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桂利嗪

周围血管扩张药

CAS号: 298-57-7
英文名称: Stugeron
英文同义词: r516;R 516;r1575;516md;Sepan;Eglen;516 MD;R 1575;Artate;Glanil
中文名称: 桂利嗪
中文同义词: 硅利嗪;肉桂嗪;脑益嗪;桂益嗪;桂利嗪;肉桂苯哌嗪;桂利嗪杂质;桂利嗪-D8;桂利嗪(注射级原料药);1-双苯甲基-4-反式肉桂基哌嗪
CBNumber: CB6384748
分子式: C26H28N2
分子量: 368.51
MOL File: 298-57-7.mol
桂利嗪化学性质
熔点 : 117-120°C
沸点 : 488.83°C (rough estimate)
密度 : 1.1818 (rough estimate)
折射率 : 1.7620 (estimate)
储存条件 : Refrigerator
溶解度 : Soluble in chloroform at 50mg/ml
酸度系数(pKa): pKa 7.47(H2O t=25.0 ) (Uncertain)
形态: powder
颜色: white
Merck : 14,2305
CAS 数据库: 298-57-7(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息: Cinnarizine(298-57-7)
安全信息
危险品标志 : Xn
危险类别码 : 20/22-36/37/38-42/43
安全说明 : 22-24/25-36-26
WGK Germany : 2
RTECS号: TL3430000

桂利嗪 化学药品说明书


桂利嗪|药典2005版
桂利嗪胶囊|药典2005版

桂利嗪 性质、用途与生产工艺

周围血管扩张药
桂利嗪是一种哌嗪类钙通道阻滞剂,属于周围血管扩张药。又称肉桂嗪、肉桂苯哌嗪、桂益嗪、脑益嗪,为白色或类白色结晶或结晶性粉末,无臭,几无味。几不溶于水,溶于沸乙醇,易溶于氯仿或苯。桂利嗪对血管平滑肌有扩张作用,对各种血管收缩物质如5-羟色胺、肾上腺素、缓激肽、增压素等有拮抗作用,能缓解血管痉挛。其解痉作用比罂粟碱强,镇静作用不明显。本品能使脑血流量显著增加,能显著地改善脑循环及冠脉循环,作用持续时间也较长,且对各种血管活性物质有抑制作用,能缓解血管痉挛,防止血管脆化。在不影响心率和耗氧量的情况下能增加冠脉血流量和心输出量。静注本品可使血压短暂下降,但口服无此作用。另外,本品还有防止血管脆化作用和抗组胺作用。
口服后30分钟内起效,3~7小时后血药浓度达峰值,作用可持续4小时。血药浓度半衰期3~24小时。
临床上桂利嗪主要用于治疗脑血管障碍及周围血管病如脑栓塞、脑血栓形成、脑动脉硬化、高血压所致的脑循环不全、脑出血与蛛网膜下腔出血恢复期、脑外伤后遗症。对脑循环障碍所致的精神神经病变及冠状动脉硬化症等也有效。亦可用于治疗内耳眩晕症及其他迷路紊乱而引起的恶心、呕吐及运动病。
桂利嗪主要不良反应为:偶见嗜睡、皮疹、胃肠道反应,发热感或头晕,静注使可使血压短暂下降;孕妇慎用;颅内出血、急性脑梗死忌用。
化学性质 
脑益嗪盐酸盐,C26H28N2·2HCI,[7002-58-6],熔点192℃,在水中溶解度为2mg/100ml。
用途 
长效多功能的血管收缩拮抗剂,能扩张血管,改善血循环,预防血管脆化,可用于治疗脑血管疾病,对颈性眩晕等引起的头痛,头晕失眠、记忆力减退,偏瘫,肢体麻木无力,言语不清等症也有疗效。
生产方法 
由无水哌嗪与溴代二苯甲烷制取二苯甲基哌嗪,再与苯丙烯氯缩合而得。二苯甲烷在光照下加热,滴加溴素,在130℃保温1h,即得溴代二苯甲烷,C13H11Br,[776-74-9],熔点45℃。将溴代二苯甲烷滴加到哌嗪甲苯液中,于80-90℃搅拌3h,冷却后用水洗涤反应液,再用10%稀盐酸萃取,将酸层碱化析出沉淀,过滤烘干,得二苯甲基哌嗪。将其溶解在95%乙醇中,加入碳酸钠,在65℃左右滴加苯丙烯氯,滴完后,加热回流4h,趁热过滤,滤液放置过液,析出结晶,过滤,得脑益嗪粗品,经精制,得熔点117-119℃的成品。以二苯甲烷计,总收率48.2%。
桂利嗪 上下游产品信息
上游原料
己酰氯 碳酸钾 哌嗪 四氢呋喃 二苯基溴甲烷 稀盐酸 二苯甲基哌嗪 烯丙苯 肉桂基氯 二苯氯甲烷
下游产品
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成都圣美凯生物科技有限公司 15882256948 676046971@qq.com中国 4383 58
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Xiamen AmoyChem Co., Ltd +86 (0)592-605 1114 sales@amoychem.com中国 6373 58
武汉汇百信科技有限公司 17364282875 hbx66@qq.com中国 1669 58
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湖北启步新材料科技有限公司 0715-8890696 2284979616@qq.com中国 450 58
上海源溪生物科技有限公司   sales@dcchemicals.com中国 6403 58
河南科锐化工有限公司 +86-371-86658258 sales@coreychem.com中国 25795 58
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Mainchem Co., Ltd. +86-0592-6210733+86-0592-6210733sales@mainchem.com中国 32451 55
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