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桂利嗪
周围血管扩张药
生物活性
靶点
体外研究
体内研究
桂利嗪 试剂级价格
桂利嗪
CAS号:
298-57-7
英文名:
Stugeron
英文别名:
CINNARIZINE;Cinarizine;Cinnarizine, powder;Cinnarizine Hydrochloride;r516;R 516;r1575;Sepan;516md;Eglen
中文名:
桂利嗪
中文别名:
硅利嗪;肉桂嗪;脑益嗪;桂利嗪;桂益嗪;肉桂苯哌嗪;桂利嗪杂质;桂利嗪-D8;桂利嗪 标准品;2H8]-桂利嗪
CBNumber:
CB6384748
分子式:
C26H28N2
分子量:
368.51
MOL File:
298-57-7.mol
化学性质
安全信息
用途
价格
供应商
443
化学性质
安全信息
用途
价格
供应商
443
桂利嗪
化学性质
熔点:
117-120°C
沸点:
488.83°C (rough estimate)
密度:
1.1818 (rough estimate)
折射率:
1.7620 (estimate)
储存条件:
Sealed in dry,2-8°C
溶解度:
Soluble in chloroform at 50mg/ml
酸度系数(pKa):
pKa 7.47(H2O t=25.0 ) (Uncertain)
形态:
powder
颜色:
white
水溶解性:
0.75g/L(temperature not stated)
Merck:
14,2305
InChIKey:
DERZBLKQOCDDDZ-JLHYYAGUSA-N
CAS 数据库:
298-57-7(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息:
Cinnarizine(298-57-7)
安全信息
危险品标志:
Xn
危险类别码:
20/22-36/37/38-42/43
安全说明:
22-24/25-36-26
WGK Germany:
2
RTECS号:
TL3430000
海关编码:
2933.59.2100
毒性:
LD50 oral in rat: > 6500mg/kg
桂利嗪 化学药品说明书
桂利嗪|药典2005版
桂利嗪胶囊|药典2005版
桂利嗪
性质、用途与生产工艺
周围血管扩张药
桂利嗪是一种哌嗪类钙通道阻滞剂,属于周围血管扩张药。又称肉桂嗪、肉桂苯哌嗪、桂益嗪、脑益嗪,为白色或类白色结晶或结晶性粉末,无臭,几无味。几不溶于水,溶于沸乙醇,易溶于氯仿或苯。桂利嗪对血管平滑肌有扩张作用,对各种血管收缩物质如5-羟色胺、肾上腺素、缓激肽、增压素等有拮抗作用,能缓解血管痉挛。其解痉作用比罂粟碱强,镇静作用不明显。本品能使脑血流量显著增加,能显著地改善脑循环及冠脉循环,作用持续时间也较长,且对各种血管活性物质有抑制作用,能缓解血管痉挛,防止血管脆化。在不影响心率和耗氧量的情况下能增加冠脉血流量和心输出量。静注本品可使血压短暂下降,但口服无此作用。另外,本品还有防止血管脆化作用和抗组胺作用。
口服后30分钟内起效,3~7小时后血药浓度达峰值,作用可持续4小时。血药浓度半衰期3~24小时。
临床上桂利嗪主要用于治疗脑血管障碍及周围血管病如脑栓塞、脑血栓形成、脑动脉硬化、高血压所致的脑循环不全、脑出血与蛛网膜下腔出血恢复期、脑外伤后遗症。对脑循环障碍所致的精神神经病变及冠状动脉硬化症等也有效。亦可用于治疗内耳眩晕症及其他迷路紊乱而引起的恶心、呕吐及运动病。
桂利嗪主要不良反应为:偶见嗜睡、皮疹、胃肠道反应,发热感或头晕,静注使可使血压短暂下降;孕妇慎用;颅内出血、急性脑梗死忌用。
生物活性
Cinnarizine (Stugeron, Dimitronal, Stutgin, Cinarizine)是piperazine的药物衍生物,是抗组胺剂和钙离子通道阻滞剂。
