DALCETRAPIB (CETP抑制剂)

DALCETRAPIB (CETP抑制剂)性质、用途与生产工艺

背景

Dalcetrapib(CETP抑制剂)是一种rhCETP抑制剂，IC50为0.2μM，提高血浆中高密度脂蛋白（HDL）胆固醇。Dalcetrapib调节胆固醇酯转运蛋白活性旨在通过改善血脂水平来降低动脉粥样硬化（心血管疾病）的风险。在人血浆中加入Dalcetrapib可诱导胆固醇酯转运蛋白构象变化。人血浆中CETP诱导的前β-高密度脂蛋白在Dalcetrapib低于3µM是浓度不变但在其为10µM时增加。

作用

Dalcetrapib治疗增加血清酯酶活性和高密度脂蛋白相关的血小板活化因子乙酰水解酶活性，但可降低血浆溶血磷脂酰胆碱浓度。该类药物可显着增加HDL，降低LDL，并逆转胆固醇的转运。

用途

CETP抑制剂抑制cholesterylester转移蛋白（CETP），其通常从传送胆固醇HDL胆固醇以非常低的密度或低密度脂蛋白（VLDL或LDL）。抑制该过程导致更高的HDL水平并降低LDL水平。CETP抑制剂不会降低已服用他汀类药物的患者的死亡率，心脏病发作率或中风率。CETP是促进胆固醇酯和甘油三酯在脂蛋白之间转运的血浆蛋白。它从极低密度（VLDL）或低密度脂蛋白（LDL）中收集甘油三酯，并将它们与高密度脂蛋白（HDL）中的胆固醇酯进行交换，反之亦然。然而，大多数时候，CETP进行异型交换，将甘油三酯用于胆固醇酯或胆固醇酯用于甘油三酯。

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