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吡唑蒽酮

吡唑蒽酮, 129-56-6, 结构式
吡唑蒽酮
CAS号:
129-56-6
英文名称:
1,9-Pyrazoloanthrone
英文同义词:
1PMV;JNKII;CS-548;SP600125;Nsc75890;Anthra H;c.i.70300;SP600125 >99%;pyrazolanthrone;SAPK INHIBITOR I
中文名称:
吡唑蒽酮
中文同义词:
吡唑蒽酮;蒽并吡唑酮;1,9-吡唑并蒽酮;广谱JNK抑制剂(SP600125);二苯并[CD,G]吲唑-6(2H)-酮;蒽[1,9-CD]吡唑-6(2H)-酮;炭疽[1,9-CD]吡唑-6(2H)-酮;蒽并[1,9-CD]吡唑-6(2H)-酮;ANTHRA[1,9-CD]PYRAZOL-6(2H)-ONE 炭疽[1,9-CD]吡唑-6(2H)-酮
CBNumber:
CB6354608
分子式:
C14H8N2O
分子量:
220.23
MOL File:
129-56-6.mol

吡唑蒽酮化学性质

熔点 :
281~282℃
沸点 :
361.16°C (rough estimate)
密度 :
1.1702 (rough estimate)
折射率 :
1.5910 (estimate)
储存条件 :
2-8°C
溶解度 :
H2O: insoluble
酸度系数(pKa):
11.75±0.20(Predicted)
形态:
Yellowish orange solid
颜色:
yellow
InChIKey:
ACPOUJIDANTYHO-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库:
129-56-6(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息:
Anthra[1,9-cd]pyrazol-6(2H)-one (129-56-6)
安全信息
危险品标志 : Xi
危险类别码 : 36/37/38
安全说明 : 26-36
WGK Germany : 3
RTECS号: CB4585000
TSCA : Yes
海关编码 : 29339900
毒性: LD50 ivn-mus: 178 mg/kg CSLNX* NX#00640

吡唑蒽酮性质、用途与生产工艺

生物活性

SP600125 (Nsc75890)是一种广谱JNK抑制剂,作用于JNK1、JNK2和JNK3,无细胞试验中IC50分别为40 nM、40 nM和90 nM,比作用于MKK4选择性高10倍,比作用于MKK3、MKK6、PKB和PKCα选择性高25倍,比作用于ERK2、p38、Chk1、EGFR等选择性高100倍。SP600125也是一种广谱的serine/threonine kinases抑制剂,包括Aurora kinase A、FLT3和TRKA,对应的IC50值为60 nM、90 nM和70 nM。SP600125可抑制自噬而激活细胞凋亡。

靶点

TargetValue
serine/threonine kinase
()
JNK1
(Cell-free assay)
40 nM
JNK2
(Cell-free assay)
40 nM
Aurora A
(Cell-free assay)
60 nM
TrkA
(Cell-free assay)
70 nM

体外研究

SP600125是ATP竞争性的c-Jun氨基末端激酶(JNK)选择性抑制剂,IC50为40 nM 到90 nM。SP600125作用于Jurkat T细胞,抑制c-Jun磷酸化,IC50为5 μM 到10 μM。SP600125作用于CD4然而,后期研究显示 SP600125 也抑制香烃受体(AhR) Mps1, 和一系列其他丝/苏氨酸激酶, 包括Aurora 激酶 A, FLT3, MELK,和 TRKA。 20 μM SP600125作用于小鼠beta 细胞 MIN6, 诱导p38 MAPK 磷酸化,和其下游CREB依赖的 启动子的激活。 20 μM SP600125 作用于HCT116细胞, 使有丝分裂停在G2期,且诱导核内复制。

体内研究

SP600125按15 mg/kg或30 mg/kg剂量作用于小鼠,显著抑制脂多糖(LPS)诱导的TNF-α表达和CD3抗体诱导的CD4

化学性质 

黄色或深黄色粉末。

用途 

用作染料中间体,可用来生产还原灰M等

类别

有毒物品

毒性分级

中毒

急性毒性

静脉-小鼠 LD50: 178 毫克/公斤

可燃性危险特性

可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物烟雾

储运特性

库房通风低温干燥

灭火剂

干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水

吡唑蒽酮 上下游产品信息

上游原料

下游产品

吡唑蒽酮 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/01/25A2548蒽[1,9-cd]吡唑-6(2H)-酮
Anthra[1,9-cd]pyrazol-6(2H)-one
129-56-625mg550元

吡唑蒽酮 生产厂家

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广州优南科技有限公司 13502246683 020-31703347 QQ:3283937693sales@ubiochem.com中国 2519 58
爱必信(上海)生物科技有限公司 13817245880 021-38015121  info@absin.cn中国 12928 58
上海弘渠生物医药科技有限公司 88888888888  hongquchem@qq.com中国 5134 58
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  • InSolution&trade
  • 2,6-DIHYDROANTHRA/1,9-CD/PYRAZOL-6-ONE
  • TIMTEC-BB SBB000595
  • SP600125
  • SAPK INHIBITOR II
  • SAPK INHIBITOR I
  • pyrazolanthrone
  • c.i.70300
  • JNK Inhibitor II, 1,9-Pyrazoloanthrone
  • SP600125 >99%
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