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1661854-97-2

1661854-97-2, 1661854-97-2, 结构式
1661854-97-2
CAS号:
1661854-97-2
英文名:
TAS6417
英文别名:
CLN-081;TAS6417;Zipalertinib;TAS6417 TAS-6417;Zipalertinib (TAS-6417);TAS-6417;TAS 6417;TAS6417;(S)-N-[4-Amino-6-methyl-5-(3-quinolyl)-8,9-dihydropyrimido[5,4-b]indolizin-8-yl]acrylamide;2-Propenamide, N-[(8S)-4-amino-8,9-dihydro-6-methyl-5-(3-quinolinyl)pyrimido[5,4-b]indolizi;(S)-N-(4-amino-6-methyl-5-(quinolin-3-yl)-8,9-dihydropyrimido[5,4-b]indolizin-8-yl)acrylamide;N-[(8S)-4-amino-8,9-dihydro-6-methyl-5-(3-quinolinyl)pyrimido[5,4-b]indolizin-8-yl]-2-propenamide
中文名:
1661854-97-2
中文别名:
齐帕勒替尼;化合物TAS6417;TAS6417(CLN-081);(S)-N-[4-氨基-6-甲基-5-(3-喹啉基)-8,9-二氢嘧啶并[5,4-B]吲嗪-8-基]丙烯酰胺;2-丙酰胺,N-[(8S)-4-氨基-8,9-二氢-6-甲基-5-(3-喹啉基)嘧啶[5,4-b]吲哚嗪-8-基]-
CBNumber:
CB64796695
分子式:
C23H20N6O
分子量:
396.44
MOL File:
1661854-97-2.mol

1661854-97-2化学性质

沸点:
756.6±60.0 °C(Predicted)
密度:
1.40±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
4°C, protect from light, stored under nitrogen
溶解度:
DMSO:20.0(Max Conc. mg/mL);50.44(Max Conc. mM)
酸度系数(pKa):
12.81±0.40(Predicted)
安全信息

1661854-97-2性质、用途与生产工艺

生物活性

TAS6417 (CLN-081, TPC-064)是一种新型的EGFR抑制剂,靶向EGFR突变体,对野生型EGFR抑制效力较低,IC50范围为1.1 ± 0.1到8.0 ± 1.1 nmol/L。

靶点

TargetValue
EGFR(d746-750/T790M)
(Cell-free assay)
1.1 nM
TXK
(Cell-free assay)
1.1 nM
EGFR(d746-750)
(Cell-free assay)
1.4 nM
EGFR L858R
(Cell-free assay)
1.9 nM
EGFR T790M/L858R
(Cell-free assay)
2 nM

体外研究

在所检测的255种激酶中,除了EGFR,在浓度1000 nM以下,TAS6417还抑制其他25种激酶,IC50值是其对WT EGFR的100倍以上。TAS6417抑制TXK, BMX, HER4, TEC, BTK和JAK3,IC50值是其对WT EGFR的IC50值的10倍以下。TAS6417可抑制由多种EGFR外显子20突变驱动的Ba/F3细胞增殖,IC50为5.05 ± 1.33 nmol/L到150 ± 53 nmol/L之间。TAS6417对不依赖于EGFR的细胞,如NCI-H23和NCI-H460细胞没有效果。

体内研究

在由EGFR外显子20插入突变所驱动的肿瘤模型中,TAS6417可引起持续的肿瘤消退作用。TAS6417给药后,肿瘤消退效果迅速产生并在整个处理治疗过程中有效。药代动力学研究分析表明,小鼠口服50 mg/kg和100 mg/kg的TAS6417后,药物血浆浓度将在4小时内快速下降。TAS6417在大鼠中的有效剂量所能达到的血药浓度峰值比在小鼠中的低,但在大鼠模型中血药浓度更为持久稳定,可持续达8小时。在皮肤组织中,TAS6417可抑制肿瘤组织中突变型EGFR而非野生型EGFR。TAS6417可延长具有肺癌的动物生存时间。

1661854-97-2 上下游产品信息

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下游产品

1661854-97-2 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-112299Zipalertinib1 mg1142元
2024/01/25HY-1122991661854-97-2
TAS6417
1661854-97-25mg2500元

1661854-97-2 生产厂家

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銳迪國際科技有限公司 18988968278 sales@ubiochem.com 中国 9146 58
ATK CHEMICAL COMPANY LIMITED +undefined-21-51877795 ivan@atkchemical.com 中国 32480 60
Aladdin Scientific Corporation +1-833-552-7181 sales@aladdinsci.com 美国 57511 58
LEAPCHEM CO., LTD. +86-852-30606658 market18@leapchem.com 中国 43348 58
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