BELVARAFENIB
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- CAS号:
- 1446113-23-0
- 英文名:
- Belvarafenib
- 英文别名:
- RG6185;GDC5573;HM95573;RG 6185;RG-6185;HM 95573;GDC-5573;GDC 5573;HM-95573;Belvarafenib
- 中文名:
- BELVARAFENIB
- 中文别名:
- 化合物BELVARAFENIB;BELVARAFENIB(HM95573);4-氨基-N-(1-((3-氯-2-氟苯基)氨基)-6-甲;4-氨基-N-(1-((3-氯-2-氟苯基)氨基)-6-甲基异喹啉-5-基)噻吩并[3,2-D]嘧啶-7-甲酰胺
- CBNumber:
- CB64806091
- 分子式:
- C23H16ClFN6OS
- 分子量:
- 478.93
- MOL File:
- 1446113-23-0.mol
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BELVARAFENIB化学性质
-
沸点:
-
609.6±55.0 °C(Predicted)
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密度:
-
1.562±0.06 g/cm3(Predicted)
-
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-
储存条件:
-
2-8°C(protect from light)
-
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溶解度:
-
DMSO:46.17(Max Conc. mg/mL);96.4(Max Conc. mM)
DMSO:PBS (pH 7.2) (1:2):0.33(Max Conc. mg/mL);0.69(Max Conc. mM)
DMF:30.0(Max Conc. mg/mL);62.64(Max Conc. mM)-
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形态:
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A crystalline solid
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-
酸度系数(pKa):
-
11.16±0.43(Predicted)
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BELVARAFENIB性质、用途与生产工艺
Belvarafenib (GDC5573, HM95573, RG6185)是一种选择性的、具有生物口服利用度的pan-RAF kinase抑制剂，对WT BRAF、BRAF（V600E）、CRAF激酶的IC50值分别为41 nM、7 nM和2 nM。
| Target | Value |
CRAF
(Cell-free assay)
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2 nM
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BRAF V600E
(Cell-free assay)
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7 nM
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BRAF WT
(Cell-free assay)
|
41 nM
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HM95573对突变型BRAF和CRAF激酶具有高选择性，它对WT BRAF、BRAF(V600E)、CRAF的IC50值分别为41 nM、7 nM和2 nM。除此之外，HM95573还抑制CSF1R、DDR1、DDR2，IC50分别为44 nM、77 nM和182 nM。HM95573可有效地抑制含突变型BRAF的黑素瘤细胞株如A375（IC50: 57 nM）和SK-MEL-28 (IC50：69 nM)，以及含突变型NRAS的黑素瘤细胞株如SK-MEL-2（IC50: 53 nM）和SK-MEL-30 (IC50：24 nM)。在这些细胞中，HM95573还抑制了与细胞增殖相关的MEK和ERK下游激酶的磷酸化。
在移植有突变BRAF(e.g. A375和SK-MEL-28)和突变NRAS（e.g. SK-MEL-2和SK-MEL-30)细胞系的小鼠移植瘤模型中，HM95573具有良好的抗肿瘤活性。
BELVARAFENIB
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/25 | HY-109080 | Belvarafenib | | 1 mg | 480元 |
| 2024/01/25 | HY-109080 | BELVARAFENIB
Belvarafenib | 1446113-23-0 | 5mg | 1200元 |
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- 合成有机化合物配体
- C23H16ClFN6OS
- BELVARAFENIB(HM95573)
- 4-氨基-N-(1-((3-氯-2-氟苯基)氨基)-6-甲
- 4-氨基-N-(1-((3-氯-2-氟苯基)氨基)-6-甲基异喹啉-5-基)噻吩并[3,2-D]嘧啶-7-甲酰胺
- 化合物BELVARAFENIB
- 1446113-23-0
- RG-6185
- RG6185
- RG 6185
- HM-95573
- HM95573
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- GDC-5573
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