靶点
Target
Value
Calcium channel
Histamine receptor
体外研究
Cinnarizine以剂量依赖的方式抑制B16细胞的黑素原生成(非细胞毒性浓度),它还是组胺受体的拮抗剂。
体内研究
在雌性PK-KO小鼠中,cinnarizine能诱导其行为上一些改变,如秃头、颊舌运动障碍、运动活性的减少,而对野生型小鼠没有此作用。 在PK-KO小鼠中,具有高纹状体多巴胺水平以及多巴胺代谢水平(尽管蛋白质酪氨酸羟化酶降低),cinnarizine的处理会阻止多巴胺受体、增强多巴胺的释放,更进一步增强多巴胺的代谢。
化学性质
脑益嗪盐酸盐,C26H28N2·2HCI,[7002-58-6],熔点192℃,在水中溶解度为2mg/100ml。
用途
长效多功能的血管收缩拮抗剂,能扩张血管,改善血循环,预防血管脆化,可用于治疗脑血管疾病,对颈性眩晕等引起的头痛,头晕失眠、记忆力减退,偏瘫,肢体麻木无力,言语不清等症也有疗效。
生产方法
由无水哌嗪与溴代二苯甲烷制取二苯甲基哌嗪,再与苯丙烯氯缩合而得。二苯甲烷在光照下加热,滴加溴素,在130℃保温1h,即得溴代二苯甲烷,C13H11Br,[776-74-9],熔点45℃。将溴代二苯甲烷滴加到哌嗪甲苯液中,于80-90℃搅拌3h,冷却后用水洗涤反应液,再用10%稀盐酸萃取,将酸层碱化析出沉淀,过滤烘干,得二苯甲基哌嗪。将其溶解在95%乙醇中,加入碳酸钠,在65℃左右滴加苯丙烯氯,滴完后,加热回流4h,趁热过滤,滤液放置过液,析出结晶,过滤,得脑益嗪粗品,经精制,得熔点117-119℃的成品。以二苯甲烷计,总收率48.2%。
桂利嗪
上下游产品信息
上游原料
己酰氯
碳酸钾
哌嗪
四氢呋喃
二苯基溴甲烷
稀盐酸
二苯甲基哌嗪
烯丙苯
肉桂基氯
二苯氯甲烷
氢化铝锂
肉桂酰氯
(1,2-丙二烯基)苯
ALIGERON
3-苯基丙-2-烯-1-醇
肉桂基氯
下游产品
桂利嗪杂质B
桂利嗪 试剂级价格
更新日期
产品编号
产品名称
CAS编号
包装
价格
2024/08/19
HY-B1090
Cinnarizine
500 mg
100元
2024/08/19
HY-B1090
桂利嗪
Cinnarizine
298-57-7
10mM * 1mLin DMSO
110元
桂利嗪
生产厂家
全球有 443家供应商
阿拉伯联合酋长国 1
奥地利 2
巴西 2
比利时 3
德国 12
俄罗斯 1
法国 3
韩国 3
荷兰 1
加拿大 3
马来西亚 1
美国 42
美洲 1
墨西哥 1
尼泊尔 1
尼日利亚 1
欧洲 4
日本 2
瑞士 4
斯洛伐克 1
斯洛文尼亚 1
西班牙 1
新加坡 1
意大利 2
印度 103
英国 13
约旦 1
中国 232
全球 443
桂利嗪国内生产厂家
供应商
联系电话
电子邮件
国家
产品数
优势度
武汉贝乐叶生物医药科技有限公司
18086118078
2696158611@qq.com
中国
4280
58
北京百灵威科技有限公司
010-82848833 400-666-7788
jkinfo@jkchemical.com
中国
96815
76
INTATRADE GmbH
+49 3493/605464
sales@intatrade.de
德国
3576
66
梯希爱(上海)化成工业发展有限公司
021-67121386
Sales-CN@TCIchemicals.com
中国
24539
81
北京偶合科技有限公司
010-82967028 13552068683
2355560935@qq.com
中国
12439
60
上海景颜化工科技有限公司
13817811078
sales@jingyan-chemical.com
中国
9984
60
Pure Chemistry Scientific Inc.
