾上腺素能受体及组胺H1、H2受体作用极小,对H受体、中枢及末梢多巴胺能受体无拮抗作用,能抑制由化疗及放射治疗引起的恶心、呕吐。与胃复安比较,止吐作用强且无锥体外系反应。对顺铂、环磷酰胺、阿霉素等引起的呕吐可产生迅速而较强的止呕作用。适用于治疗由细胞毒药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐,也可预防和治疗手术后引起的恶心呕吐。
昂丹司琼作用是作为胃肠道内激活的内脏传入神经与脊髓内的呕吐中枢间的中转站,使之发生腹肌和膈肌运动。化疗药物和放射治疗可引起小肠的5-HT释放,通过5-HT3受体引起迷走神经兴奋而导致呕吐反射。本品阻断这种反射的发生,同时阻断通过中枢作用触发的呕吐。对手术后的恶心呕吐作用机理不详。昂丹司琼与地塞米松合用可加强止吐效果。

化学性质 

从甲醇结晶,熔点231-232℃。
盐酸昂丹司琼二水合物(Ondansetmn Hydrochloride Dihydrate):C18 H19N3O?HCl?2H2O。[99614-01-4]。从水-异丙醇得白色结晶性固体,熔点178.5~179.5℃。
盐酸昂丹司琼-水合物(Ondansetron Hydrochloride Monohydrate):C18H19N3O?HCl?H2O。结晶,熔点186~187℃。
3S-型:[α]D25-14°(C=0.19,甲醇)。
3R-型:[α]D24+16°(C=0.34,甲醇)。

用途 

为5-羟色胺(5-HT3)受体拮抗剂,高效镇吐药,有高的强度和高度的选择性,能控制小肠及CTZ(化学受体发动中心)中受体受刺激而引起的呕吐。用于化疗和放疗引起的呕吐特别是如顺铂、达卡巴嗪、氮芥、阿霉素等导致的催吐作用的治疗。无外锥体效应,可与乙酰胆碱同时使用,止吐效果优于甲氧普安、Dompesidone、酚噻嗪及丁酰苯等。

用途 

高效止吐药。

生产方法 

方法1:2-溴苯胺和1,3-环己二酮反应后,再脱溴化氢环合,生成四氢咔唑衍生物,和二甲胺及二聚甲醛反应,在2位引入二甲氨基甲基,得化合物(Ⅲ)。3.80g化合物(Ⅲ)和碘甲烷反应,在9位引入甲基的同时对侧链氨基季铵化,得到5.72g化合物(Ⅳ)。2.0g化合物(Ⅳ)和2-甲基-1H-咪唑在二甲基甲酰胺中,于95℃搅拌反应,得到0.60g昂丹司琼。
方法2:环己酮和苯肼反应,得四氢咔唑,收率85%。将其溶于四氢呋喃和水中,在氮气中,于0℃滴加2,3,5,6-四氯-1,4-苯醌的四氢呋喃溶液,搅拌得氧化产物(Ⅱ),收率67.4%。
化合物(Ⅱ)、乙醇、浓盐酸、多聚甲醛和盐酸二甲胺,一起回流。处理后再在丙酮中,加浓盐酸在50℃搅拌,得氨甲基化产物(V),收率71.7%。
化合物(V)和2-甲基咪唑在水中,于110℃反应,得化合物(Ⅵ),收率70.9%。
化合物(Ⅵ)、碘甲烷和碳酸钾,在室温搅拌至固体消失。倾入水中,搅拌,过滤,水洗,甲醇重结晶,得昂丹司琼,收率57.2%。将其溶于丙酮和水的混合液中,加入浓盐酸反应,可得盐酸昂丹司琼二水合物,收率92.6%。
方法3:化合物(II)、碳酸钾、丙酮和硫酸二甲酯,室温搅拌。得化合物(Ⅶ),收率91%。
化合物(Ⅶ)溶于乙醇,在回流下分批加人聚甲醛和盐酸二甲胺的混合物。加毕,回流。经处理后,得化合物(Ⅷ),收率67%。
(Ⅷ)溶于无水乙醇,通入氯化氢气体,得其盐酸盐。将该盐酸盐加到水中,在50℃加入2。甲基咪唑,回流得昂丹司琼,收率70%。将其溶于异丙醇、水和浓盐酸中,室温搅拌,得盐酸昂丹司琼二水合物,收率90.5%。

