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溴丙胺太林

背景及概述 性状 药理作用 合成路线 药代动力学 适应症 规格 用法用量 不良反应 药物相互作用 注意事项 禁忌 孕妇及哺乳期妇女用药 儿童用药 老年患者用药 主要参考资料

CAS号: 50-34-0
英文名称: Propantheline bromide
英文同义词: pantas;ercorax;sc-3171;ketaman;kivatin;ercotina;pervagal;Corrigast;propantel;nci-c56257
中文名称: 溴丙胺太林
中文同义词: 丙胺太林;普鲁本辛;普鲁苯辛;溴丙胺太宁;溴丙胺肽林;溴丙胺太林;溴化丙胺太林;普鲁本辛/溴化丙胺太林;(2-羟乙基)二异丙基甲基溴化铵咕吨-9-羧酸酯
CBNumber: CB6444482
分子式: C23H30BrNO3
分子量: 448.39
MOL File: 50-34-0.mol
溴丙胺太林化学性质
熔点 : 159-161°C
密度 : 1.2916 (rough estimate)
折射率 : 1.6200 (estimate)
储存条件 : Refrigerator
溶解度 : H2O: soluble50mg/mL
形态: powder
颜色: white to off-white
水溶解性 : >=10 g/100 mL at 21 ºC
稳定性: Stable. Combustible. Incompatible with strong oxidizing agents.
EPA化学物质信息: 2-Propanaminium, N-methyl-N-(1-methylethyl)- N-[2-[(9H-xanthen-9-ylcarbonyl) oxy]ethyl]-, bromide(50-34-0)
安全信息
危险品标志 : Xn
危险类别码 : 22
安全说明 : 36
WGK Germany : 3
RTECS号: BP8249200
海关编码 : 2932992000