001-857-928-2050 or 1-888-588-9418
sales@chemreagents.com
美国
10194
62
LGM Pharma
1-(800)-881-8210
inquiries@lgmpharma.com
美国
2127
70
凯试(上海)科技有限公司
021-50135380
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中国
32344
50
孝感深远化工有限公司
15527768850
1791901229@qq.com
中国
8846
52
斯百全化学(上海)有限公司
021-021-021-67601398-809-809-809 15221380277
marketing_china@spectrumchemical.com
中国
9664
60
BOC Sciences
1-631-485-4226; 16314854226
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美国
14059
65
武汉福鑫化工有限公司
027-59207852 13308628970
buy@fortunachem.com
中国
2878
58
上海源叶生物科技有限公司
021-61312847 13636370518
shyysw007@163.com
中国
4941
60
深圳菲斯生物科技有限公司
0755-83725681-603
中国
4505
50
北京华美互利生物化工
010-56205725
waley188@sohu.com
中国
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58
上海遐瑞医药科技有限公司
+86 21 61551611
中国
9900
58
上海皓元医药股份有限公司
021-58950125
info@chemexpress.com
中国
7553
61
TOKYO CHEMICAL INDUSTRY CO., LTD.
03-36680489
Sales-JP@TCIchemicals.com
日本
28398
80
TCI Europe
320-37350700
sales@tcieurope.eu
欧洲
23680
75
TCI AMERICA
800-4238616
sales@tciamerica.com
美洲
23662
75
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
400-400-6206333 18521732826
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中国
25009
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广州爱纯医药科技有限公司
020-39119399 18927568969
isunpharm@qq.com
中国
4428
55
南京生利德生物科技有限公司
025-57798810
sales@sunlidabio.com
中国
3239
55
TargetMol中国(陶术生物)
021-021-33632979 15002134094
marketing@targetmol.com
中国
5466
58
武汉东康源科技有限公司
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info@dkybpc.com
中国
2024
58
深圳振强生物技术有限公司
0755-0755-66853366 13670046396
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中国
18021
56
武汉大华伟业医药化工有限公司
027-59262863 13277907145 3091977954
中国
4951
58
上海鑫圭生物科技有限公司
17501653715
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中国
10011
58
山东博洛达生物科技有限公司
0531-58190570 15863796298
2310993908@qq.com
中国
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上海麦克林生化科技股份有限公司
15221275939 15221275939
shenlinxing@macklin.cn
中国
16168
55
上海嵩爰化工科技有限公司
010-1234567 18521000990
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6490
50
江苏艾康生物医药研发有限公司
025-66113011 18112977050
cb6@aikonchem.com
中国
16687
50
Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司
021-61415566 800-8193336
orderCN@merckgroup.com
中国
51471
80
桦特昇生物科技(武汉)有限公司
027-59207879 1972026995 18140587686
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4679
55
江苏倍达医药科技有限公司
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中国
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60
Jai Radhe Sales
+(91)-(79)-26431096/65255722
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印度
397
60
大道生物科技(绍兴)有限公司
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中国
2765
58
上海一飞生物科技有限公司
021-65675885 18964387627
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中国
9707
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南京罗迈美生物科技有限公司
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中国
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成都点纯科技有限公司
400-1166-196 18502815961
cdhxsj@163.com
中国
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惠州拓康生物科技有限公司
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58
北京索莱宝科技有限公司
010-50973130 4009686088
3193328036@qq.com
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深圳市森迪生物科技有限公司
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中国
5115
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深圳市森迪生物科技有限公司
18124570582 TEL:0755-23574479 2355327139
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武汉维斯尔曼生物工程有限公司
027-59402396 13419635609
13419635609@163.com
中国
1991
55
武汉维斯尔曼生物工程有限公司
027-83778876 13667159345
13667159345@163.com
中国
1987
55
安徽酷尔生物工程有限公司
0551-65171243 13856024262
kuer@kuerhuaxue.com
中国
2997
55
广州卡芬生物科技有限公司
18029243487 2355327168
gy@yccreate.com
中国
4753
55