恩丹西酮 上下游产品信息

上游原料

下游产品


恩丹西酮 生产厂家

全球有 192家供应商   恩丹西酮国内生产厂家
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Ascent Scientific 4401179829988 4402030 700 369customerservice@ascentscientific.co.uk英国 279 60
LGM Pharma 1-(800)-881-8210 615-250-9817inquiries@lgmpharma.com美国 1938 70
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凯试(上海)科技有限公司 021-50135380  shchemsky@sina.com中国 32358 50
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珠海嘉亿生物科技有限公司 18578209868 QQ2355327026 18578209868 QQ:2355327026steroidbest@hotmail.com中国 6511 58
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佛山道麒生物科技有限公司 18062666947 180626669592355880548@qq.com中国 4230 58
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  • 昂丹司琼 标准品
  • 昂丹司琼 USP标准品
  • 昂丹司琼盐酸盐单水合物
  • 恩丹西酮(昂丹司琼)
  • 昂丹司琼(碱性)
  • 昂丹司琼, 一种5-HT3受体拮抗剂
  • 恩丹西酮
  • 昂旦司琼
  • 1,2,3,9-四氢-9-甲基-3-[(2-甲基-1H-咪唑-1-基)甲基]-4H-咔唑-4-酮
  • 翁旦斯隆
  • 翁丹西隆
  • 翁丹色创
  • 奥旦西隆
  • 99614-02-5
  • Ondansetron for TLC system suitability CRS
  • Ondansetron for LC system suitability CRS
  • Ondansetron (hydrochloride) (CRM)
  • Ondansetron, 98%, a serotonin 5-HT3 receptor antagonist
  • (RS)-9-methyl-3-[(2-methyl-1H-imidazol-1-yl)methyl]-2,3-dihydro-1H-carbazol-4(9H)-one
  • 9-methyl-3-[(2-methylimidazol-1-yl)methyl]-2,3-dihydro-1H-carbazol-4-one hydrate hydrochloride
  • Ondansetron, >=99%
  • (RS)-1,2,3,9-Tetrahydro-9-methyl-3-(2-methylimidazol-1-ylmethyl)carbazol-4-one
  • Yatrox
  • Ondanles
  • ondanserton
  • Ondansetron (Zofran)
  • 9-Methyl-3-[(2-Methyl-1H-iMidazol-1-yl)Methyl]-2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazol-4-one
  • Ondansetron (300 mg)
  • Ondansetron (300 mg)F0E2810.999mg/mg(an)
  • 9-Methyl-3-[(2-methyl-1H-imidazole-1-yl)methyl]-1,2,3,4-tetrahydro-9H-carbazole-4-one
  • 1,2-Dihydro-9-methyl-3-(2-methyl-1H-imidazol-1-ylmethyl)-9H-carbazol-4(3H)-one
  • 1,2,3,4-Tetrahydro-9-methyl-3-[(2-methyl-1H-imidazol-1-yl)methyl]-9H-carbazol-4-one
  • GR-C507/75
  • 1,2,3,9-Tetrahydm-9-methyl-3-[(2-methyl-1H-imidazol-1-y1)methyl]-4H-carbazol-4-one
  • 1,2,3,4-Tetrahydro-9-methyl-3-(2-methyl-1H-imidazol-1-ylmethyl)carbazole-4-one
  • 1,2,3,4-Tetrahydro-9-methyl-3-(2-methyl-1H-imidazol-1-ylmethyl)carbazol-4-one
  • OndansetronBase99%
  • 9-Methyl-3-[(2-methyl-1H-imidazolyl)-methyl]-1,2,3,9-tetrahydro-4H-carbazole-4-one
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