1-氨基环丁甲酸性质、用途与生产工艺
1-氨基环丁甲酸是一种重要的“非天然氨基酸”,有很强的识别肿瘤及非肿瘤比例的能力,其中用11C标记羧基的1-氨基环丁甲酸是一种较好的正电子X线断层摄影的成像剂。
将(3)100g与9mL三氯化磷混合,于105~110℃之间,滴加224g溴,并控制在该温度范围内反应5h,待溴完全褪去后,停止反应。分别用水、5%的亚硫酸氢钠溶液洗涤混合物,再用饱和碳酸钠溶液洗涤,得浅黄色溶液,加入盐酸调节pH值小于1,乙酸乙酯萃取。除溶剂,减压蒸馏,收集102~107℃(133Pa)之间的馏分。乙酸乙酯重结晶得白色片状晶体即为产品(4)。
将(4)10g溶于100mL异丙醇中,隔绝湿气向体系中通氨气,约20min后测溶液pH值约为8,加入0.1g乌洛托品,加热至回流。间歇地向体系补充氨气控制沸点不高于80℃,回流4.5h后,tlc[V(正己烷)∶V(乙酸乙酯)∶V(醋酸)=5∶2∶1]显示没有原料点,停止反应。过滤,除去白色固体(溴化铵),得浅黄色溶液。除溶剂后,向得到的固体中加入约30mL水,乙醚萃取,萃取液弃去。除水,加入100mL异丙醇,加热至回流仍有白色固体不溶物,过滤,干燥所得固体,乙醇和水重结晶得(5)。
1-Aminocyclobutanecarboxylic acid 是作用于 NR1 甘氨酸位点的 NMDA 受体部分激动剂。
用途
用作医药中间体
1-氨基环丁甲酸
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