武汉曙欧科技有限公司
17792809151
2355916837@ycphar.com
中国
6142
55
威尔曼医药集团有限公司
027-027-83778875 15807197853
15807197853@163.com
中国
4007
58
泰安市嘉叶生物科技有限公司
13127280945
285424065@qq.com
中国
9980
55
深圳市祥根生物医药有限公司
0755-28967200 13631290199
wxf@sungening.com
中国
9592
60
山东小野化学股份有限公司
0539-6362799 20)
中国
10007
58
上海贤鼎生物科技有限公司
021-021-52271985 17721149837
sales@9dingchem.com
中国
19806
60
Musechem
+1-800-259-7612
info@musechem.com
美国
4662
60
珠海嘉亿生物科技有限公司
18578209868 2355327026
steroidbest@hotmail.com
中国
6504
58
上海参比医药科技有限公司(进口产品部)
13368167990
sales@conier.com
中国
2815
58
武汉峰耀同辉化学制品有限公司
027-87466105 15377573527
2678564200@qq.com
中国
17997
58
武汉景秀科研生物科技有限公司
15926302425
1206403291@qq.com
中国
549
58
佛山道麒生物科技有限公司
18062666947
2355880548@qq.com
中国
4229
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合肥药谷生物科技有限公司
0086-0551-62993905
info@hxygmall.com
中国
3374
58
医恩医疗系统研发(上海)有限公司
021-58958002 18930822973
xiaoyangw@gmail.com
中国
2129
58
成都圣美凯生物科技有限公司
028-85157043 15882256948
676046971@qq.com
中国
4395
58
湖北帝柏化工有限公司
027-87058617 15872383390
hbdibo@163.com
中国
885
58
合肥博美生物科技有限责任公司
13856598764
531626407@qq.com
中国
3008
58
陕西缔都医药化工有限公司
029-89586682,63373950 17691182729
support@dideu.com
中国
1993
58
深圳聚合生化科技有限公司
+86-400-002-6226
sales@rrkchem.com
中国
56086
58
广州糖姆氏生命科学有限公司
020-31155029 18902330969
sales@tomums.cn
中国
4698
58
合肥瑞科昇生物科技有限公司
0551-66336380 18956014586
983438788@qq.com
中国
2116
58
ANHUI WITOP BIOTECH CO., LTD
+8615255079626
eric@witopchemical.com
中国
23555
58
Hebei Mojin Biotechnology Co., Ltd
+86 13288715578 +8613288715578
sales@hbmojin.com
中国
12446
58
TargetMol Chemicals Inc.
+1-781-999-5354 +1-00000000000
marketing@targetmol.com
美国
19892
58
广州隽沐生物科技股份有限公司
020-36607679 17825480238
3008233717@qq.com
中国
9919
12
西安美川生物科技有限公司
029-89275612 +8618991951683
mcbio_sales@163.com
中国
2255
58
Hefei TNJ Chemical Industry Co.,Ltd.
+86-0551-65418671 +8618949823763
sales@tnjchem.com
中国
34571
58
sgtlifesciences pvt ltd
+8617013299288
dj@sgtlifesciences.com
中国
12382
58
Guangzhou TongYi biochemistry technology Co.,LTD
+8613073028829
mack@tongyon.com
中国
2996
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Hong Kong Excellence Biotechnology Co., Ltd.
ada@sh-teruiop.com
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882
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河北展药生物科技有限公司
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admin@zhanyaobio.com
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达阳化工(杭州)有限公司
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info@dycnchem.com
中国
52861
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宝鸡市国康生物科技有限公司
0917-3909592 13892490616
gksales1@gk-bio.com
中国
9316
58
AFINE CHEMICALS LIMITED
+86-0571-85134551
info@afinechem.com
中国
15394
58
厦门志信化学有限公司
+86-13806087780
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中国
17367
58
湖北星城生物科技有限公司
027-83900836; 19171210221
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中国
960
58
Hubei Jusheng Technology Co.,Ltd.
18871490254
linda@hubeijusheng.com
中国
28180
58
湖北阡陌生物科技有限公司
18062306155
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中国
89
58
天津佰玛科技有限公司
02288195255 15620955089
362698781@qq.com
中国
784
58
河北冠朗生物科技有限公司
+86-19930503282
alice@crovellbio.com
中国
8820
58
上海源溪生物科技有限公司
021-58447131 13564518121
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中国
9412
58
武汉汇百信科技有限公司
17364282875
hbx66@qq.com
中国
1552
58
厦门鹭一化工有限公司
+86-592-6051114 +8618959220845
sales@amoychem.com
中国
6387
58
天津始加生物医药科技有限公司
15022261580
tjshj1212@163.com
中国
2451
58
爆牛贸易重庆有限公司
+86-023-6139-8061 +86-86-13650506873
sales@chemdad.com
中国
39916
58
武汉鑫儒化工有限公司
15927387915 15337108568
2769903731@qq.com
中国
3338
58
武汉鼎信通药业有限公司
027-59207796 13429867250
w13429867250@163.com
中国
1972
58
上海晶抗生物工程有限公司
021-54721350 13524668266
2881505714@qq.com
中国
7878
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