溴丙胺太林 MSDS


Propantheline bromide

溴丙胺太林 化学药品说明书


溴丙胺太林|药典2005版
溴丙胺太林—溴丙胺太林的测定—非水溶液滴定法|药物分析方法信息

溴丙胺太林 性质、用途与生产工艺

背景及概述
抗胆碱能药在神经节后胆碱能处阻断乙酰胆碱作用,从而减少到达逼尿肌的运动冲动,增大膀胱容量。逼尿肌对副交感刺激的反应,对胆碱能阻滞具有相对抗拒性,故抑制膀胱的剂量即产生一般抗胆碱能性副作用(如便秘、口干)。尿意急迫但无失禁的病例,抗胆碱能药无效。目前已有很多抗胆碱能药问世(参见抗胆碱能药),但尚无证据表明有哪一种比普鲁本辛(propantheline bromide)更为有效,或更易为人耐受。天然颠茄生物碱(阿托品、颠茄酊、莨菪碱)与各种合成代用品(如普鲁本辛)都已用于泌尿系疾患。季铵化合物口服吸收稍逊于天然颠茄生物碱,作用时间则稍长。其他尿路解痉药如双环维林(dicyclomine;Bentyl)、黄酮哌酯(flavoxate;Urispas)和奥昔布宁(oxybutynin;Ditropan),皆以其胆碱能阻滞作用,以及对肌纤维的直接松弛作用,促使逼尿肌和其他平滑肌弛缓。虽然它们并不比抗胆碱能药更为优越,只是抗胆碱能性副作用较轻,但对高龄患者来说,这种优点可能是重要的。 
溴丙胺太林为季铵化合物,系人工合成的抗胆碱能药,兼具抗毒蕈碱和神经节阻滞作用。通常认为是以其抗毒蕈碱成分而发挥治疗作用的。本品口服,可使抑制障碍性神经病因性膀胱容量增大,并减轻其伴随的尿频、尿急和强迫性失禁。治疗这类病例,本品比其他抗胆碱能药更为常用,丙咪嗪可与本品合用。病损位于骶髓水平以上的截瘫病人(反射性神经病因性膀胱),应用本品尚可控制其逼尿肌的反射性活动,从而在非导尿期间保持对排尿的控制。
性状
本品为白色或类白色结晶性粉末,无臭,味极苦,微有引湿性。极易溶于水、乙醇及氯仿,不溶于乙醚。
药理作用
本品为节后抗胆碱药,对胃肠道M受体选择性高, 作用与阿托品相似,但较弱。对胃肠道平滑肌具有选择性,故抑制胃肠道平滑肌的作用较强而持久。对汗液、唾液及胃液的分泌也有不同程度的抑制作用,尚可减少粘蛋白的分泌。此外还具有神经节阻断作用。中毒量时,可阻断神经肌肉传导、呼吸麻痹。
合成路线
以溴甲烷为原料,与呫吨-9-甲酸反应合成溴丙胺太林,呫吨-9-羧酸与二异丙氨基乙醇在二甲苯中酯化,于137-140℃脱水反应10h。反应毕,加活性炭脱色,冷却至0℃,压滤,滤液减压回收二甲苯及过剩的二异丙氨基乙醇,得呫吨-9-羧酸-β-二异丙氨基乙酯。然后与溴甲烷进行成季铵盐反应,制得溴化丙胺太林。具体反应过程如下: 合成路线1
药代动力学
口服吸收差,在小肠易分解,受食物和制剂影响,生物利用度约为10%。口
服后达峰时间为3~5小时,维持时间6 小时。本品不易通过血脑屏障,很少发生中枢作用。经胆汁、十二指肠液水解为无活性代谢物,代谢物与原形药 (3%~18%)主要随尿排出。
适应症
用于胃和十二指肠溃疡的辅助治疗,也用于胃炎、胰腺炎、胆汁排泄障碍、妊娠呕吐及遗尿等。
规格
片剂: 15mg
用法用量
口服: 每次 15mg,每日3~4次; 小儿每次 0.5mg/kg,每日3~4次。
遗尿:睡前口服15~45mg。
不良反应
本品所致不良反应,为一切抗胆碱能药所常见的。能抑制逼尿肌收缩的剂量,也能抑制流涎,干扰眼调节,瞳孔扩大,心率增加,并因胃肠活动减弱而致便秘。季铵化合物不能立即越过血脑屏障,故对中枢神经系统作用甚微。本品因有神经节阻滞作用,故大剂量可引起立位低血压和阳痿。
药物相互作用
1. 与甲氧氯普胺合用能使胃运动功能亢进,胃排空加快。两药合用时,疗效均受影响。
2. 本品延长胃排空,从而影响一些药物吸收。如使红霉素、对乙酰氨基酚疗效降低,而使地高辛、呋喃妥因吸收增加。
注意事项
1. 本品应于饭前30~60分钟与睡前服。
2. 本品与制酸药、止泻药合用时,应间隔1~2小时分别给予。
禁忌
1. 青光眼患者禁用。
2. 心功能不全、肝肾功能损害、高血压、食管裂孔疝合并返流性食管炎、老年衰弱者肠弛缓无力、肠梗阻、重症肌无力、前列腺肥大、呼吸道疾患、心动过速、严重溃疡性结肠炎、尿潴留、干燥综合征等慎用。
孕妇及哺乳期妇女用药
哺乳期妇女禁用。
儿童用药
儿童应在医师指导下使用,必须在成人监护下使用。
老年患者用药
老年人及衰弱患者应减少用量。
主要参考资料
[1] 王贤才主译;廖有谋,郭磊甫等 审校.临床药物大典.青岛:青岛出版社.1994.第653-661页.
[2] 实用药物手册.济南:山东科学技术出版社.1999.第557-558页.
[3] 张秀美 主编.新编兽药实用手册.济南:山东科学技术出版社.2007.第276页.
[4] Searle and Co. Patent: US2659732 , 1952
[5] 倪青,曹岸江 主编.常用临床药物手册.北京:中国医药科技出版社.1999.
[6] 王晓慧 主编.临床医护用药手册.天津:天津科学技术出版社.2009.
化学性质 
白色或类白色结晶性粉末。熔点159-161℃。易溶于水、乙醇或氯仿,不溶于乙醚。无臭,味极苦。
用途 
抗胆碱解痉药,与阿托品具有相似的作用。适用于胃及十二指肠溃疡、胃炎、胰腺炎、肠痉挛、多汗和妊娠呕吐等。
生产方法 
呫吨-9-羧酸与二异丙氨基乙醇在二甲苯中酯化,于137-140℃脱水反应10h。反应毕,加活性炭脱色,冷却至0℃,压滤,滤液减压回收二甲苯及过剩的二异丙氨基乙醇,得呫吨-9-羧酸-β-二异丙氨基乙酯。然后与溴甲烷进行成季铵盐反应,制得溴化丙胺太林。
溴丙胺太林 上下游产品信息
上游原料
呫吨-9-羧酸 N,N-二异丙基乙醇胺 溴甲烷
下游产品
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